Decernotinib 别名：VX-509; VRT-831509
Decernotinib是一种强效和选择性的Janus激酶3 (JAK3)抑制剂，Ki为2.5 nM;细胞检测的IC50为50-170 nM。
CAS No.：944842-54-0
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 392.38 |
| 分子式 | C18H19F3N6O |
| CAS号 | 944842-54-0 |
| 溶解性 | DMSO 45 mg/mL |
| 储存条件 | 2-8°C, protect from light, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Decernotinib是一种强效和选择性的Janus激酶3 (JAK3)抑制剂，Ki为2.5 nM;细胞检测的IC50为50-170 nM。Decernotinib (VX-509) 在酶分析(Ki =2.5 nM + 0.7 nM)和依赖于JAK3活性的细胞分析(IC50范围，50-170 nM)中有效抑制JAK3，对其他JAK同型或非JAK激酶有限或没有可测量的效力。Decernotinib 有效阻断 T 细胞增殖，平均 IC50 为 170 ± 101 nM，并抑制 IL-2 刺激的 T 细胞增殖 (IC50、140 和 400 nM)。Decernotinib (VX-509) 对响应 CD40L 和 IL-4 的 B 细胞也具有细胞毒性 (IC50，50 nM)。
Decernotinib (VX-509，10，25，or 50 mg/kg，po) 显著且剂量依赖性地抑制大鼠因注射胶原蛋白而出现的脚踝直径和爪子重量的增加。Decernotinib 可有效减轻大鼠的软骨损伤和骨吸收。Decernotinib (10、25 或 50 mg/kg，po，bid) 抑制迟发型超敏反应小鼠模型中的耳水肿。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.5485 mL | 12.7427 mL | 25.4855 mL |
| 5 mM | 0.5097 mL | 2.5485 mL | 5.0971 mL |
| 10 mM | 0.2549 mL | 1.2743 mL | 2.5485 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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