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GS-9876 (lanraplenib)

目录号 M20799 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Lanraplenib (GS-9876, GS-SYK) 是一种强效、高选择性和口服活性的脾酪氨酸激酶(SYK)抑制剂, 能通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中 SYK 的活性,其 IC50 值为 9.5 nM。

GS-9876 (lanraplenib)结构式

别名:GS-SYK

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1242 中国库存现货
10mg ¥ 2070 中国库存现货
50mg ¥ 5490 中国库存现货
100mg ¥ 9000 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Lanraplenib (GS-9876, GS-SYK) 是一种强效、高选择性和口服活性的脾酪氨酸激酶(SYK)抑制剂, 能通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中 SYK 的活性,其 IC50 值为 9.5 nM。

化学性质
分子量 443.5
分子式 C23H25N9O
CAS号 1800046-95-0
溶解性(25°C) DMSO 89 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2548 mL 11.274 mL 22.5479 mL
5 mM 0.451 mL 2.2548 mL 4.5096 mL
10 mM 0.2255 mL 1.1274 mL 2.2548 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Su'an Tang, et al. Expert Opin Investig Drugs. Investigational spleen tyrosine kinase (SYK) inhibitors for the treatment of autoimmune diseases

[2] Peter Blomgren, et al. ACS Med Chem Lett. Discovery of Lanraplenib (GS-9876): A Once-Daily Spleen Tyrosine Kinase Inhibitor for Autoimmune Diseases

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