Janex-1是一种细胞渗透性、可逆性、强效、atp竞争性和特异性的JAK3抑制剂(IC50 = 78 μM);对JAK1, JAK2, Zap/Syk或SRC酪氨酸激酶没有影响。
别名：WHI-P131
从第10周到第25周，每日注射JANEX-1 (100 mg/kg/day)的NOD女性在25周时的糖尿病发病率仅为9% (P = 0.007)。此外，JANEX-1在糖尿病性NOD女性的脾细胞过继移植后，可防止NOD-scid/scid女性的胰岛素炎和糖尿病的发展。在两组BMMCs中，WHI-P131和WHI-P154均抑制了抗原诱导的脱颗粒和MAPKs的激活，表明这些化合物抑制了除Jak3外的某一步骤。在RBL-2H3细胞中，WHI-P131和WHI-P154也抑制了抗原诱导的Fyn活性的增加，Fyn可能是Gab2的酪氨酸激酶。
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数据来源 | PLoS One (2016). Figure 1. JANEX-1 |
| 方法 | flow cytometry | |
| 细胞系/动物模型 | human blood T lymphocytes | |
| 浓度 | 80 μM | |
| 处理时间 | 5, 24 or 48 h | |
| 实验结果 | Both PP2 and WHI-P131decreased the number of CD25+ cells in PHA-induced cultures, reduced the S-phase induction and suppressed the growth of activated PBL |
| 分子量 | 297.31 |
| 分子式 | C16H15N3O3 |
| CAS号 | 202475-60-3 |
| 溶解性（25°C） | DMSO：~1 mg/ml |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.3635 mL | 16.8175 mL | 33.6349 mL |
| 5 mM | 0.6727 mL | 3.3635 mL | 6.727 mL |
| 10 mM | 0.3363 mL | 1.6817 mL | 3.3635 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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