JAK 抑制剂/激活剂/调节剂 Janus Kinase

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M3030	S-Ruxolitinib	S-Ruxolitinib (INCB018424)是第一个有效的，选择性JAK1/2抑制剂，IC50为3.3 nM/2.8 nM，作用于JAK1/2比作用于JAK3选择性高130倍以上。
M1820	Tofacitinib	Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)是一种新型的，具有口服活性的JAK3抑制剂，IC50为1 nM，作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍，可用于炎症性肠病（IBD），斑块状银屑病和斑秃的相关研究。
M1660	AZ 960	AZ 960是一种新型的，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50和K_i分别低于3 nM和0.45 nM，作用于JAK2比作用于JAK3选择性高3倍。
M1646	AG490	AG-490 (Tyrphostin B42)是一种EGFR抑制剂，IC50为0.1 μM，作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍，对JAK2也有抑制作用，对Lck， Lyn， Btk， Syk和Src没有抑制活性。
M1733	TG101348	TG101348（Fedratinib，SAR302503）是一种新型多靶点HDAC抑制剂，以及选择性的JAK2抑制剂，作用于JAK2的IC50为3 nM，比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍。
M1787	INCB18424	Ruxolitinib (INCB018424)是一种首创的（first-in-class），有效的，选择性的JAK1/2抑制剂，IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1， JAK2与作用于JAK3相比，选择性强130倍多。可用于斑秃，骨髓纤维化以及白癜风的相关研究。
M5944	Ruxolitinib phosphate	Ruxolitinib(INCB018424)磷酸盐是一种高活性JAK1和2选择性抑制剂，IC50分别为3.3 nM和2.8 nM，比对JAK3的抑制性高130倍以上。可用于斑秃的相关研究。
M3616	Tofacitinib citrate	Tofacitinib (CP-690550) Citrate是一种新型JAK3抑制剂，IC50为1 nM，作用于JAK2和JAK1选择性比其低20到100倍。可用于炎症性肠病（IBD）和斑秃的相关研究。
M2346	Filgotinib	Filgotinib (GLPG0634) 是首个选择性的 JAK 抑制剂，对 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的IC50值分别为10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。
M2044	AZD1480	AZD1480是一种新型，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50为0.26 nM，选择性作用于JAK3和Tyk2，对JAK1的作用较弱。
M49589	JAK3/BTK-IN-3	JAK3/BTK-IN-3 是一种有效的 JAK3/BTK 抑制剂。
M49588	JAK3/BTK-IN-2	JAK3/BTK-IN-2 是一种有效的 JAK3/BTK 抑制剂。
M49587	JAK3/BTK-IN-1	JAK3/BTK-IN-1 是一种有效的 JAK3/BTK 抑制剂。
M49586	JAK3 covalent inhibitor-1	JAK3 covalent inhibitor-1 是一种 janus 激酶 3 (JAK3) 共价抑制剂，IC50 值为 11 nM，比其他的 JAK 激酶的选择性高 246 倍。
M49585	JAK2-IN-7	JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2 抑制剂，对 JAK2，SET-2 和 Ba/F3V617F 细胞的 IC50 为 3、11.7 和 41 nM。
M49584	JAK2-IN-6	JAK2-IN-6 是一种多取代的氨基噻唑衍生物，是一种有效的选择性 JAK2 抑制剂，IC50 为 22.86 μg/mL。
M49583	JAK2-IN-4	JAK2-IN-4 是选择性的JAK2/JAK3 的抑制剂，其对JAK2 和JAK3 的IC50 值分别为 0.7 nM 和 23.2 nM。
M49582	JAK2/TYK2-IN-1	JAK2/TYK2-IN-2 是一种有效的选择性 TYK2，JAK2 抑制剂，IC50 值分别为 9 和 157 nM。
M49581	JAK2/FLT3-IN-1	JAK2/FLT3-IN-1 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂，对 JAK2，FLT3，JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM，4 nM，26 nM 和 39 nM。
M49580	JAK-2/3-IN-2	JAK-2/3-IN-2 是一种 JAK2 和 JAK3 抑制剂，IC50 分别为 23.85 nM 和 18.9 nM。
M49579	JAK-2/3-IN-1	JAK-2/3-IN-1 是一种有效的 JAK-2 和 JAK-3 抑制剂。
M49578	JAK1-IN-9	JAK1-IN-9 是一种有效的选择性 JAK1 抑制剂，IC50 为 72 nM。
M49577	JAK1-IN-8	JAK1-IN-8，有效的 JAK1 抑制剂 (IC50< 500 nM)。
M49576	JAK1-IN-4	JAK1-IN-4 是一种有效、选择性的 JAK1 抑制剂，对 JAK1，JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 85 nM，12.8 μM 和 >30 μM。
M49575	JAK1-IN-13	JAK1-IN-13 是一种具有口服活性,有效的 JAK1 高度选择性的抑制剂，其 IC50 为 0.044 nM。
M49573	JAK1/TYK2-IN-4	JAK1/TYK2-IN-4 是 JAK 和 TYK2 的双重抑制剂，IC50 分别为 39 nM 和 21 nM。
M49572	JAK1/TYK2-IN-3	JAK1/TYK2-IN-3 是一种有效的，选择性和口服活性的双重 TYK2/JAK1 抑制剂，IC50 值分别为 6 和 37 nM。
M49571	JAK1/TYK2-IN-1	JAK1/TYK2-IN-1 是一种 TYK2 和 JAK1 的双重抑制剂（IC50 = 29 和 41 nM）。
M49568	JAK 3i	JAK3i 是一种高选择性的JAK3 抑制剂 (IC50: 0.43 nM)。
M49567	Ivarmacitinib sulfate	Ivarmacitinib (SHR0302) sulfate 是一种有效的的 JAK 抑制剂，尤其是 JAK1 的抑制剂，具有口服活性。

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