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JAK 抑制剂/激活剂/调节剂 Janus Kinase

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M6308 Ritlecitinib (PF-06651600) Ritlecitinib (PF-06651600) 是一种首创的(first-in-class),口服活性的,针对JAK3和TEC家族中的酪氨酸激酶的双重共价抑制剂。对JAK3的IC50为33.1 nM,对JAK1、JAK2和TYK2没有活性。可用于斑秃和白癜风的相关研究。
M5944 Ruxolitinib phosphate Ruxolitinib(INCB018424)磷酸盐是一种高活性JAK1和2选择性抑制剂,IC50分别为3.3 nM和2.8 nM,比对JAK3的抑制性高130倍以上。可用于斑秃的相关研究。
M3616 Tofacitinib citrate Tofacitinib (CP-690550) Citrate是一种新型JAK3抑制剂,IC50为1 nM,作用于JAK2和JAK1选择性比其低20到100倍。可用于炎症性肠病(IBD)和斑秃的相关研究。
M3030 S-Ruxolitinib S-Ruxolitinib (INCB018424)是第一个有效的,选择性JAK1/2抑制剂,IC50为3.3 nM/2.8 nM,作用于JAK1/2比作用于JAK3选择性高130倍以上。
M2346 Filgotinib Filgotinib (GLPG0634) 是首个选择性的 JAK 抑制剂,对 JAK1,JAK2,JAK3 和 TYK2 的IC50值分别为10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。
M2125 WP1066 WP1066是一种新型JAK2和STAT3抑制剂,IC50分别为2.30 μM和2.43 μM;对JAK2, STAT3, STAT5和ERK1/2而非JAK1和JAK3具有抑制活性。
M2044 AZD1480 AZD1480是一种新型,ATP竞争性的JAK2抑制剂,IC50为0.26 nM,选择性作用于JAK3和Tyk2,对JAK1的作用较弱。
M1820 Tofacitinib Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)是一种新型的,具有口服活性的JAK3抑制剂,IC50为1 nM,作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍,可用于炎症性肠病(IBD),斑块状银屑病和斑秃的相关研究。
M1787 INCB18424 Ruxolitinib (INCB018424)是一种首创的(first-in-class),有效的,选择性的JAK1/2抑制剂,IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1, JAK2与 作用于JAK3相比,选择性强130倍多。可用于斑秃,骨髓纤维化以及白癜风的相关研究。
M1733 TG101348 TG101348(Fedratinib,SAR302503)是一种新型多靶点HDAC抑制剂,以及选择性的JAK2抑制剂,作用于JAK2的IC50为3 nM,比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍。
M1660 AZ 960 AZ 960是一种新型的,ATP竞争性的JAK2抑制剂,IC50和Ki分别低于3 nM和0.45 nM,作用于JAK2比作用于JAK3选择性高3倍。
M1646 AG490 AG-490 (Tyrphostin B42)是一种EGFR抑制剂,IC50为0.1 μM,作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍,对JAK2也有抑制作用,对Lck, Lyn, Btk, Syk和Src没有抑制活性。
M49615 Oclacitinib Oclacitinib 是一种新型 JAK 抑制剂。
M43806 Londamocitinib Londamocitinib是一种有效的选择性 JAK1 抑制剂,具有抗炎活性。
M40753 Ritlecitinib tosylate Ritlecitinib tosylate是一种首创的(first-in-class),口服活性的,针对JAK3和TEC家族中的酪氨酸激酶的双重共价抑制剂。对JAK3的IC50为33.1 nM,对JAK1、JAK2和TYK2没有活性。可用于斑秃的相关研究。
M31205 G5-7  G5-7 是具有口服活性的 JAK2 变构抑制剂,可通过结合到 JAK2,选择性的抑制 JAK2 介导的 EGFR 和 STAT3 的磷酸化和激活。G5-7 诱导细胞周阻滞和诱导凋亡、具有抗血管生成活性。G5-7 有用于胶质瘤研究的潜能。
M30102 Coumermycin A1  Coumermycin A1 是一种 JAK2 信号激活剂。Coumermycin A1 抑制 DNA 旋转酶 (DNA Gyrase),从而抑制细菌的细胞分裂。Coumermycin A1 具有抗正痘病毒活性。
M28457 Ivarmacitinib Ivarmacitinib (SHR0302) 是一种有效的具有口服活性的 JAK 抑制剂,尤其是 JAK1 的抑制剂。Ivarmacitinib 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上,是 JAK3 的 77 倍,是 Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis)。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎活性。可用于斑秃的相关研究。
M28279 Fedratinib hydrochloride hydrate Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂,对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib hydrochloride hydrate 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。
M25460 Zasocitinib Zasocitinib(NDI-034858,扎索替尼)是一种高选择性、口服活性的变构酪氨酸激酶 2 (TYK2) 抑制剂,靶向TYK2 JH2结构域,结合常数Kd<200 pM。









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