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M3735 JAK2 Inhibitor V JAK2 Inhibitor V JAK
NSC 42834, Z3
Z3(NSC 42834)是新型Jak2特异性抑制剂，能以剂量依赖的形式抑制Jak2-V617F和Jak2-WT的自磷酸化。
M3737 Pyridone 6 Pyridone 6 JAK
Merck-5, CMP 6, JAK Inhibitor I
Pyridone 6(CMP 6)是高活性的JAK抑制剂，对JAK1（小鼠），JAK2和Tyk2的IC50分别为15 nM，1 nM和1 nM，对JAK3的Ki为5 nM，对其它蛋白酪氨酸激酶的亲和性极低。
M9627 JAK3-IN-6 (Compound 2) JAK3-IN-6 (Compound 2) JAK
JAK3-IN-2
JAK3- in -6(化合物2)CAS#: 144335 -95-7是一种高效和高选择性的JAK3抑制剂，IC50为0.15 nM。
M13789 JAK2 JH2 Tracer JAK2 JH2 Tracer Fluorescent Dye
JAK2 JH2 Tracer 是一种荧光探针，对 JAK2 JH2 结构域有很强的亲和力，Kd 值为 0.2 μM。
M28195 JAK-IN-1  JAK-IN-1  JAK
JAK-IN-1是 JAK1/2/3 抑制剂， IC50 分别为0.26，0.8 和3.2 nM。JAK-IN-1对JAK3的选择性比JAK1高。
M28334 JAK-IN-3  JAK-IN-3  JAK
JAK-IN-3 (compound 22) 是一种有效的 JAK 抑制剂，其对 JAK3、JAK1、TYK2 和JAK2 的 IC50 值分别为 3 nM、5 nM、34 nM 和 70 nM。
M28893 JAK3-IN-1  JAK3-IN-1  JAK
JAK3-IN-1 是一种有效，选择性和口服活性的 JAK3 抑制剂，IC50 为 4.8 nM。与 JAK1 (IC50 为 896 nM) 和 JAK 2 (IC50 为 1050 nM) 相比，JAK3-IN-1 对 JAK3 的选择性高 180 倍以上。
M41701 JAK-IN-31 JAK-IN-31 JAK
JAK-IN-31 (实施例 75) 是一种 JAK 抑制剂，其对 JAK1、JAK2、JAK3 以及 Tyk2 的 IC50 范围分别为 ≤0.01µM、≤0.01µM、0.01-0.1 µM、≤0.01µM。
M41702 JAK-IN-27 JAK-IN-27 JAK
JAK-IN-27 是一种口服有效的 JAK 家族激酶抑制剂，IC50 分别为 3.0 nM (TYK2)、7.7 nM (JAK1)、629.6 nM (JAK3)。
M41703 JAK/HDAC-IN-3 JAK/HDAC-IN-3 JAK
JAK/HDAC-IN-3 (13a) 是JAK 和HDAC 的双抑制剂，其对JAK2、HDAC 和HDAC1 的IC50 值分别为25.36 nM、0.2 μM 和0.43 μM。
M41704 JAK-IN-30 JAK-IN-30 JAK
JAK-IN-30 是一种具有水溶性的 JAK 抑制剂，其对 JAK2、JAK1、JAK3 以及 TYK2 的 IC50 值分别为 2, 15, 18 以及 2 nM。
M41705 JAK-IN-25 JAK-IN-25 JAK
JAK-IN-25 是一种有效的 JAK 抑制剂，对 TYK2、JAK1、JAK2、JAK3 的 IC50 分别为 6 nM、21 nM、8 nM、1051 nM。
M41706 JAK1-IN-10 JAK1-IN-10 JAK
JAK1-IN-10 是一种氰基取代环肼衍生物，和一种选择性的、有效的 JAK1 抑制剂。
M41707 JAK3-IN-14 JAK3-IN-14 JAK
JAK3-IN-14 是一种有效的 JAK3 抑制剂，对于 JAK3和JAK2 的 IC50 分别为 38 nM 和 600 nM。
M41708 JAK1-IN-11 JAK1-IN-11 JAK
JAK1-IN-11 是一种有效的 JAK 抑制剂，IC50 为 0.02 nM (JAK1) 和 0.44 nM (JAK2)。
M41709 JAK/HDAC-IN-2 JAK/HDAC-IN-2 JAK
JAK/HDAC-IN-2 是一种有效的 JAK/HDAC 双靶点抑制剂。
M41710 JAK-IN-26 JAK-IN-26 JAK
