Itacitinib 别名：INCB039110; 伊他替尼
Itacitinib (INCB039110) 是一种有效的，选择性的 JAK1 抑制剂，对 人 JAK1 的 IC50 值为 2 nM。具有口服生物活性和潜在的抗肿瘤活性。
CAS No.：1334298-90-6
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 553.51 |
| 分子式 | C26H23F4N9O |
| CAS号 | 1334298-90-6 |
| 中文名称 | 伊他替尼；伊西替尼 |
| 溶解性 | DMSO: ≥ 30 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Itacitinib, also known as INCB39110 or INCB039110, is a potent JAK1 tyrosine kinase inhibitor. Itacitinib is with >20-fold selectivity for JAK1 over JAK2 and >100-fold over JAK3 and TYK2.
INCB39110 is currently in Phase II trials for the treatment of rheumatoid arthritis, myelofibrosis, rheumatoid arthritis and plaque psoriasis. INCB039110 produced significant improvements in sPGA, demonstrating proof of concept in chronic plaque psoriasis. Itacitinib is used in the research of myelofibrosis.
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.8067 mL | 9.0333 mL | 18.0665 mL |
| 5 mM | 0.3613 mL | 1.8067 mL | 3.6133 mL |
| 10 mM | 0.1807 mL | 0.9033 mL | 1.8067 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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参考文献
