Baricitinib phosphate 别名：INCB028050; LY3009104; 磷酸巴瑞克替尼

目录号 M5315

Baricitinib phosphate(INCB 028050; LY 3009104)是JAK和JAK2选择性抑制剂，IC50分别为5.9 nM和5.7 nM，比对JAK3 和Tyk2的抑制性强70倍和10倍，而对c-Met和Chk2无活性。可用于活动性类风湿关节炎和斑秃的相关研究。

CAS No.：1187595-84-1

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 480	现货
10mg	¥ 640	现货
25mg	¥ 960	现货

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质量标准及产品资料

纯度：>99.0%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	469.41
分子式	C16H20N7O6PS
CAS号	1187595-84-1
中文名称	磷酸巴瑞克替尼
溶解性	10mM in DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

体外研究：INCB028050在浓度<50nM时抑制多种促炎细胞因子（包括IL-6和IL-23）的细胞内信号转导。在大鼠佐剂关节炎模型中，通过改善临床，组织学和放射学检查症状评估的显着功效，其中INCB028050的剂量提供JAK1 / JAK2的部分和/或周期性抑制，并且不抑制JAK3。体内研究：根据其在该物种中的药代动力学特征，以1,3或10mg / kg的剂量评估每日口服给药INCB028050后的功效。疾病严重程度定期评估，评分疾病的临床症状。这些剂量基于与IL-6WBA建立的PK / PD关系，目的是在一天半天内将JAK1 / 2信号抑制不超过50％。相对于载体处理的动物，增加剂量的INCB028050将疾病评分分别抑制24％（p <0.05），57％（p <0.01）和81％（p <0.01）。Baricitinib优先抑制JAK1和JAK2，与Tyk2相比10倍的选择性和JAK3的100倍。观察到的GLPG-0634对ACR20的影响虽然在较小的研究中似乎至少与福卡西汀相似，并且优于巴替西汀，因为巴利西汀仅适度影响IIa期临床研究中的ACR20值。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1303 mL	10.6517 mL	21.3033 mL
5 mM	0.4261 mL	2.1303 mL	4.2607 mL
10 mM	0.213 mL	1.0652 mL	2.1303 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。