JAK-IN-26 是一种口服活性 JAK 抑制剂，具有良好的药代动力学特征。
M41712 JAK1-IN-12 JAK1-IN-12 JAK
JAK1-IN-12 是一种选择性的 JAK1 抑制剂，对 JAK1 的 IC50 值为 0.0246 μM，对 JAK2，JAK3 和 TYK2 的 IC50s 值分别为 0.423 μM，0.410 μM 和 1.12 μM。
M41714 JAK2-IN-9 JAK2-IN-9 JAK
JAK2-IN-9 是一种选择性的 JAK2 抑制剂 (IC50: 5 nM)。
M41715 JAK-STAT-IN-1 JAK-STAT-IN-1 JAK
JAK-STAT-IN-1 是一种选择性 JAK-STAT 抑制剂。
M41716 JAK kinase-IN-1 JAK kinase-IN-1 JAK
JAK kinase-IN-1 是一种 JAK 抑制剂。
M41717 JAK-IN-29 JAK-IN-29 JAK
JAK-IN-29是一种有效的 JAK 抑制剂。
M41718 JAK-IN-28 JAK-IN-28 JAK
JAK-IN-28 是一种 JAK 抑制剂。
M43264 Jak3tide Jak3tide Others
Jak3tide (JAK3 Peptide substrate) 是一种有生物活性的肽。
M43806 Londamocitinib Londamocitinib JAK
AZD4604; JAK1-IN-7
Londamocitinib是一种有效的选择性 JAK1 抑制剂，具有抗炎活性。
M49504 JAK-2/3-IN-3 JAK-2/3-IN-3 Apoptosis
JAK-2/3-IN-3 是一种强效的 JAK2/3 抑制剂，其对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 13.00 和 14.86 nM。
M49506 HDAC/JAK/BRD4-IN-1 HDAC/JAK/BRD4-IN-1 Epigenetic Reader Domain
HDAC/JAK/BRD4-IN-1 是一种有效的 HDAC/JAK/BRD4 三重抑制剂。
M49523 Tubulin/JAK2-IN-1 Tubulin/JAK2-IN-1 Microtubule
Tubulin/JAK2-IN-1 是 Janus 激酶 2 (JAK2) 和微管的双重抑制剂。
M49550 JAK-IN-23 JAK-IN-23 JAK
JAK-IN-23 是 JAK/STAT 和 NF-κB 的双重抑制剂，具有口服活性。
M49551 JAK-IN-5 hydrochloride JAK-IN-5 hydrochloride JAK
JAK-IN-5 hydrochloride 是 JAK 的抑制剂。
M1646 AG490 AG490 JAK
Tyrphostin AG490
AG-490 (Tyrphostin B42)是一种EGFR抑制剂，IC50为0.1 μM，作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍，对JAK2也有抑制作用，对Lck， Lyn， Btk， Syk和Src没有抑制活性。
M1655 AT9283 AT9283 Aurora Kinase
AT9283是一种有效的JAK2/3抑制剂，IC50为1.2 nM/1.1 nM；对Aurora A/B， Abl(T315I)也有效。
M1660 AZ 960 AZ 960 JAK
AZ960
AZ 960是一种新型的，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50和Ki分别低于3 nM和0.45 nM，作用于JAK2比作用于JAK3选择性高3倍。
M1700 Momelotinib (CYT387) 莫罗替尼 JAK
LM-1149; Momelotinib; CYT 11387
Momelotinib (CYT387)是一种ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂，IC50为11 nM/18 nM，比作用于JAK3选择性约高10倍左右。此外，Momelotinib还是激活素A受体I型（ACVR1）的抑制剂。可用于骨髓纤维化的相关研究。
M1733 TG101348 TG101348 JAK
Fedratinib; SAR302503
