JAK 抑制剂/激活剂/调节剂 Janus Kinase

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M3030	S-Ruxolitinib	S-Ruxolitinib (INCB018424)是第一个有效的，选择性JAK1/2抑制剂，IC50为3.3 nM/2.8 nM，作用于JAK1/2比作用于JAK3选择性高130倍以上。
M1820	Tofacitinib	Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)是一种新型的，具有口服活性的JAK3抑制剂，IC50为1 nM，作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍，可用于炎症性肠病（IBD），斑块状银屑病和斑秃的相关研究。
M1660	AZ 960	AZ 960是一种新型的，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50和K_i分别低于3 nM和0.45 nM，作用于JAK2比作用于JAK3选择性高3倍。
M1646	AG490	AG-490 (Tyrphostin B42)是一种EGFR抑制剂，IC50为0.1 μM，作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍，对JAK2也有抑制作用，对Lck， Lyn， Btk， Syk和Src没有抑制活性。
M1733	TG101348	TG101348（Fedratinib，SAR302503）是一种新型多靶点HDAC抑制剂，以及选择性的JAK2抑制剂，作用于JAK2的IC50为3 nM，比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍。
M1787	INCB18424	Ruxolitinib (INCB018424)是一种首创的（first-in-class），有效的，选择性的JAK1/2抑制剂，IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1， JAK2与作用于JAK3相比，选择性强130倍多。可用于斑秃，骨髓纤维化以及白癜风的相关研究。
M5944	Ruxolitinib phosphate	Ruxolitinib(INCB018424)磷酸盐是一种高活性JAK1和2选择性抑制剂，IC50分别为3.3 nM和2.8 nM，比对JAK3的抑制性高130倍以上。可用于斑秃的相关研究。
M3616	Tofacitinib citrate	Tofacitinib (CP-690550) Citrate是一种新型JAK3抑制剂，IC50为1 nM，作用于JAK2和JAK1选择性比其低20到100倍。可用于炎症性肠病（IBD）和斑秃的相关研究。
M2346	Filgotinib	Filgotinib (GLPG0634) 是首个选择性的 JAK 抑制剂，对 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的IC50值分别为10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。
M2044	AZD1480	AZD1480是一种新型，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50为0.26 nM，选择性作用于JAK3和Tyk2，对JAK1的作用较弱。
M49610	JAK-IN-5	JAK-IN-5 是 JAK 的抑制剂。
M49609	JAK-IN-4	JAK-IN-4 是一种 JAK 抑制剂的前体，在小鼠关节炎模型中具有免疫抑制作用。
M49608	JAK-IN-35	JAK-IN-35 是一种 JAK2 抑制剂，可用于癌症的研究。
M49607	JAK-IN-34	JAK-IN-34 可有效对抗 JAKs，IC50 值为 0.40、0.83、2.10、1.95 nM 分别靶标 JAK1 、JAK2、JAK3、TYK2。
M49606	JAK-IN-33	JAK-IN-33 是一种 JAK 抑制剂。
M49604	JAK-IN-24	JAK-IN-24 是一种 JAK 抑制剂，在 4 μM 或 1 mM ATP 存在时，IC50 分别为 0.534 和 24 nM。
M49603	JAK-IN-21	JAK-IN-21 是一种选择性的、有效的 JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、J2V617F 和 TYK2 的 IC50 分别为 1.73、2.04、109 和 62.9 nM。
M49602	JAK-IN-20	JAK-IN-20 是一种有效的，广泛的，具有口服活性的 JAK 抑制剂，对 JAK1，JAK2，JAK3 的 IC50 值分别为 7 nM、5 nM、14 nM。
M49601	JAK-IN-19	JAK-IN-19 是一种有效的 JAK 抑制剂 (PBMC IFNγ pIC50=7.2, HLF Eotaxin pIC50=7.7)。
M49600	JAK-IN-18	JAK-IN-18 是一种有效的 JAK 抑制剂。
M49599	JAK-IN-17	JAK-IN-17 是一种有效的 JAK 抑制剂。
M49598	JAK-IN-15	JAK-IN-15 是一种 JAK 抑制剂。
M49597	JAK-IN-14	JAK-IN-14 是一种有效和选择性的 JAK1 抑制剂，IC50 值小于5μM。
M49596	JAK-IN-10	JAK-IN-10 是一种 JAK 抑制剂，可用于干眼症的研究。
M49595	JAK3-IN-9	JAK3-IN-9 是一种具有口服活性的 JAK3 抑制剂，其 IC50 值为1.7 nM。
M49594	JAK3-IN-7	JAK3-IN-7 是一种有效的选择性 JAK3 抑制剂，IC50<0.01 μM。
M49593	JAK3-IN-12	JAK3-IN-12 是一种高效的 JAK3 抑制剂，对 JAK3、JAK1 和 JAK2 的 IC50 为 9.5 nM。
M49592	JAK3-IN-11	JAK3- in -11 是一种有效的、无细胞毒性、不可逆、具有口服活性的JAK3抑制剂，IC50值为1.7 nM，具有优良的选择性(高于其他 JAK3 亚型的588倍)，共价结合到 JAK3 的 ATP-binding pocket。
M49591	JAK3/BTK-IN-5	JAK3/BTK-IN-5 是一种有效的 JAK3/BTK 抑制剂。
M49590	JAK3/BTK-IN-4	JAK3/BTK-IN-4 是一种有效的 JAK3/BTK 抑制剂。

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