M3030
|
S-Ruxolitinib |
S-Ruxolitinib (INCB018424)是第一个有效的，选择性JAK1/2抑制剂，IC50为3.3 nM/2.8 nM，作用于JAK1/2比作用于JAK3选择性高130倍以上。 |
| M1820
|
Tofacitinib |
Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)是一种新型的，具有口服活性的JAK3抑制剂，IC50为1 nM，作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍，可用于炎症性肠病（IBD），斑块状银屑病和斑秃的相关研究。 |
| M1660
|
AZ 960 |
AZ 960是一种新型的，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50和Ki分别低于3 nM和0.45 nM，作用于JAK2比作用于JAK3选择性高3倍。 |
| M1646
|
AG490 |
AG-490 (Tyrphostin B42)是一种EGFR抑制剂，IC50为0.1 μM，作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍，对JAK2也有抑制作用，对Lck， Lyn， Btk， Syk和Src没有抑制活性。 |
| M1733
|
TG101348 |
TG101348（Fedratinib，SAR302503）是一种新型多靶点HDAC抑制剂，以及选择性的JAK2抑制剂，作用于JAK2的IC50为3 nM，比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍。 |
| M1787
|
INCB18424 |
Ruxolitinib (INCB018424)是一种首创的（first-in-class），有效的，选择性的JAK1/2抑制剂，IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1， JAK2与 作用于JAK3相比，选择性强130倍多。可用于斑秃，骨髓纤维化以及白癜风的相关研究。 |
| M5944
|
Ruxolitinib phosphate |
Ruxolitinib(INCB018424)磷酸盐是一种高活性JAK1和2选择性抑制剂，IC50分别为3.3 nM和2.8 nM，比对JAK3的抑制性高130倍以上。可用于斑秃的相关研究。 |
| M3616
|
Tofacitinib citrate |
Tofacitinib (CP-690550) Citrate是一种新型JAK3抑制剂，IC50为1 nM，作用于JAK2和JAK1选择性比其低20到100倍。可用于炎症性肠病（IBD）和斑秃的相关研究。 |
| M2346
|
Filgotinib |
Filgotinib (GLPG0634) 是首个选择性的 JAK 抑制剂，对 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的IC50值分别为10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。 |
| M2044
|
AZD1480 |
AZD1480是一种新型，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50为0.26 nM，选择性作用于JAK3和Tyk2，对JAK1的作用较弱。 |
| M40850
|
OST-246 |
OST-246是一种JAK3，MAP3K11以及TYK2的抑制剂，可用于自身免疫性疾病和炎症的相关研究。 |
| M40849
|
NDI-031232 |
NDI-031232是一种TYK2抑制剂。 |
| M40848
|
NDI-031301 |
NDI-031301是一种TYK2抑制剂。 |
| M40847
|
NDI-031407 |
NDI-031407是一种TYK2抑制剂，可用于内分泌代谢疾病和银屑病的相关研究。 |
| M40846
|
A2A-I-01 |
A2A-I-01是一种TYK2抑制剂，可用于自身免疫性疾病的相关研究。 |
| M40840
|
GLPG3121 |
GLPG3121是一种JAK1/TYK2抑制剂，可用于炎症和银屑病的相关研究。 |
| M40839
|
SDC-1801 |
SDC-1801是一种JAK1/TYK2抑制剂，可用于炎症性肠病，多发性硬化症以及银屑病的相关研究。 |
| M40837
|
BGB-23339 |
BGB-23339是一种高度选择性TYK2变构抑制剂，可用于自身免疫性疾病的相关研究。 |
| M40836
|
ABBV-712 |
ABBV-712是一种TYK2抑制剂，具有有效的活性，并且在IL-12/IL-18诱导的IFN-γ小鼠模型中也表现出很好的效果，可用于银屑病的相关研究。 |
| M40835
|
OST-122 |
OST-122是一种JAK3/SYK2/ARK5多靶点抑制剂，可用于溃疡性结肠炎相关纤维化的相关研究。 |
| M40834
|
VTX-958 |
VTX-958是一种别构TYK2抑制剂，可用于银屑病的相关研究。 |
| M40833
|
GLPG3667 |
GLPG3667是一种选择性酪氨酸激酶2(TYK2)抑制剂，可用于系统性红斑狼疮和银屑病的相关研究。 |
| M40831
|
ESK-001 |
ESK-001是一种高选择性和潜在首创的（first-in-class）异构酪氨酸激酶2 (TYK2)抑制剂，可用于系统性红斑狼疮(SLE)的相关研究。 |
| M40829
|
BMS-986322 |
BMS-986322是一种TYK2抑制剂，可用于银屑病的相关研究。 |
| M29612
|
Nezulcitinib |
Nezulcitinib (TD-0903) 是一种吸入和肺选择性 pan-Janus kinase (JAK) 抑制剂。Nezulcitinib 可用于 COVID-19 相关急性肺损伤及氧合受损的研究。 |
| M28893
|
JAK3-IN-1 |
JAK3-IN-1 是一种有效，选择性和口服活性的 JAK3 抑制剂，IC50 为 4.8 nM。与 JAK1 (IC50 为 896 nM) 和 JAK 2 (IC50 为 1050 nM) 相比，JAK3-IN-1 对 JAK3 的选择性高 180 倍以上。 |
| M28739
|
Povorcitinib |
Povorcitinib 是一种有效的，具有口服活性和选择性的 JAK1 抑制剂。Povorcitinib 可用于皮肤红斑狼疮 (CLE) ，扁平苔藓 (LP) 以及白癜风等疾病的相关研究。 |
| M28662
|
Tyk2-IN-7 |
Tyk2-IN-7 是 TYK2 JH2 抑制剂，与 TYK2 JH2 结构域结合，IC50 和 Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代，抑制 TYK2/JAK1/JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。 |
| M28599
|
CEP-1347 |
cep1347是一种JNK/SAPK通路的抑制剂，具有神经保护作用。 |
| M28334
|
JAK-IN-3 |
JAK-IN-3 (compound 22) 是一种有效的 JAK 抑制剂，其对 JAK3、JAK1、TYK2 和JAK2 的 IC50 值分别为 3 nM、5 nM、34 nM 和 70 nM。 |
