JAK 抑制剂/激活剂/调节剂 Janus Kinase

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M3030	S-Ruxolitinib	S-Ruxolitinib (INCB018424)是第一个有效的，选择性JAK1/2抑制剂，IC50为3.3 nM/2.8 nM，作用于JAK1/2比作用于JAK3选择性高130倍以上。
M1820	Tofacitinib	Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)是一种新型的，具有口服活性的JAK3抑制剂，IC50为1 nM，作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍，可用于炎症性肠病（IBD），斑块状银屑病和斑秃的相关研究。
M1660	AZ 960	AZ 960是一种新型的，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50和K_i分别低于3 nM和0.45 nM，作用于JAK2比作用于JAK3选择性高3倍。
M1646	AG490	AG-490 (Tyrphostin B42)是一种EGFR抑制剂，IC50为0.1 μM，作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍，对JAK2也有抑制作用，对Lck， Lyn， Btk， Syk和Src没有抑制活性。
M1733	TG101348	TG101348（Fedratinib，SAR302503）是一种新型多靶点HDAC抑制剂，以及选择性的JAK2抑制剂，作用于JAK2的IC50为3 nM，比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍。
M1787	INCB18424	Ruxolitinib (INCB018424)是一种首创的（first-in-class），有效的，选择性的JAK1/2抑制剂，IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1， JAK2与作用于JAK3相比，选择性强130倍多。可用于斑秃，骨髓纤维化以及白癜风的相关研究。
M5944	Ruxolitinib phosphate	Ruxolitinib(INCB018424)磷酸盐是一种高活性JAK1和2选择性抑制剂，IC50分别为3.3 nM和2.8 nM，比对JAK3的抑制性高130倍以上。可用于斑秃的相关研究。
M3616	Tofacitinib citrate	Tofacitinib (CP-690550) Citrate是一种新型JAK3抑制剂，IC50为1 nM，作用于JAK2和JAK1选择性比其低20到100倍。可用于炎症性肠病（IBD）和斑秃的相关研究。
M2346	Filgotinib	Filgotinib (GLPG0634) 是首个选择性的 JAK 抑制剂，对 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的IC50值分别为10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。
M2044	AZD1480	AZD1480是一种新型，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50为0.26 nM，选择性作用于JAK3和Tyk2，对JAK1的作用较弱。
M49566	Itacnosertib	Itacnosertib (TP-0184) 是JAK2，ACVR1 (ALK2)和ALK5的抑制剂。
M49563	GDC-4379	GDC-4379 是一种 JAK1 抑制剂，可用于哮喘研究。
M49562	DPPY	DPPY 是一种有效的 PTK 抑制剂，对 EGFR、BTK、JAK3 的 IC50 值分别为 <10, <10, <10 nM。
M49561	AZ-3	AZ-3是有效，选择性的 JAK1 抑制剂，IC50为34 nM。
M49560	Axltide	Axltide 是基于小鼠胰岛素受体的底物1 (氨基酸 979-989)。
M49559	AT9283 lactic acid	AT9283 lactic acid 是一种多靶点激酶抑制剂，有效抑制 Aurora A/B，JAK2/3，Abl (T315I)，和 Flt3 (IC50 值范围为 1-30 nM)。
M49558	Antitumor agent-123	Antitumor agent-123 有效抑制多种具有抗癌作用的激酶靶标，包括 JAK2、JAK3、HDAC1 和 HDAC6，对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 34.6 和 2.6 μM。
M49556	25-Deacetylcucurbitacin A	25-Deacetylcucurbitacin A是一种葫芦烷型三萜，具有成为抗癌 (anti-cancer)试剂和JAK/STAT3信号通路抑制剂的潜力。
M49555	JAK-IN-11	JAK-IN-11 是一种有效的选择性 JAK 抑制剂。
M49554	Lorpucitinib	Lorpucitinib 是一种肠道 JAK 激酶的抑制剂，用于炎症性肠病的研究。
M49553	JAK2 JH2 binder-1	JAK2 JH2 binder-1 是一种有效和选择性的 JAK2 JH2 结合剂，Kd 值为 37.1 nM。
M49552	Povorcitinib phosphate	Povorcitinib (INCB54707) phosphate 是一种有效的，具有口服活性和选择性的 JAK1 抑制剂，可用于皮肤红斑狼疮 (CLE) ，扁平苔藓 (LP) 以及白癜风等疾病的相关研究。
M49551	JAK-IN-5 hydrochloride	JAK-IN-5 hydrochloride 是 JAK 的抑制剂。
M49550	JAK-IN-23	JAK-IN-23 是 JAK/STAT 和 NF-κB 的双重抑制剂，具有口服活性。
M49549	GS-829845	GS-829845 是 Filgotinib 的主要活性代谢物。
M49548	VVD-118313	VVD-118313 是一个有效的选择性 JAK1 抑制剂。
M49547	Pumecitinib	Pumecitinib 是一种具有抗炎活性的 JAK 抑制剂。
M43416	SJ1008030 TFA	SJ1008030 TFA 是一种 JAK2 PROTAC, 选择性地降解 JAK2。
M42103	DPP	DPP 是一种铂 (IV) 络合物，带有紫檀芪衍生的轴向配体。
M42102	STAT3-IN-18	STAT3-IN-18 是一种铂 (IV) 络合物，带有紫檀芪衍生的轴向配体。

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