JAK 抑制剂/激活剂/调节剂 Janus Kinase

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M3030	S-Ruxolitinib	S-Ruxolitinib (INCB018424)是第一个有效的，选择性JAK1/2抑制剂，IC50为3.3 nM/2.8 nM，作用于JAK1/2比作用于JAK3选择性高130倍以上。
M1820	Tofacitinib	Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)是一种新型的，具有口服活性的JAK3抑制剂，IC50为1 nM，作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍，可用于炎症性肠病（IBD），斑块状银屑病和斑秃的相关研究。
M1660	AZ 960	AZ 960是一种新型的，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50和K_i分别低于3 nM和0.45 nM，作用于JAK2比作用于JAK3选择性高3倍。
M1646	AG490	AG-490 (Tyrphostin B42)是一种EGFR抑制剂，IC50为0.1 μM，作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍，对JAK2也有抑制作用，对Lck， Lyn， Btk， Syk和Src没有抑制活性。
M1733	TG101348	TG101348（Fedratinib，SAR302503）是一种新型多靶点HDAC抑制剂，以及选择性的JAK2抑制剂，作用于JAK2的IC50为3 nM，比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍。
M1787	INCB18424	Ruxolitinib (INCB018424)是一种首创的（first-in-class），有效的，选择性的JAK1/2抑制剂，IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1， JAK2与作用于JAK3相比，选择性强130倍多。可用于斑秃，骨髓纤维化以及白癜风的相关研究。
M5944	Ruxolitinib phosphate	Ruxolitinib(INCB018424)磷酸盐是一种高活性JAK1和2选择性抑制剂，IC50分别为3.3 nM和2.8 nM，比对JAK3的抑制性高130倍以上。可用于斑秃的相关研究。
M3616	Tofacitinib citrate	Tofacitinib (CP-690550) Citrate是一种新型JAK3抑制剂，IC50为1 nM，作用于JAK2和JAK1选择性比其低20到100倍。可用于炎症性肠病（IBD）和斑秃的相关研究。
M2346	Filgotinib	Filgotinib (GLPG0634) 是首个选择性的 JAK 抑制剂，对 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的IC50值分别为10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。
M2044	AZD1480	AZD1480是一种新型，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50为0.26 nM，选择性作用于JAK3和Tyk2，对JAK1的作用较弱。
M49633	Tyk2-IN-9	Tyk2-IN-9 是一种选择性的 Tyk-2 抑制剂，对 TYK2-JH2 和 JAK1-JH2 的 IC50 分别为 0.076 和 1.8 nM。
M49632	Tyk2-IN-5	Tyk2-IN-5 是一种强效的、具有选择性和口服活性的酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 抑制剂，作用于 JH2 结构域。
M49631	Tyk2-IN-3	Tyk2-IN-3 是 Tyk2 pseudokinase 的一个抑制剂，其 IC50 值为 485 nM。
M49630	TyK2-IN-2	TyK2-IN-2 是一种有效的选择性 TYK2 抑制剂，对 TYK2 JH2，IL-23 和 IFNα 的 IC50 值分别为 7 nM，0.1 μM 和 0.05 μM。
M49629	TYK2-IN-12	TYK2-IN-12 是一种口服有效的和选择性的 TYK2 (酪氨酸激酶 2) 抑制剂，Ki 为 0.51 nM。
M49628	TYK2-IN-11	TYK2-IN-11 是一种选择性的 Tyk-2 抑制剂，对 TYK2-JH2 和 JAK1-JH2 的 IC50 分别为 0.016 和 0.31 nM。
M49627	TUL01101	TUL01101 是一种有效，选择性和具有口服活性的 JAK1 抑制剂，对 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 3，37，1517 和 36 nM。
M49626	TK4g	TK4g 是一种 Janus kinase (JAK) 抑制剂，对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 12.61 nM 和 15.80 nM。
M49625	TK4b	TK4b 是一种 Janus kinase (JAK) 抑制剂，对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 19.40 nM 和 18.42 nM。
M49624	Thi-DPPY	Thi-DPPY 是一种有效且具有口服活性的 JAK3 抑制剂，对 BTK、JAK 的 IC50 值分别为62.4, 1.38 nM。
M49623	Ten01	Ten01 对 JAK1 激酶具有 5.0 nM 抑制活性。
M49622	SD-1008	SD-1008 是一种有效的 JAK 抑制剂。
M49619	QL-1200186	QL-1200186 是一种具有口服活性和选择性的 TYK2 抑制剂。
M49618	Peficitinib hydrochloride	Peficitinib (ASP015K) hydrochloride 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。
M49617	Peficitinib hydrobromide	Peficitinib (ASP015K) hydrobromide 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。
M49616	Pacritinib citrate	Pacritinib (SB1518) citrate 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2V617F 突变型抑制剂，IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。
M49614	Nimucitinib	Nimucitinib 是一种 Janus 激酶 (JAK) 抑制剂。
M49613	Momelotinib Mesylate	Momelotinib Mesylate (CYT387 Mesylate) 是一种 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂，IC50 值分别为 11 nM/18 nM，对其选择性约是 JAK3 的 10 倍。
M49612	MMT3-72-M2	MMT3-72-M2 是 MMT3-72 代谢物。
M49611	MMT3-72	MMT3-72 是 JAK1 的弱抑制剂。

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