Baricitinib phosphate(INCB 028050; LY 3009104)是JAK和JAK2选择性抑制剂，IC50分别为5.9 nM和5.7 nM，比对JAK3 和Tyk2的抑制性强70倍和10倍，而对c-Met和Chk2无活性。可用于活动性类风湿关节炎和斑秃的相关研究。
别名：INCB028050; LY3009104
体外研究：INCB028050在浓度<50nM时抑制多种促炎细胞因子（包括IL-6和IL-23）的细胞内信号转导。 在大鼠佐剂关节炎模型中，通过改善临床，组织学和放射学检查症状评估的显着功效，其中INCB028050的剂量提供JAK1 / JAK2的部分和/或周期性抑制，并且不抑制JAK3。 体内研究：根据其在该物种中的药代动力学特征，以1,3或10mg / kg的剂量评估每日口服给药INCB028050后的功效。疾病严重程度定期评估，评分疾病的临床症状。这些剂量基于与IL-6WBA建立的PK / PD关系，目的是在一天半天内将JAK1 / 2信号抑制不超过50％。相对于载体处理的动物，增加剂量的INCB028050将疾病评分分别抑制24％（p <0.05），57％（p <0.01）和81％（p <0.01）。Baricitinib优先抑制JAK1和JAK2，与Tyk2相比10倍的选择性和JAK3的100倍。观察到的GLPG-0634对ACR20的影响虽然在较小的研究中似乎至少与福卡西汀相似，并且优于巴替西汀，因为巴利西汀仅适度影响IIa期临床研究中的ACR20值。
| 分子量 | 469.41 |
| 分子式 | C16H20N7O6PS |
| CAS号 | 1187595-84-1 |
| 溶解性（25°C） | 10mM in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.1303 mL | 10.6517 mL | 21.3033 mL |
| 5 mM | 0.4261 mL | 2.1303 mL | 4.2607 mL |
| 10 mM | 0.213 mL | 1.0652 mL | 2.1303 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Yiu ZZ, et al. Am J Clin Dermatol. Novel Oral Therapies for Psoriasis and Psoriatic Arthritis.
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