INCB18424 别名：Ruxolitinib; 芦可替尼
Ruxolitinib (INCB018424)是一种首创的（first-in-class），有效的，选择性的JAK1/2抑制剂，IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1， JAK2与 作用于JAK3相比，选择性强130倍多。可用于斑秃，骨髓纤维化以及白癜风的相关研究。
CAS No.：941678-49-5
Cell Death Discov. 2024 Aug 29;10(1):389.
CTDSPL2 promotes the progression of non-small lung cancer through PI3K/AKT signaling via JAK1
Nat Commun. 2023 Nov 27;14(1):7783.
Local H2 release remodels senescence microenvironment for improved repair of injured bone
FASEB J. 2023 Feb;37(2):e22693.
Front Immunol. 2022 May 23;13:866638.
A Novel STAT3 Gain-of-Function Mutation in Fatal Infancy-Onset Interstitial Lung Disease
BMC Biol. 2021 May 20;19(1):108.
Very long intergenic non-coding (vlinc) RNAs directly regulate multiple genes in cis and trans
Blood Adv. 2020 Jul 14;4(13):3000-3010.
J Virol. 2020 Feb 14;94(5):e01791-19.
Patent. US10335380B2 2019 Jul 02.
Patent. JP6479818B2 2019 Mar 06.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 306.37 |
| 分子式 | C17H18N6 |
| CAS号 | 941678-49-5 |
| 中文名称 | 芦可替尼 |
| 溶解性（仅列举部分溶剂） | DMSO 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*不同实验中用到的溶剂可能不同，具体实验所需溶剂及溶解方法请参考相关文献描述。
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.264 mL | 16.3201 mL | 32.6403 mL |
| 5 mM | 0.6528 mL | 3.264 mL | 6.5281 mL |
| 10 mM | 0.3264 mL | 1.632 mL | 3.264 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | Ba/F3-EpoR-JAK2V617F and HEL cell lines |
| 方法 | Cell proliferation assay. Cells were seeded at 2000/well of white bottom 96-well plates, treated with compounds from DMSO stocks (0.2% final DMSO concentration), and incubated for 48 hours at 37°C with 5% CO2. Viability was measured by cellular ATP determination using the Cell-Titer Glo (Promega) luciferase reagent or viable cell counting. Values were transformed to percent inhibition relative to vehicle control, and IC50 curves were fitted according to nonlinear regression analysis of the data using PRISM GraphPad. |
| 浓度 | 0~10 µ M |
| 处理时间 | 48 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | myeloproliferative neoplasm mouse model |
| 配制 | 5% dimethyl acetamide, 0.5% methyl cellulose |
| 剂量 | 180mg/kg began within 24 hours of cell inoculation, twice daily |
| 给药处理 | oral gavage |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
延伸阅读 （仅做信息扩展，不作实验参考）
Ruxolitinib（INCB18424，AbMole，M1787）是一种选择性Janus激酶（JAK）1/2抑制剂，通过阻断JAK/STAT信号通路发挥广泛的作用。Ruxolitinib可抑制JAK家族蛋白（如JAK1、JAK2、TYK2）的磷酸化，并下调STAT蛋白的激活，进而影响下游基因的转录。研究表明，Ruxolitinib在不同实验模型中展现出多重的效果。Ruxolitinib（CAS No.：941678-49-5）在血液系统的研究中，可抑制JAK2-V617F突变驱动的骨髓增殖性肿瘤（MPN）小鼠模型的肿瘤增长，即使对携带突变（多种抑制剂耐受性突变）的模型仍有效[1]。此外，Ruxolitinib（INCB18424）在MLL重排的白血病细胞系（如Nalm-6）中，抑制了JAK/STAT通路活性，并通过阻滞细胞周期于G1/G0期促进细胞凋亡[2]。此外，Ruxolitinib单独或联合其它化合物（如维生素D衍生物）使用可抑制头颈部鳞状细胞癌（HNSCC）细胞系以及HNSCC异种移植模型（小鼠）中的STAT3激活及肿瘤生长[3]。类似地，Ruxolitinib（INCB18424）在雌激素受体（ER）阳性/HER2阳性的乳腺癌细胞中，与钙三醇（Calcitriol）联用后显示出协同效应[3]。Ruxolitinib在炎症与纤维化研究中，降低了脂多糖（LPS）诱导的小鼠模型中促炎因子（如TNF-α、IL-6）和诱导型一氧化氮合酶（iNOS）的表达[4]。Ruxolitinib还在系统性硬化症（SSc）小鼠模型及肺成纤维细胞的实验中表现出抗纤维化的潜力[5]。在病毒学领域，Ruxolitinib作为培养基的添加剂可促进流感病毒（IAV）在MDCK犬肾细胞系中的复制[6]。Ruxolitinib还是一种衰老形态剂（Senomorphic Agent）。衰老形态剂指的是一类通过抑制或调节衰老细胞的有害分泌物来减轻其负面影响，但不杀死衰老细胞本身的化合物。Ruxolitinib通过调节JAK1/JAK2激酶的活性，抑制促炎因子的释放，延缓了细胞衰老[7]。AbMole为全球科研客户提供高纯度、高生物活性的抑制剂、细胞因子、人源单抗、天然产物、荧光染料、多肽、化合物库、抗生素等科研试剂，全球大量文献专利引用。
范例详解
Nat Commun. 2023 Nov 27;14(1):7783.
