GLPG0634 analogue是一种选择性JAK1抑制剂，对JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的IC50分别为10 nM、28 nM、810 nM和116 nM。
GLPG0634可抑制IL-2和il -4诱导的JAK1/JAK3/γc信号通路和IFN-α b2诱导的JAK1/TYK2 II型受体信号通路，IC50为150 ~ 760 nM。在细胞环境中，GLPG0634对涉及JAK1的JAK/STAT信号的选择性高于JAK2激酶。此外，GLPG0634还能抑制Th1、Th2、Th17细胞的分化。
| 分子量 | 410.43 |
| 分子式 | C23H18N6O2 |
| CAS号 | 1206101-20-3 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 0.1 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4365 mL | 12.1823 mL | 24.3647 mL |
| 5 mM | 0.4873 mL | 2.4365 mL | 4.8729 mL |
| 10 mM | 0.2436 mL | 1.2182 mL | 2.4365 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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