AZ 960 别名：AZ960
AZ 960是一种新型的，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50和Ki分别低于3 nM和0.45 nM，作用于JAK2比作用于JAK3选择性高3倍。
CAS No.：905586-69-8
Bioorg Med Chem. 2016 Oct 1;24(19):4647-51.
Discovery and antiparasitic activity of AZ960 as a Trypanosoma brucei ERK8 inhibitor
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 354.36 |
| 分子式 | C18H16F2N6 |
| CAS号 | 905586-69-8 |
| 溶解性 | DMSO 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.822 mL | 14.1099 mL | 28.2199 mL |
| 5 mM | 0.5644 mL | 2.822 mL | 5.644 mL |
| 10 mM | 0.2822 mL | 1.411 mL | 2.822 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | SET-2 and TEL-JAK2 Ba/F3 cells |
| 方法 | Proliferation Assay Cellular proliferation was evaluated using the fluorometric/colorimetric BIOSOURCE AlamarBlue Assay (Invitrogen) and read in the Spectra Max Gemini EM microplate reader (Molecular Devices, Sunnyvale, CA). SET-2 cells were plated at 20,000 cells/well, TEL-JAK2 Ba/F3 cells at 2000 cells/well, and all other TEL-JAKs at 5000 cells/well in 96-well plates. Cells were treated with compound 24 h after plating and grown for 72 h for SET-2 and 48 h for TEL-JAK Ba/F3 cells. Following the indicated growth period Alamar Blue (10 μl/well) was added, cells were incubated at 37 °C in 5% CO2 for 2 h, and fluorescence was measured at 545 (excitation) and 600 nm (emission). Data are normalized to percent of the control, and GI50 values (the concentration that causes 50% growth inhibition) were calculated using Xlfit4 version 4.2.2 for Microsoft Excel. |
| 浓度 | 0~100 μM |
| 处理时间 | 72 h for SET-2 and 48 h for TEL-JAK Ba/F3 cells |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | |
| 配制 | |
| 剂量 | |
| 给药处理 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
