Ritlecitinib (PF-06651600) 利特昔替尼；瑞莱昔替尼

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Ritlecitinib (PF-06651600) 是一种首创的（first-in-class），口服活性的，针对JAK3和TEC家族中的酪氨酸激酶的双重共价抑制剂。对JAK3的IC50为33.1 nM，对JAK1、JAK2和TYK2没有活性。可用于斑秃和白癜风的相关研究。

别名：Ritlecitinib

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 520	中国库存现货
10mg	¥ 840	中国库存现货
25mg	¥ 1696	中国库存现货
50mg	¥ 2640	中国库存现货

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纯度： >99%
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产品信息

生物活性

体外研究：利特昔替尼 Ritlecitinib (PF-06651600)是一种新型有效的、对JAK3具有选择性的抑制剂，能十分有效地抑制γc因子信号。在体外，PF-06651600抑制Th1和Th17细胞分化和功能。在人全血的总淋巴细胞中，PF-06651600抑制由IL-2, IL-4, IL-7和IL-15引起的STAT5磷酸化，IC50分别为244, 340, 407和266 nM。它还能抑制由IL-21引起的STAT3磷酸化，IC50为355 nM。

体内研究：在鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎模型和大鼠佐剂性关节炎中，Ritlecitinib (PF-06651600)减少其疾病病理特征。PF-06651600在临床前和临床评价中具有合适的药代动力学和药效学性质。PF-06651600在人体中的药代动力学预测表明，血液清除约为5.6 mL/min/kg，分布容积1.3 L/kg，口服生物利用度为90%，系统性半衰期为2小时。

使用AbMole产品发表的文献

FOUNDRY JOURNAL. 2023 Sep.

A REVOLUTIONARY DRUG: RITLECITINIB

实验参考

体外实验*
细胞系	Th1 and Th17 cells
方法	T-cell differentiation in Th1 or Th17 is dependent on cytokines some of which being JAK3-dependent like IL-2 for Th1 cells and IL-21 for Th17 cells, and some being JAK3-independent such as IL-6 and IL-23 for Th17 cells. We therefore assessed the effect of JAK3-versus JAK1-selective inhibition on T helper differentiation. Functional assessment in T-cell differentiation assays demonstrated that PF-06651600 suppressed Th1 and Th17 differentiation as measured by IFNγ, after 5 days under Th1 conditions, and IL-17 production, after 6 days under Th17 conditions, with IC50 values of 30 nM and 167 nM, respectively (Figures 2A and B). PF-06651600 also suppressed Th1 and Th17 function as measured by the inhibition of IFNγ production (IC50 = 48 nM) (Figure 2C) and IL-17 production (IC50 = 269 nM) (Figure 2D) in cells that had been previously differentiated, and rested before being treated with PF-06651600.
浓度	-
处理时间	2 days

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	female Lewis rats (8 to 10 weeks old)
配制	2% Tween 80 /0.5% methylcellulose/deionized water
剂量	80, 15, or 6 mg/kg
给药处理	oral gavage

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	285.34
分子式	C15H19N5O
CAS号	1792180-81-4
溶解性（25°C）	DMSO ≥ 60 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.5046 mL	17.523 mL	35.0459 mL
5 mM	0.7009 mL	3.5046 mL	7.0092 mL
10 mM	0.3505 mL	1.7523 mL	3.5046 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Robinette ML, et al. Mucosal Immunol. Jak3 deficiency blocks innate lymphoid cell development.

[2] Telliez JB, et al. ACS Chem Biol. Discovery of a JAK3-Selective Inhibitor: Functional Differentiation of JAK3-Selective Inhibition over pan-JAK or JAK1-Selective Inhibition.

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信号通路

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