TG101348（Fedratinib，SAR302503）是一种新型多靶点HDAC抑制剂，以及选择性的JAK2抑制剂，作用于JAK2的IC50为3 nM，比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍。
M1754 WP1130 WP1130 JAK
Degrasyn
Degrasyn (WP1130)是一种选择性的去泛素化酶(DUB: USP5， UCH-L1， USP9x， USP14， UCH37)抑制剂，也抑制Bcr/Abl，也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。
M1787 INCB18424 芦可替尼 JAK
Ruxolitinib
Ruxolitinib (INCB018424)是一种首创的（first-in-class），有效的，选择性的JAK1/2抑制剂，IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1， JAK2与 作用于JAK3相比，选择性强130倍多。可用于斑秃，骨髓纤维化以及白癜风的相关研究。
M1804 NVP-BSK805 dihydrochloride NVP-BSK805 dihydrochloride JAK
NVP-BSK805, BSK805 2HCl
NVP-BSK805 dihydrochloride是一种有效的，选择性的，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50为0.5 nM，比作用于JAK1， JAK3和TYK2选择性高20倍以上。
M1820 Tofacitinib 托法替尼；托法替尼碱；托法替布 JAK
CP-690550, Tasocitinib
Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)是一种新型的，具有口服活性的JAK3抑制剂，IC50为1 nM，作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍，可用于炎症性肠病（IBD），斑块状银屑病和斑秃的相关研究。
M1825 PCI-32765 伊布替尼；依鲁替尼 BTK
Ibrutinib; CRA-032765
Ibrutinib (PCI-32765)是一种有效的，高选择性的，不可逆的Btk抑制剂，IC50为0.5 nM，作用于Bmx， CSK， FGR， BRK及HCK，适度有效，对EGFR， Yes， ErbB2， JAK3等作用效果稍弱。可用于慢性淋巴细胞白血病（CLL）的相关研究。
M1887 TG101209 TG101209 JAK
TG101209是一种选择性的JAK2抑制剂，IC50为6 nM，对Flt3和RET作用效果稍弱，IC50分别为25 nM和17 nM，作用于JAK2比作用于JAK3选择性高30倍左右，对JAK2V617F和MPLW515L/K突变型敏感。
M1919 Mubritinib 莫立替尼 EGFR/HER2
TAK-165
Mubritinib (TAK 165)是一种有效的HER2/ErbB2抑制剂，IC50为6 nM；对EGFR， FGFR， PDGFR， JAK1， Src和Blk没有抑制活性。
M2039 Baricitinib 巴瑞替尼；巴瑞克替尼； JAK
INCB28050, LY3009104
Baricitinib (LY3009104, INCB028050)是一种选择性的JAK1和JAK2抑制剂，IC50分别为5.9 nM和5.7 nM，比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右，对c-Met和Chk2没有抑制作用。可用于活动性类风湿关节炎和斑秃的相关研究。
M2044 AZD1480 AZD1480 JAK
AZD1480; AZD 1480
AZD1480是一种新型，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50为0.26 nM，选择性作用于JAK3和Tyk2，对JAK1的作用较弱。
M2064 CEP-33779 CEP-33779 JAK
CEP33779
CEP-33779是一种选择性JAK2抑制剂，IC50为1.8 nM，比作用于JAK1和TYK2选择性高40多倍和800多倍。
M2125 WP1066 WP1066 JAK
WP1066是一种新型JAK2和STAT3抑制剂，IC50分别为2.30 μM和2.43 μM；对JAK2， STAT3， STAT5和ERK1/2而非JAK1和JAK3具有抑制活性。
