JAK 抑制剂/激活剂/调节剂 Janus Kinase

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M3030	S-Ruxolitinib	S-Ruxolitinib (INCB018424)是第一个有效的，选择性JAK1/2抑制剂，IC50为3.3 nM/2.8 nM，作用于JAK1/2比作用于JAK3选择性高130倍以上。
M1820	Tofacitinib	Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)是一种新型的，具有口服活性的JAK3抑制剂，IC50为1 nM，作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍，可用于炎症性肠病（IBD），斑块状银屑病和斑秃的相关研究。
M1660	AZ 960	AZ 960是一种新型的，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50和K_i分别低于3 nM和0.45 nM，作用于JAK2比作用于JAK3选择性高3倍。
M1646	AG490	AG-490 (Tyrphostin B42)是一种EGFR抑制剂，IC50为0.1 μM，作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍，对JAK2也有抑制作用，对Lck， Lyn， Btk， Syk和Src没有抑制活性。
M1733	TG101348	TG101348（Fedratinib，SAR302503）是一种新型多靶点HDAC抑制剂，以及选择性的JAK2抑制剂，作用于JAK2的IC50为3 nM，比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍。
M1787	INCB18424	Ruxolitinib (INCB018424)是一种首创的（first-in-class），有效的，选择性的JAK1/2抑制剂，IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1， JAK2与作用于JAK3相比，选择性强130倍多。可用于斑秃，骨髓纤维化以及白癜风的相关研究。
M5944	Ruxolitinib phosphate	Ruxolitinib(INCB018424)磷酸盐是一种高活性JAK1和2选择性抑制剂，IC50分别为3.3 nM和2.8 nM，比对JAK3的抑制性高130倍以上。可用于斑秃的相关研究。
M3616	Tofacitinib citrate	Tofacitinib (CP-690550) Citrate是一种新型JAK3抑制剂，IC50为1 nM，作用于JAK2和JAK1选择性比其低20到100倍。可用于炎症性肠病（IBD）和斑秃的相关研究。
M2346	Filgotinib	Filgotinib (GLPG0634) 是首个选择性的 JAK 抑制剂，对 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的IC50值分别为10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。
M2044	AZD1480	AZD1480是一种新型，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50为0.26 nM，选择性作用于JAK3和Tyk2，对JAK1的作用较弱。
M9142	FLLL32	FLLL32是一种有效的JAK2/STAT3抑制剂，IC50 <5 μM。
M9035	WHI-P97	WHI-P97是一种强效的JAK3选择性抑制剂，其Ki值为0.09 μM，IC50 值为 2.5 μM。WHI-P97还可抑制肥大细胞的5-脂氧合酶，因此具有抗炎和抗过敏的潜力。WHI-P97还能够阻断多种细胞因子的信号传递，起到免疫调节的作用。
M8996	SAR-20347	SAR-20347是一种有效的 JAK1和酪氨酸激酶2（TYK2）双重抑制剂，IC50值分别为23和0.6 nM。
M8876	Itacitinib	Itacitinib (INCB039110) 是一种有效的，选择性的 JAK1 抑制剂，对人 JAK1 的 IC50 值为 2 nM。具有口服生物活性和潜在的抗肿瘤活性。
M8090	PF-04965842	Abrocitinib 是一种具有口服活性和选择性的 JAK1 抑制剂，IC50 值为 29 nM。Abrocitinib 通过阻断 JAK1 激酶的 ATP 结合位点来可逆地抑制 JAK1 激酶。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50，1.253 μM) 和刺激后 STAT1，STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。
M7551	Solcitinib	Solcitinib 是一种具有口服活性的，竞争性的，有效的，选择性的 JAK1 抑制剂，IC50 值为 9.8 nM，对其选择性是对 JAK2，JAK3 和 TYK2 的 11，55 和 23 倍；Solcitinib 可用于银屑病的研究。
M6315	1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane	1,2,3,4,5,6-六溴环己烷是一种抑制JAK2自磷酸化的物质。
M6297	Upadacitinib	Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂 (IC50=43 nM)。Upadacitinib 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM）的 74 倍。Upadacitinib 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
M5827	Oclacitinib maleate	Oclacitinib(PF 03394197)是一种新型的JAK family members以及JAK1-dependent cytokines抑制剂，IC50分别为10-99 nM(JAK family members)和36-249 nM(JAK1-dependent cytokines)。
M5315	Baricitinib phosphate	Baricitinib phosphate(INCB 028050; LY 3009104)是JAK和JAK2选择性抑制剂，IC50分别为5.9 nM和5.7 nM，比对JAK3 和Tyk2的抑制性强70倍和10倍，而对c-Met和Chk2无活性。可用于活动性类风湿关节炎和斑秃的相关研究。
M5028	JANEX-1	Janex-1是一种细胞渗透性、可逆性、强效的、atp竞争性和特异性的JAK3抑制剂(IC50 = 78 μM)，对JAK1, JAK2, Zap/Syk或SRC酪氨酸激酶没有影响。
M4980	Decernotinib	Decernotinib是一种强效和选择性的Janus激酶3 (JAK3)抑制剂，Ki为2.5 nM;细胞检测的IC50为50-170 nM。
M4912	GLPG0634 analogue	GLPG0634 analogue是一种选择性JAK1抑制剂，对JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的IC50分别为10 nM、28 nM、810 nM和116 nM。
M4870	Cerdulatinib	Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) 是一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2和Syk的IC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM。也能够抑制测试的其他19种激酶，IC50均低于200 nM。
M4670	Curculigoside	Curculigoside 是 C. orchioide 中的主要皂苷，具有显着的抗氧化，抗骨质疏松，抗抑郁和神经保护作用。通过调节 JAK/STAT/NF-κB 信号传导途径，在体内和体外表现出显着的抗关节炎作用。
M4572	Limonin	Limonin 是 CYP3A4 的有效抑制剂，其 IC50 为 6.2 μM。Limonin 抑制 HIV-1，EC50 为 60.0 μM。Limonin 诱导人结肠腺癌细胞凋亡，IC50 为54.74 μM。Limonin为柑橘类水果中富含的三萜类化合物，具有抗病毒和抗肿瘤活性。Limonin可以通过抑制JAK2/STAT3信号通路改善急性胰腺炎。
M3801	TCS 21311	TCS 21311是一种有效的JAK3抑制剂，IC50为8 nM。
M3737	Pyridone 6	Pyridone 6(CMP 6)是高活性的JAK抑制剂，对JAK1（小鼠），JAK2和Tyk2的IC50分别为15 nM，1 nM和1 nM，对JAK3的Ki为5 nM，对其它蛋白酪氨酸激酶的亲和性极低。
M3735	JAK2 Inhibitor V	Z3(NSC 42834)是新型Jak2特异性抑制剂，能以剂量依赖的形式抑制Jak2-V617F和Jak2-WT的自磷酸化。
M3535	Gandotinib	Gandotinib (LY2784544) 是一种有效的JAK2抑制剂，IC50为3 nM，作用于JAK2V617F有效，比作用于JAK1和JAK3选择性高8和20倍。

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