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JAK Janus Kinase

抑制剂

目录号 产品名称 产品简介
M9930 PF-06826647 PF-06826647(Tyk2-IN-8)是一种选择性的,具有口服活性的 tyrosine kinase 2(TYK2)的抑制剂,IC50值为17 nM。
M9853 PF-06700841 tosylate PF-06700841 tosylate是一种有效的JAK1和TYK2双重抑制剂,其IC50值分别为17 nM和23 nM。
M9627 JAK3-IN-6 (Compound 2) JAK3-IN-6 (Compound 2) CAS#: 1443235-95-7 is a potent and highly selective JAK3 inhibitor, with an IC50 of 0.15 nM.
M9147 Peficitinib Peficitinib(ASP015K,JNJ-54781532)是一个口服生物可利用的JAK抑制剂,对JAK1,JAK2,JAK3和Tyk2的IC50值分别为3.9,5.0,0.7和4.8 nM。
M9142 FLLL32 FLLL32是一种有效的JAK2/STAT3抑制剂,IC50 <5 μM。
M9035 WHI-P97 WHI-P97是一种JAK3抑制剂,在EGFR激酶抑制测定中测得的IC50值为2.5 microM。
M8996 SAR-20347 SAR-20347是一种有效的 JAK1和酪氨酸激酶2(TYK2)双重抑制剂,IC50值分别为23和0.6 nM。
M8876 Itacitinib Itacitinib 是一种选择性的 JAK1 抑制剂,它对JAK1选择性是对 JAK2 的 20 多倍。
M8090 PF-04965842 PF-04965842 is a Janus Kinase (JAK) inhibitor selective for JAK1 with an IC50 value of 29 nM for JAK1 compared to 803 nM for JAK2, >10000 nM for JAK3 and 1250 nM for Tyk2.
M7551 Solcitinib Solcitinib是一种选择性的JAK1抑制剂, 可用于治疗银屑病, 红斑狼疮, 溃疡性结肠炎。
M6308 PF-06651600 PF-06651600是JAK3选择性的抑制剂,IC50为33.1 nM。对JAK1、JAK2和TYK2没有活性(IC50 > 10 000 nM)。
M6297 Upadacitinib Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效,有选择性的JAK1抑制剂,用于治疗一些自身免疫性疾病, IC50值为43 nM。
M5944 Ruxolitinib phosphate Ruxolitinib(INCB018424)磷酸盐是第一个进入临床的高活性JAK1和2选择性抑制剂,IC50分别为3.3 nM和2.8 nM,比对JAK3的抑制性高130倍以上。
M5827 Oclacitinib maleate Oclacitinib(PF 03394197)是一种新型的JAK family members以及JAK1-dependent cytokines抑制剂,IC50分别为10-99 nM(JAK family members)和36-249 nM(JAK1-dependent cytokines)。
M5315 Baricitinib phosphate Baricitinib phosphate(INCB 028050; LY 3009104)是JAK和JAK2选择性抑制剂,IC50分别为5.9 nM和5.7 nM,比对JAK3 和Tyk2的抑制性强70倍和10倍,而对c-Met和Chk2无活性。
M5028 JANEX-1 Janex-1 is a cell-permeable, reversible, potent, ATP-competitive, and specific inhibitor of JAK3 (IC50 = 78 μM); has no effect on JAK1, JAK2, or Zap/Syk or SRC tyrosine kinases.
M4980 Decernotinib Decernotinib is a potent and selective Janus kinase 3 (JAK3) inhibitor with Ki of 2.5 nM; IC50 is 50-170 nM in cellular assays.
M4912 GLPG0634 analogue GLPG0634 analogue is a selective JAK1 inhibitor with IC50 of 10 nM, 28 nM, 810 nM, and 116 nM for JAK1, JAK2, JAK3, and TYK2, respectively.
M4870 Cerdulatinib Cerdulatinib (PRT-062070) is an oral active, multi-targeted tyrosine kinase inhibitor with IC50 of 12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM and 32 nM for JAK1/JAK2/JAK3/TYK2 and Syk, respectively. Also inhibits 19 other tested kinases with IC50 less than 200 nM.
M3801 TCS 21311 TCS 21311 is a potent JAK3 inhibitor with IC50 of 8 nM.
