JANEX-1 别名：WHI-P131
目录号 M5028
Janex-1是一种细胞渗透性、可逆性、强效的、atp竞争性和特异性的JAK3抑制剂(IC50 = 78 μM)，对JAK1, JAK2, Zap/Syk或SRC酪氨酸激酶没有影响。
CAS No.：202475-60-3
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 297.31 |
| 分子式 | C16H15N3O3 |
| CAS号 | 202475-60-3 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 50 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
JANEX-1 (WHI-P131) 显示出有效的 JAK3 抑制活性 (IC50 为 78 μM)，不抑制 JAK1 和 JAK2、ZAP/SYK 家族酪氨酸激酶 SYK、TEC 家族酪氨酸激酶BTK、SRC 家族酪氨酸激酶 LYN 或受体家族酪氨酸激酶胰岛素受体激酶，即使浓度高达 350 μM。JANEX-1 在表达 JAK3 的人白血病细胞系 NALM-6 和 LC1；19 中诱导细胞凋亡，但在黑色素瘤 (M24-MET) 或鳞状细胞癌 (SQ20B) 细胞中没有。JANEX-1 (WHI-P131) 以浓度依赖性方式抑制 JAK3 阳性白血病细胞系 DAUDI、RAMOS、LC1；19、NALM-6、MOLT-3 和 HL-60 (但不抑制 JAK3 阴性 BT -20 乳腺癌、M24-MET 黑色素瘤) 的克隆生长，或 SQ20B 鳞状癌细胞系)。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.3635 mL | 16.8175 mL | 33.6349 mL |
| 5 mM | 0.6727 mL | 3.3635 mL | 6.727 mL |
| 10 mM | 0.3363 mL | 1.6817 mL | 3.3635 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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