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Pyridone 6

目录号 M3737 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Pyridone 6(CMP 6)是高活性的JAK抑制剂,对JAK1(小鼠),JAK2和Tyk2的IC50分别为15 nM,1 nM和1 nM,对JAK3的Ki为5 nM,对其它蛋白酪氨酸激酶的亲和性极低。

Pyridone 6结构式

别名:Merck-5, CMP 6, JAK Inhibitor I

规格 价格 库存状态
2mg ¥ 1152 中国库存现货
5mg ¥ 1816 中国库存现货
10mg ¥ 2480 中国库存现货
50mg ¥ 7328 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Pyridone 6(CMP 6)是高活性的JAK抑制剂,对JAK1(小鼠),JAK2和Tyk2的IC50分别为15 nM,1 nM和1 nM,对JAK3的Ki为5 nM,对其它蛋白酪氨酸激酶的亲和性极低。

化学性质
分子量 309.34
分子式 C18H16FN3O
CAS号 457081-03-7
溶解性(25°C) DMSO 5 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2327 mL 16.1634 mL 32.3269 mL
5 mM 0.6465 mL 3.2327 mL 6.4654 mL
10 mM 0.3233 mL 1.6163 mL 3.2327 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Nakagawa R, et al. J Immunol. Pyridone 6, a pan-JAK inhibitor, ameliorates allergic skin inflammation of NC/Nga mice via suppression of Th2 and enhancement of Th17.

[2] Matsunaga Y, et al. Biochem Biophys Res Commun. Effects of a Janus kinase inhibitor, pyridone 6, on airway responses in a murine model of asthma.

[3] Chrencik JE, et al. J Mol Biol. Structural and thermodynamic characterization of the TYK2 and JAK3 kinase domains in complex with CP-690550 and CMP-6.

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