中国科学院深圳先进技术研究院、上海交通大学的实验人员在上述文章中探究了局部释放氢气（H₂）能否重塑衰老微环境（senescence microenvironment, SME），从而改善老年动物个体模型中受损骨骼的修复能力。研究团队发现，局部供应氢气可以通过抗炎和抗衰老效应来重塑成熟骨骼中各种衰老细胞的微环境。实验人员还开发了一种能够释放高剂量氢气的支架（CSN@PHA-MBG），并在老年小鼠模型中成功实现了对骨缺损的有效修复。在实验中，科研人员使用了AbMole的三个试剂：Ruxolitinib（芦可替尼，INCB18424，AbMole，M1787）：作为一种衰老形态剂（senomorphic agent），与氢气处理的细胞进行对比，以评估其对细胞衰老的影响；Quercetin（槲皮素，AbMole，M3902）和Dasatinib（达沙替尼，BMS-354825，AbMole，M1701）作为衰老细胞清除剂（Senolytic Agents），用于清除衰老细胞[8]。2014年，AbMole的两款抑制剂分别被西班牙国家心血管研究中心和美国哥伦比亚大学用于动物体内实验，相关科研成果发表于顶刊 Nature 和 Nature Medicine。
图 1. The effect of H2 on senescent osteocytes harvested from aging bone from 24-month-old mice after 3 days of treatment[8].
*本文所述产品仅供科研使用
参考文献及鸣谢
[1] Gorantla, S. P.; Rassner, M.; Crossley, K. A.; et al. Efficacy of JAK1/2 inhibition in murine myeloproliferative neoplasms is not mediated by targeting oncogenic signaling. Nat Commun 2025, 16 (1), 4833.
[2] Liao, X. Y.; Zhou, D. H.; Fang, J. P.; et al. Ruxolitinib inhibits the proliferation and induces the apoptosis of MLL-r ALL cells through inactivating JAK/STAT signaling pathway. Translational pediatrics 2023, 12 (6), 1088-1097.
[3] Qureshy, Z.; Li, H.; Zeng, Y.; et al. STAT3 Activation as a Predictive Biomarker for Ruxolitinib Response in Head and Neck Cancer. Clinical cancer research : an official journal of the American Association for Cancer Research 2022, 28 (21), 4737-4746.
[4] Li, L.; He, X.; Wang, X.; et al. Ruxolitinib protects lipopolysaccharide (LPS)-induced sepsis through inhibition of nitric oxide production in mice. Annals of translational medicine 2020, 8 (8), 546.
[5] Bellamri, N.; Lelong, M.; Joannes, A.; et al. Effects of Ruxolitinib on fibrosis in preclinical models of systemic sclerosis. International immunopharmacology 2023, 116, 109723.
[6] Malenovska, H. Ruxolitinib accelerates influenza A virus adaptation in the Madin-Darby canine kidney (MDCK) cell line. Journal of applied microbiology 2023, 134 (10).
[7] Saliev, T.; Singh, P. B. J. C. A. J. o. M. H.; Ethics. Senolytics and Senomorphics: A New Class of Drugs for Anti-Aging Therapy. 2025, 6 (3), 183-191.
[8] Chen, S.; Yu, Y.; Xie, S.; et al. Local H(2) release remodels senescence microenvironment for improved repair of injured bone. Nat Commun 2023, 14 (1), 7783.
其他相关的JAK产品
参考文献
以上参考文献由AI整理，仅供参考，AbMole 尚未独立确认这些文献的准确性。
