AZD1480

目录号 M2044 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

AZD1480是一种新型，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50为0.26 nM，选择性作用于JAK3和Tyk2，对JAK1的作用较弱。

别名：AZD1480; AZD 1480

规格	价格	库存状态
10mg	¥ 800	中国库存现货
50mg	¥ 2000	中国库存现货
100mg	¥ 3500	中国库存现货

其他规格数量报价？

质量标准及产品资料

纯度： >98%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

AZD1480是一种新型，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50为0.26 nM，选择性作用于JAK3和Tyk2，对JAK1的作用较弱。5μM AZD1480诱导细胞周期停在G2/M期，且通过抑制Aurora激酶而诱导细胞死亡。AZD1480是JAK2的有效抑制剂，作用于人类多发性骨髓瘤细胞，可以抑制生长，存活，FGFR3 和 STAT3信号，及下游靶点，包括 Cyclin D2。在低微摩尔浓度时，AZD1480抑制细胞增殖和诱导骨髓瘤细胞系凋亡。

使用AbMole产品发表的文献

Front Immunol. 2022 Feb 7;13:820685.

The Study on the Regulation of Th Cells by Mesenchymal Stem Cells Through the JAK-STAT Signaling Pathway to Protect Naturally Aged Sepsis Model Rats

实验参考

体外实验*
细胞系	Renca or 786-O cells
方法	Cell viability assay. Renca or 786-O cells suspended in DMEM medium with 5% FBS were seeded in 96-well plates (5,000 per well) to allow adhesion and then treated with DMSO or AZD1480 for 48 h. Cell viability was determined by MTS assay (Promega, Madison, WI) according to instructions. Absorbance at 490 nm was measured with Mikrotek Laborsysteme (Overath, Germany). Mouse ECs and splenic CD11b+/c− myeloid cells enriched from tumor bearing mice were cultured in 5% FBS 1640 RPMI medium. HUVECs were cultured on collagen 1-coated plates in complete medium (Clonetics). All cells are treated with DMSO and AZD1480 at various doses for 24 h. Cell viability was determined by counting cell number manually. All the experiments were repeated 3 times.
浓度	0, 0.1, 0.5, 1.0, 2.5, and 5 μM
处理时间	48 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Female BALB/c and athymic nude (NCR-nu/nu) mice (7-8 weeks old)
配制	water supplemented with 0.5% Hypromellose and 0.1% Tween 80
剂量	50 mg/kg once a day or 30 mg/kg twice daily for 21 days
给药处理	oral gavage

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	348.77
分子式	C14H14ClFN8
CAS号	935666-88-9
溶解性（25°C）	DMSO 65 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.8672 mL	14.3361 mL	28.6722 mL
5 mM	0.5734 mL	2.8672 mL	5.7344 mL
10 mM	0.2867 mL	1.4336 mL	2.8672 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Derenzini E, et al. Blood Cancer J. The JAK inhibitor AZD1480 regulates proliferation and immunity in Hodgkin lymphoma.

[2] McFarland BC, et al. Mol Cancer Ther. Therapeutic potential of AZD1480 for the treatment of human glioblastoma.

[3] Xin H, et al. Cancer Res. Antiangiogenic and antimetastatic activity of JAK inhibitor AZD1480.

[4] Scuto A, et al. Leukemia. The novel JAK inhibitor AZD1480 blocks STAT3 and FGFR3 signaling, resulting in suppression of human myeloma cell growth and survival.

[5] Hedvat M, et al. Cancer Cell. The JAK2 inhibitor AZD1480 potently blocks Stat3 signaling and oncogenesis in solid tumors.

获取最新目录册

其他相关的JAK产品
A-005 A-005 是一款潜在首创的（first-in-class），可渗透大脑的TYK2别构抑制剂，可用于神经炎症和神经退行性疾病的相关研究。
Tyrosine Protein Kinase JAK 2 (Phospho-Tyr8, 9) Tyrosine Protein Kinase JAK 2 (Phospho-Tyr8, 9) 是小鼠JAK2 对应的475到491氨基酸序列的多肽。
JAK2/FLT3-IN-1 TFA JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂，对 JAK2，FLT3，JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM，4 nM，26 nM 和 39 nM。
ZT55 ZT55 是一种口服有效并具有高选择性的 JAK2 抑制剂，其 IC50 值为 0.031 μM。
ZM39923 ZM39923 是一种 JAK3 抑制剂， pIC50 值为 7.1；ZM39923 同时可抑制组织型转谷氨酞胺酶 (TGM2) 的活性，IC50 值为 10 nM。

信号通路

产品类型