AZD1480 别名：AZD1480; AZD 1480
目录号 M2044
AZD1480是一种新型，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50为0.26 nM，选择性作用于JAK3和Tyk2，对JAK1的作用较弱。
CAS No.：935666-88-9
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客户使用AbMole的AZD1480发表的文献
Front Immunol. 2022 Feb 7;13:820685.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 348.77 |
| 分子式 | C14H14ClFN8 |
| CAS号 | 935666-88-9 |
| 溶解性 | DMSO 65 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
AZD1480是一种新型，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50为0.26 nM，选择性作用于JAK3和Tyk2，对JAK1的作用较弱。5μM AZD1480诱导细胞周期停在G2/M期，且通过抑制Aurora激酶而诱导细胞死亡。AZD1480是JAK2的有效抑制剂，作用于人类多发性骨髓瘤细胞，可以抑制生长，存活，FGFR3 和 STAT3信号，及下游靶点，包括 Cyclin D2。在低微摩尔浓度时，AZD1480抑制细胞增殖和诱导骨髓瘤细胞系凋亡。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.8672 mL | 14.3361 mL | 28.6722 mL |
| 5 mM | 0.5734 mL | 2.8672 mL | 5.7344 mL |
| 10 mM | 0.2867 mL | 1.4336 mL | 2.8672 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | Renca or 786-O cells |
| 方法 | Cell viability assay. Renca or 786-O cells suspended in DMEM medium with 5% FBS were seeded in 96-well plates (5,000 per well) to allow adhesion and then treated with DMSO or AZD1480 for 48 h. Cell viability was determined by MTS assay (Promega, Madison, WI) according to instructions. Absorbance at 490 nm was measured with Mikrotek Laborsysteme (Overath, Germany). Mouse ECs and splenic CD11b+/c− myeloid cells enriched from tumor bearing mice were cultured in 5% FBS 1640 RPMI medium. HUVECs were cultured on collagen 1-coated plates in complete medium (Clonetics). All cells are treated with DMSO and AZD1480 at various doses for 24 h. Cell viability was determined by counting cell number manually. All the experiments were repeated 3 times. |
| 浓度 | 0, 0.1, 0.5, 1.0, 2.5, and 5 μM |
| 处理时间 | 48 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Female BALB/c and athymic nude (NCR-nu/nu) mice (7-8 weeks old) |
| 配制 | water supplemented with 0.5% Hypromellose and 0.1% Tween 80 |
| 剂量 | 50 mg/kg once a day or 30 mg/kg twice daily for 21 days |
| 给药处理 | oral gavage |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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