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JAK 抑制剂/激活剂/调节剂 Janus Kinase

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M3030 S-Ruxolitinib S-Ruxolitinib (INCB018424)是第一个有效的,选择性JAK1/2抑制剂,IC50为3.3 nM/2.8 nM,作用于JAK1/2比作用于JAK3选择性高130倍以上。
M1820 Tofacitinib Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)是一种新型的,具有口服活性的JAK3抑制剂,IC50为1 nM,作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍,可用于炎症性肠病(IBD),斑块状银屑病和斑秃的相关研究。
M1660 AZ 960 AZ 960是一种新型的,ATP竞争性的JAK2抑制剂,IC50和Ki分别低于3 nM和0.45 nM,作用于JAK2比作用于JAK3选择性高3倍。
M1646 AG490 AG-490 (Tyrphostin B42)是一种EGFR抑制剂,IC50为0.1 μM,作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍,对JAK2也有抑制作用,对Lck, Lyn, Btk, Syk和Src没有抑制活性。
M1733 TG101348 TG101348(Fedratinib,SAR302503)是一种新型多靶点HDAC抑制剂,以及选择性的JAK2抑制剂,作用于JAK2的IC50为3 nM,比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍。
M1787 INCB18424 Ruxolitinib (INCB018424)是一种首创的(first-in-class),有效的,选择性的JAK1/2抑制剂,IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1, JAK2与 作用于JAK3相比,选择性强130倍多。可用于斑秃,骨髓纤维化以及白癜风的相关研究。
M5944 Ruxolitinib phosphate Ruxolitinib(INCB018424)磷酸盐是一种高活性JAK1和2选择性抑制剂,IC50分别为3.3 nM和2.8 nM,比对JAK3的抑制性高130倍以上。可用于斑秃的相关研究。
M3616 Tofacitinib citrate Tofacitinib (CP-690550) Citrate是一种新型JAK3抑制剂,IC50为1 nM,作用于JAK2和JAK1选择性比其低20到100倍。可用于炎症性肠病(IBD)和斑秃的相关研究。
M2346 Filgotinib Filgotinib (GLPG0634) 是首个选择性的 JAK 抑制剂,对 JAK1,JAK2,JAK3 和 TYK2 的IC50值分别为10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。
M2044 AZD1480 AZD1480是一种新型,ATP竞争性的JAK2抑制剂,IC50为0.26 nM,选择性作用于JAK3和Tyk2,对JAK1的作用较弱。
M49584 JAK2-IN-6 JAK2-IN-6 是一种多取代的氨基噻唑衍生物,是一种有效的选择性 JAK2 抑制剂,IC50 为 22.86 μg/mL。
M49583 JAK2-IN-4 JAK2-IN-4 是选择性的JAK2/JAK3 的抑制剂,其对JAK2 和JAK3 的IC50 值分别为 0.7 nM 和 23.2 nM。
M49582 JAK2/TYK2-IN-1 JAK2/TYK2-IN-2 是一种有效的选择性 TYK2,JAK2 抑制剂,IC50 值分别为 9 和 157 nM。
M49581 JAK2/FLT3-IN-1 JAK2/FLT3-IN-1 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂,对 JAK2,FLT3,JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM,4 nM,26 nM 和 39 nM。
M49580 JAK-2/3-IN-2 JAK-2/3-IN-2 是一种 JAK2 和 JAK3 抑制剂,IC50 分别为 23.85 nM 和 18.9 nM。
M49579 JAK-2/3-IN-1 JAK-2/3-IN-1 是一种有效的 JAK-2 和 JAK-3 抑制剂。
M49578 JAK1-IN-9 JAK1-IN-9 是一种有效的选择性 JAK1 抑制剂,IC50 为 72 nM。
M49577 JAK1-IN-8 JAK1-IN-8,有效的 JAK1 抑制剂 (IC50< 500 nM)。
M49576 JAK1-IN-4 JAK1-IN-4 是一种有效、选择性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1,JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 85 nM,12.8 μM 和 >30 μM。
M49575 JAK1-IN-13 JAK1-IN-13 是一种具有口服活性,有效的 JAK1 高度选择性的抑制剂,其 IC50 为 0.044 nM。
M49573 JAK1/TYK2-IN-4 JAK1/TYK2-IN-4 是 JAK 和 TYK2 的双重抑制剂,IC50 分别为 39 nM 和 21 nM。
M49572 JAK1/TYK2-IN-3 JAK1/TYK2-IN-3 是一种有效的,选择性和口服活性的双重 TYK2/JAK1 抑制剂,IC50 值分别为 6 和 37 nM。
M49571 JAK1/TYK2-IN-1 JAK1/TYK2-IN-1 是一种 TYK2 和 JAK1 的双重抑制剂(IC50 = 29 和 41 nM)。
M49568 JAK 3i JAK3i 是一种高选择性的JAK3 抑制剂 (IC50: 0.43 nM)。
M49567 Ivarmacitinib sulfate Ivarmacitinib (SHR0302) sulfate 是一种有效的的 JAK 抑制剂,尤其是 JAK1 的抑制剂,具有口服活性。
M49566 Itacnosertib Itacnosertib (TP-0184) 是JAK2,ACVR1 (ALK2)和ALK5的抑制剂。
M49565 Ilunocitinib Ilunocitinib 是JAK 的抑制剂。
M49563 GDC-4379 GDC-4379 是一种 JAK1 抑制剂,可用于哮喘研究。
M49562 DPPY DPPY 是一种有效的 PTK 抑制剂,对 EGFR、BTK、JAK3 的 IC50 值分别为 <10, <10, <10 nM。
M49561 AZ-3 AZ-3是有效,选择性的 JAK1 抑制剂,IC50为34 nM。









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