M2154 TAK-901 TAK-901 Aurora Kinase
TAK901
TAK-901是一种新型Aurora A/B抑制剂，IC50为21 nM/15 nM，不是有效的细胞JAK2， c-Src和Abl抑制剂。
M2239 SB1317 SB1317 CDK
TG02
SB1317（TG02）是一种新型小分子CDK/JAK2/FLT3抑制剂。
M2331 PP2 PP2 Src-bcr-Abl
AG 1879; AGL1879
PP2 (AGL 1879) 是一种Src家族激酶抑制剂，有效抑制Lck/Fyn，IC50为4 nM/5 nM，作用于EGFR效果低100倍左右，抑制ZAP-70， JAK2和PKA活性。
M2346 Filgotinib 非格替尼 JAK
GLPG0634
Filgotinib (GLPG0634) 是首个选择性的 JAK 抑制剂，对 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的IC50值分别为10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。
M2434 BAY 1000394 BAY 1000394 CDK
Roniciclib
BAY 1000394是一种口服生物有效的pan-CDK抑制剂，作用于CDK1/2/3/4/7/9，IC50为5-25 nM，也有效抑制Aurora A， Clk2， ARK5， FGFR1， Flt3和JAK2/3。Phase 1/2。
M2466 BMS-911543 BMS-911543 JAK
BMS-911543是一种有效的，选择性的JAK2抑制剂，IC50为1.1 nM，比作用于JAK1， JAK3和TYK2选择性分别高约350， 75和65倍。Phase 1/2。
M2566 XL019 XL019 JAK
XL019是一种有效的，选择性的JAK2抑制剂，IC50为2.2 nM，比作用于JAK1， JAK3和TYK2.选择性高50倍。
M2571 GNF-2 GNF-2 Src-bcr-Abl
GNF-2是一种高选择性，非ATP竞争性的Bcr-Abl抑制剂，对Flt3-ITD， Tel-PDGFR， TPR-MET和Tel-JAK1转化的肿瘤细胞没有作用活性。
M2572 SMI-4a SMI-4a Pim
TCS PIM-1 4a; 327033-36-3
SMI-4a是一种有效的Pim1抑制剂，IC50为17 nM，可通过阻断PI3K/AKT/mTOR途径抑制非小细胞肺癌的进展。此外，SMI-4a还能通过下调Bcl-2、上调Bax和其他抗凋亡蛋白表达，以及降低p-JAK2和p-STAT3的蛋白水平来诱导凋亡（apoptosis），具有抗肿瘤活性。
M2743 GW2580 GW2580 CSF-1R (c-Fms)
SC-203877
GW2580是一种选择性CSF-1R抑制剂，作用于c-FMS时，IC50为30 nM，比作用于b-Raf， CDK4， c-KIT， c-SRC， EGFR， ERBB2/4， ERK2， FLT-3， GSK3， ITK， JAK2等的选择性高150到500倍。
M2912 Pacritinib 帕克替尼；帕瑞提尼 JAK
SB1518
Pacritinib (SB1518)是一种大环类化合物，同时也是有效的Janus Kinase 2 (JAK2)和Fms-Like Tyrosine Kinase-3 (FLT3)的选择性抑制剂，IC50分别为23 nM和22 nM。
M3030 S-Ruxolitinib 鲁索利尼 JAK
S-Ruxolitinib; INCB18424
S-Ruxolitinib (INCB018424)是第一个有效的，选择性JAK1/2抑制剂，IC50为3.3 nM/2.8 nM，作用于JAK1/2比作用于JAK3选择性高130倍以上。
M3130 WHI-P154 WHI-P154 JAK
WHI-P154是一种有效的JAK3抑制剂，IC50为1.8 μM，对JAK1和JAK2没有抑制活性，也抑制EGFR， Src， Abl， VEGFR和MAPK，抑制Stat3而非Stat5磷酸化。
M3141 ZM 39923 hydrochloride ZM 39923 hydrochloride JAK
ZM 39923 HCl是一种JAK1/3抑制剂，pIC50为4.4/7.1，对JAK2没有作用活性，适度有效作用于EFGR；对转谷氨酰胺酶敏感。





 
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