AZ 960

目录号 M1660 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

AZ 960是一种新型的，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50和K_i分别低于3 nM和0.45 nM，作用于JAK2比作用于JAK3选择性高3倍。

别名：AZ960

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 1300	中国库存现货
2mg	¥ 1040	中国库存现货
5mg	¥ 1690	中国库存现货
10mg	¥ 2730	中国库存现货
50mg	¥ 7800	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 100.00%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

AZ 960是一种新型的，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50和K_i分别低于3 nM和0.45 nM，作用于JAK2比作用于JAK3选择性高3倍。AZ 960抑制JAK2酶活性，K_i为0.45 nM，IC50<3 nM。此外, 0.1 μM AZ960也抑制 83 种激酶中的31种，如 JAK3(IC50为9 nM), TrkA, Aurora, 和 ARK5。AZ 960作用于TEL-JAK2细胞，抑制STAT5磷酸化，平均IC50为15 nM，作用于 TEL-JAK2驱动的STAT5磷酸化比作用于其他 JAK 激酶家族成员(TEL-JAK1, -JAK3, 和 -TYK2)驱动的细胞系选择性高15到30倍。

使用AbMole产品发表的文献

Bioorg Med Chem. 2016 Oct 1;24(19):4647-51.

Discovery and antiparasitic activity of AZ960 as a Trypanosoma brucei ERK8 inhibitor

产品使用成果展示

	数据来源	Bioorganic & Medicinal Chemistry (2016) . Figure 6. AZ960 was purchased from Abmole (Catalog No. M1660; Houston, TX)
	方法	Kinase assays
	细胞系/动物模型	T. brucei, primary mouse left ventricle smooth muscle cells (vSMC), and rat pancreatic b cells (ins-1)
	浓度	0.5 and 1 µM
	处理时间	30 min
	实验结果	As shown in Figure 6, treatment of these cells with inhibitor concentrations ranging from 100 nM to 2 mM resulted in dosedependent inhibition of cell growth. The IC50 of AZ960 for mouse ventricular smooth muscle cells was determined to be 25 lM ± 3 and 10 lM ± 1 for rat pancreatic b cells.

	数据来源	Bioorganic & Medicinal Chemistry (2016) . Figure 5. AZ960 was purchased from Abmole (Catalog No. M1660; Houston, TX)
	方法	Kinase assays
	细胞系/动物模型
	浓度	0.5 and 1 µM
	处理时间	30 min
	实验结果	We calculated the Michaelis–Menten constant (Km) for TbERK8 to be 3.4 lM ± 0.12 (Fig. 5A). The inhibition constant (Ki) of AZ960 for TbERK8 was calculated to be 1.25 lM ± 0.35 (Fig. 5B).

	数据来源	Bioorganic & Medicinal Chemistry (2016) . Figure 4. AZ960 was purchased from Abmole (Catalog No. M1660; Houston, TX)
	方法	Kinase assays
	细胞系/动物模型
	浓度	1 µM
	处理时间	30 min
	实验结果	As shown in Figure 4, compounds that inhibited TbERK8 kinase activity to 20% or less included AZD5438, PF-03814735, Milciclib, and AZ960. Our studies suggest that SNS-032, NVP-BGT226, GSK2126458, Dinaciclib, and Torin 2 have anti-T. brucei activities with mechanisms that likely do not involve inhibition of TbERK8.

	数据来源	Bioorganic & Medicinal Chemistry (2016) . Figure 3. AZ960 was purchased from Abmole (Catalog No. M1660; Houston, TX)
	方法	Cell Titer-Glo Promega assay
	细胞系/动物模型	T. brucei strain WT-221
	浓度	80 nM to 1 µM
	处理时间	48 h
	实验结果	The inhibitor activities ranged from 80 nM to 1 µM. Dinaciclib was the most potent inhibitor with an IC50 of 80 nM, but SNS-032, GSK2126458, and AZ960 were almost equally as potent with IC50 values of 120 nM, 111 nM, 120 nM, respectively. A representative dose–response curve for AZ960 is shown in Figure 3.

	数据来源	Bioorganic & Medicinal Chemistry (2016) . Figure 2. AZ960 was purchased from Abmole (Catalog No. M1660; Houston, TX)
	方法	luciferase-based phenotypic screen
	细胞系/动物模型	T. brucei strain WT-221
	浓度	1 µM
	处理时间	48 h
	实验结果	A rescreen that tested the select hits demonstrated a dramatic decrease in the mean RLU values by about 2 log10 orders, confirming the antiparasitic activity of the compounds (Fig. 2).

实验参考

体外实验*
细胞系	SET-2 and TEL-JAK2 Ba/F3 cells
方法	Proliferation Assay Cellular proliferation was evaluated using the fluorometric/colorimetric BIOSOURCE AlamarBlue Assay (Invitrogen) and read in the Spectra Max Gemini EM microplate reader (Molecular Devices, Sunnyvale, CA). SET-2 cells were plated at 20,000 cells/well, TEL-JAK2 Ba/F3 cells at 2000 cells/well, and all other TEL-JAKs at 5000 cells/well in 96-well plates. Cells were treated with compound 24 h after plating and grown for 72 h for SET-2 and 48 h for TEL-JAK Ba/F3 cells. Following the indicated growth period Alamar Blue (10 μl/well) was added, cells were incubated at 37 °C in 5% CO2 for 2 h, and fluorescence was measured at 545 (excitation) and 600 nm (emission). Data are normalized to percent of the control, and GI50 values (the concentration that causes 50% growth inhibition) were calculated using Xlfit4 version 4.2.2 for Microsoft Excel.
浓度	0~100 μM
处理时间	72 h for SET-2 and 48 h for TEL-JAK Ba/F3 cells

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型
配制
剂量
给药处理

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	354.36
分子式	C18H16F2N6
CAS号	905586-69-8
溶解性（25°C）	DMSO 60 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.822 mL	14.1099 mL	28.2199 mL
5 mM	0.5644 mL	2.822 mL	5.644 mL
10 mM	0.2822 mL	1.411 mL	2.822 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ikezoe et al. Int J Cancer. Expression of p-JAK2 predicts clinical outcome and is a potential molecular target of acute myelogenous leukemia.

[2] Yang et al. Mol Cancer Ther. AZ960, a novel Jak2 inhibitor, induces growth arrest and apoptosis in adult T-cell leukemia cells.

[3] Gozgit JM, et al. J Biol Chem. Effects of the JAK2 inhibitor, AZ960, on Pim/BAD/BCL-xL survival signaling in the human JAK2 V617F cell line SET-2.

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