INCB18424 别名：Ruxolitinib; 芦可替尼
Ruxolitinib (INCB018424)是一种首创的（first-in-class），有效的，选择性的JAK1/2抑制剂，IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1， JAK2与 作用于JAK3相比，选择性强130倍多。可用于斑秃，骨髓纤维化以及白癜风的相关研究。
CAS No.：941678-49-5
Cell Death Discov. 2024 Aug 29;10(1):389.
CTDSPL2 promotes the progression of non-small lung cancer through PI3K/AKT signaling via JAK1
Nat Commun. 2023 Nov 27;14(1):7783.
Local H2 release remodels senescence microenvironment for improved repair of injured bone
FASEB J. 2023 Feb;37(2):e22693.
Front Immunol. 2022 May 23;13:866638.
A Novel STAT3 Gain-of-Function Mutation in Fatal Infancy-Onset Interstitial Lung Disease
BMC Biol. 2021 May 20;19(1):108.
Very long intergenic non-coding (vlinc) RNAs directly regulate multiple genes in cis and trans
Blood Adv. 2020 Jul 14;4(13):3000-3010.
J Virol. 2020 Feb 14;94(5):e01791-19.
Patent. US10335380B2 2019 Jul 02.
Patent. JP6479818B2 2019 Mar 06.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 306.37 |
| 分子式 | C17H18N6 |
| CAS号 | 941678-49-5 |
| 中文名称 | 芦可替尼 |
| 溶解性 | DMSO 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.264 mL | 16.3201 mL | 32.6403 mL |
| 5 mM | 0.6528 mL | 3.264 mL | 6.5281 mL |
| 10 mM | 0.3264 mL | 1.632 mL | 3.264 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | Ba/F3-EpoR-JAK2V617F and HEL cell lines |
| 方法 | Cell proliferation assay. Cells were seeded at 2000/well of white bottom 96-well plates, treated with compounds from DMSO stocks (0.2% final DMSO concentration), and incubated for 48 hours at 37°C with 5% CO2. Viability was measured by cellular ATP determination using the Cell-Titer Glo (Promega) luciferase reagent or viable cell counting. Values were transformed to percent inhibition relative to vehicle control, and IC50 curves were fitted according to nonlinear regression analysis of the data using PRISM GraphPad. |
| 浓度 | 0~10 µ M |
| 处理时间 | 48 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | myeloproliferative neoplasm mouse model |
| 配制 | 5% dimethyl acetamide, 0.5% methyl cellulose |
| 剂量 | 180mg/kg began within 24 hours of cell inoculation, twice daily |
| 给药处理 | oral gavage |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
