Itacitinib (INCB039110) 是一种有效的，选择性的 JAK1 抑制剂，对 人 JAK1 的 IC50 值为 2 nM。具有口服生物活性和潜在的抗肿瘤活性。
别名：INCB039110
Itacitinib, also known as INCB39110 or INCB039110, is a potent JAK1 tyrosine kinase inhibitor. Itacitinib is with >20-fold selectivity for JAK1 over JAK2 and >100-fold over JAK3 and TYK2.
INCB39110 is currently in Phase II trials for the treatment of rheumatoid arthritis, myelofibrosis, rheumatoid arthritis and plaque psoriasis. INCB039110 produced significant improvements in sPGA, demonstrating proof of concept in chronic plaque psoriasis. Itacitinib is used in the research of myelofibrosis.
| 分子量 | 553.51 |
| 分子式 | C26H23F4N9O |
| CAS号 | 1334298-90-6 |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 30 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.8067 mL | 9.0333 mL | 18.0665 mL |
| 5 mM | 0.3613 mL | 1.8067 mL | 3.6133 mL |
| 10 mM | 0.1807 mL | 0.9033 mL | 1.8067 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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