JAK 抑制剂/激活剂/调节剂 Janus Kinase

目录号	产品名称	产品简介
M3030	S-Ruxolitinib	S-Ruxolitinib (INCB018424)是第一个有效的，选择性JAK1/2抑制剂，IC50为3.3 nM/2.8 nM，作用于JAK1/2比作用于JAK3选择性高130倍以上。
M1820	Tofacitinib	Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)是一种新型的，具有口服活性的JAK3抑制剂，IC50为1 nM，作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍，可用于炎症性肠病（IBD），斑块状银屑病和斑秃的相关研究。
M1660	AZ 960	AZ 960是一种新型的，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50和K_i分别低于3 nM和0.45 nM，作用于JAK2比作用于JAK3选择性高3倍。
M1646	AG490	AG-490 (Tyrphostin B42)是一种EGFR抑制剂，IC50为0.1 μM，作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍，对JAK2也有抑制作用，对Lck， Lyn， Btk， Syk和Src没有抑制活性。
M1733	TG101348	TG101348（Fedratinib，SAR302503）是一种新型多靶点HDAC抑制剂，以及选择性的JAK2抑制剂，作用于JAK2的IC50为3 nM，比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍。
M1787	INCB18424	Ruxolitinib (INCB018424)是一种首创的（first-in-class），有效的，选择性的JAK1/2抑制剂，IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1， JAK2与作用于JAK3相比，选择性强130倍多。可用于斑秃，骨髓纤维化以及白癜风的相关研究。
M5944	Ruxolitinib phosphate	Ruxolitinib(INCB018424)磷酸盐是一种高活性JAK1和2选择性抑制剂，IC50分别为3.3 nM和2.8 nM，比对JAK3的抑制性高130倍以上。可用于斑秃的相关研究。
M3616	Tofacitinib citrate	Tofacitinib (CP-690550) Citrate是一种新型JAK3抑制剂，IC50为1 nM，作用于JAK2和JAK1选择性比其低20到100倍。可用于炎症性肠病（IBD）和斑秃的相关研究。
M2346	Filgotinib	Filgotinib (GLPG0634) 是首个选择性的 JAK 抑制剂，对 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的IC50值分别为10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。
M2044	AZD1480	AZD1480是一种新型，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50为0.26 nM，选择性作用于JAK3和Tyk2，对JAK1的作用较弱。
M40846	A2A-I-01	A2A-I-01是一种TYK2抑制剂，可用于自身免疫性疾病的相关研究。
M40840	GLPG3121	GLPG3121是一种JAK1/TYK2抑制剂，可用于炎症和银屑病的相关研究。
M40839	SDC-1801	SDC-1801是一种JAK1/TYK2抑制剂，可用于炎症性肠病，多发性硬化症以及银屑病的相关研究。
M40837	BGB-23339	BGB-23339是一种高度选择性TYK2变构抑制剂，可用于自身免疫性疾病的相关研究。
M40836	ABBV-712	ABBV-712是一种TYK2抑制剂，具有有效的活性，并且在IL-12/IL-18诱导的IFN-γ小鼠模型中也表现出很好的效果，可用于银屑病的相关研究。
M40835	OST-122	OST-122是一种JAK3/SYK2/ARK5多靶点抑制剂，可用于溃疡性结肠炎相关纤维化的相关研究。
M40834	VTX-958	VTX-958是一种别构TYK2抑制剂，可用于银屑病的相关研究。
M40833	GLPG3667	GLPG3667是一种选择性酪氨酸激酶2(TYK2)抑制剂，可用于系统性红斑狼疮和银屑病的相关研究。
M40831	ESK-001	ESK-001是一种高选择性和潜在首创的（first-in-class）异构酪氨酸激酶2 (TYK2)抑制剂，可用于系统性红斑狼疮(SLE)的相关研究。
M40829	BMS-986322	BMS-986322是一种TYK2抑制剂，可用于银屑病的相关研究。
M29612	Nezulcitinib	Nezulcitinib (TD-0903) 是一种吸入和肺选择性 pan-Janus kinase (JAK) 抑制剂。Nezulcitinib 可用于 COVID-19 相关急性肺损伤及氧合受损的研究。
M28893	JAK3-IN-1	JAK3-IN-1 是一种有效，选择性和口服活性的 JAK3 抑制剂，IC50 为 4.8 nM。与 JAK1 (IC50 为 896 nM) 和 JAK 2 (IC50 为 1050 nM) 相比，JAK3-IN-1 对 JAK3 的选择性高 180 倍以上。
M28739	Povorcitinib	Povorcitinib 是一种有效的，具有口服活性和选择性的 JAK1 抑制剂。Povorcitinib 可用于皮肤红斑狼疮 (CLE) ，扁平苔藓 (LP) 以及白癜风等疾病的相关研究。
M28662	Tyk2-IN-7	Tyk2-IN-7 是 TYK2 JH2 抑制剂，与 TYK2 JH2 结构域结合，IC50 和 Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代，抑制 TYK2/JAK1/JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。
M28599	CEP-1347	cep1347是一种JNK/SAPK通路的抑制剂，具有神经保护作用。
M28334	JAK-IN-3	JAK-IN-3 (compound 22) 是一种有效的 JAK 抑制剂，其对 JAK3、JAK1、TYK2 和JAK2 的 IC50 值分别为 3 nM、5 nM、34 nM 和 70 nM。
M28231	Ilginatinib maleate	Ilginatinib maleate (NS-018 maleate) 是一种高度有效的，可口服的 JAK2 抑制剂，IC50 值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC50, 33 nM)，JAK3 的 54 倍 (IC50, 39 nM)，以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50, 22 nM)。
M28195	JAK-IN-1	JAK-IN-1是 JAK1/2/3 抑制剂， IC50 分别为0.26，0.8 和3.2 nM。JAK-IN-1对JAK3的选择性比JAK1高。
M28090	PF-00956980	PF-00956980 是一种可逆的 pan-JAK 抑制剂，作用于 JAK1、JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别是 2.2、23.1 和 59.9 μM，可用于肺部和皮肤炎症性疾病研究。
M28073	TCJL37	TCJL37 是一种有效的，具有口服活性的选择性 TYK2 抑制剂，Ki 为 1.6 nM。TCJL37 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。

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