M3737 Pyridone 6 Pyridone 6(CMP 6)是高活性的JAK抑制剂,对JAK1(小鼠),JAK2和Tyk2的IC50分别为15 nM,1 nM和1 nM,对JAK3的Ki为5 nM,对其它蛋白酪氨酸激酶的亲和性极低。
M3735 JAK2 Inhibitor V Z3(NSC 42834)是新型Jak2特异性抑制剂,能以剂量依赖的形式抑制Jak2-V617F和Jak2-WT的自磷酸化。
M3616 Tofacitinib citrate Tofacitinib (CP-690550) Citrate是一种新型JAK3抑制剂,IC50为1 nM,作用于JAK2和JAK1选择性比其低20到100倍。
M3535 LY2784544 LY2784544是一种有效的JAK2抑制剂,IC50为3 nM,作用于JAK2V617F有效,比作用于JAK1和JAK3选择性高8和20倍。
M3141 ZM 39923 hydrochloride ZM 39923 HCl是一种JAK1/3抑制剂,pIC50为4.4/7.1,对JAK2没有作用活性,适度有效作用于EFGR;对转谷氨酰胺酶敏感。
M3130 WHI-P154 WHI-P154是一种有效的JAK3抑制剂,IC50为1.8 μM,对JAK1和JAK2没有抑制活性,也抑制EGFR, Src, Abl, VEGFR和MAPK,抑制Stat3而非Stat5磷酸化。
M3030 S-Ruxolitinib S-Ruxolitinib (INCB018424)是第一个应用到临床的,有效的,选择性JAK1/2抑制剂,IC50为3.3 nM/2.8 nM,作用于JAK1/2比作用于JAK3选择性高130倍以上。
M2912 Pacritinib Pacritinib (SB1518)是有效的Janus Kinase 2 (JAK2)和Fms-Like Tyrosine Kinase-3 (FLT3)选择性抑制剂,IC50分别为23和22 nM。
M2566 XL019 XL019是一种有效的,选择性的JAK2抑制剂,IC50为2.2 nM,比作用于JAK1, JAK3和TYK2.选择性高50倍。
M2466 BMS-911543 BMS-911543是一种有效的,选择性的JAK2抑制剂,IC50为1.1 nM,比作用于JAK1, JAK3和TYK2选择性分别高约350, 75和65倍。Phase 1/2。
M2346 Filgotinib Filgotinib (GLPG0634) is the first selective inhibitor of JAK1 and JAK2 with IC50 of 10nM and 28nM respectively.
M2125 WP1066 WP1066是一种新型JAK2和STAT3抑制剂,IC50分别为2.30 μM和2.43 μM;对JAK2, STAT3, STAT5和ERK1/2而非JAK1和JAK3具有抑制活性。
M2064 CEP-33779 CEP-33779是一种选择性JAK2抑制剂,IC50为1.8 nM,比作用于JAK1和TYK2选择性高40多倍和800多倍。
M2044 AZD1480 AZD1480是一种新型,ATP竞争性的JAK2抑制剂,IC50为0.26 nM,选择性作用于JAK3和Tyk2,对JAK1的作用较弱。
M2039 Baricitinib Baricitinib (LY3009104, INCB028050)是一种选择性的JAK1和JAK2抑制剂,IC50分别为5.9 nM和5.7 nM,比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右,对c-Met和Chk2没有抑制作用。
M1887 TG101209 TG101209是一种选择性的JAK2抑制剂,IC50为6 nM,对Flt3和RET作用效果稍弱,IC50分别为25 nM和17 nM,作用于JAK2比作用于JAK3选择性高30倍左右,对JAK2V617F和MPLW515L/K突变型敏感。
M1820 Tofacitinib Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)是一种新型JAK3抑制剂,IC50为1 nM,作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍。
M1804 NVP-BSK805 dihydrochloride NVP-BSK805 dihydrochloride是一种有效的,选择性的,ATP竞争性的JAK2抑制剂,IC50为0.5 nM,比作用于JAK1, JAK3和TYK2选择性高20倍以上。
M1787 INCB18424 Ruxolitinib (INCB018424)是第一个应用于临床的、有效的、选择性的JAK1/2抑制剂,IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1, JAK2与 作用于JAK3相比,选择性强130倍多。
M1754 WP1130 Degrasyn (WP1130)是一种选择性的去泛素化酶(DUB: USP5, UCH-L1, USP9x, USP14, UCH37)抑制剂,也抑制Bcr/Abl,也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。
M1733 TG101348 TG101348(Fedratinib,SAR302503)是一种选择性JAK2抑制剂,IC50为3 nM,作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍。
M1700 CYT387 CYT387是一种ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂,IC50为11 nM/18 nM,比作用于JAK3选择性约高10倍左右。
M1660 AZ 960 AZ 960是一种新型的,ATP竞争性的JAK2抑制剂,IC50和Ki分别低于3 nM和0.45 nM,作用于JAK2比作用于JAK3选择性高3倍。
M1646 AG490 AG-490 (Tyrphostin B42)是一种EGFR抑制剂,IC50为0.1 μM,作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍,对JAK2也有抑制作用,对Lck, Lyn, Btk, Syk和Src没有抑制活性。
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