Ruxolitinib (INCB018424)是一种首创的(first-in-class),有效的,选择性的JAK1/2抑制剂,IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1, JAK2与 作用于JAK3相比,选择性强130倍多。可用于斑秃,骨髓纤维化以及白癜风的相关研究。
别名:Ruxolitinib
Ruxolitinib (INCB018424)是一种首创的(first-in-class)、有效的、选择性的JAK1/2抑制剂,IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1, JAK2与 作用于JAK3相比,选择性强130倍多。在Ba/F3细胞和HEL细胞中,INCB018424有效地和有选择性地抑制JAK2V617F介导的信号传导和细胞增殖。INCB018424以剂量依赖性的方式显着地增加Ba/F3细胞的细胞凋亡。在Ba/F3细胞中,INCB018424(64 nM)致使线粒体去极化细胞增加一倍。
Nat Commun. 2023 Nov 27;14(1):7783.
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FASEB J. 2023 Feb;37(2):e22693.
Front Immunol. 2022 May 23;13:866638.
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BMC Biol. 2021 May 20;19(1):108.
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Blood Adv. 2020 Jul 14;4(13):3000-3010.
体外实验* | |
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细胞系 | Ba/F3-EpoR-JAK2V617F and HEL cell lines |
方法 | Cell proliferation assay. Cells were seeded at 2000/well of white bottom 96-well plates, treated with compounds from DMSO stocks (0.2% final DMSO concentration), and incubated for 48 hours at 37°C with 5% CO2. Viability was measured by cellular ATP determination using the Cell-Titer Glo (Promega) luciferase reagent or viable cell counting. Values were transformed to percent inhibition relative to vehicle control, and IC50 curves were fitted according to nonlinear regression analysis of the data using PRISM GraphPad. |
浓度 | 0~10 µ M |
处理时间 | 48 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | myeloproliferative neoplasm mouse model |
配制 | 5% dimethyl acetamide, 0.5% methocellulose |
剂量 | 180mg/kg began within 24 hours of cell inoculation, twice daily |
给药处理 | oral gavage |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 306.37 |
分子式 | C17H18N6 |
CAS号 | 941678-49-5 |
溶解性(25°C) | DMSO 60 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.264 mL | 16.3201 mL | 32.6403 mL |
5 mM | 0.6528 mL | 3.264 mL | 6.5281 mL |
10 mM | 0.3264 mL | 1.632 mL | 3.264 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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