Tofacitinib citrate 别名：CP-690550 citrate; 枸橼酸托法替尼

目录号 M3616

Tofacitinib (CP-690550) Citrate是一种新型JAK3抑制剂，IC50为1 nM，作用于JAK2和JAK1选择性比其低20到100倍。可用于炎症性肠病（IBD）和斑秃的相关研究。

CAS No.：540737-29-9

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	现货
10mg	¥ 520	现货
50mg	¥ 1040	现货
100mg	¥ 1300	现货

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客户使用AbMole的Tofacitinib citrate 发表的文献

J Virol. 2020 Feb 14;94(5):e01791-19.

Targeting Kaposi's Sarcoma-Associated Herpesvirus ORF21 Tyrosine Kinase and Viral Lytic Reactivation by Tyrosine Kinase Inhibitors Approved for Clinical Use

质量标准及产品资料

纯度：100.0%
COA
H-NMR
LC/MS

化学性质/溶解性/储存

分子量	504.49
分子式	C22H28N6O8
CAS号	540737-29-9
中文名称	枸橼酸托法替尼；枸橼酸托法替布；
溶解性	DMSO >30 mg/mL Water 2 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

Tofacitinib (CP-690550) Citrate是一种新型JAK3抑制剂，IC50为1 nM，作用于JAK2和JAK1选择性比其低20到100倍。CP-690550抑制IL-2调节的人T细胞爆发式增殖，和IL-15诱导的CD69表达，IC50分别为11和48 nM。CP-690550抑制混合淋巴细胞反应，IC50为87 nM。CPCP-690550 处理含人野生型或V617F JAK2的鼠因子依赖的细胞Patersen–促红细胞生成素受体(FDCP-EpoR) 细胞，抑制细胞增殖，IC50分别为2.1 µM 和0.25 µM。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9822 mL	9.911 mL	19.822 mL
5 mM	0.3964 mL	1.9822 mL	3.9644 mL
10 mM	0.1982 mL	0.9911 mL	1.9822 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	HEL细胞, 扩增的红系祖细胞
方法	HEL细胞, 从正常供着，两个PV病人体内获得的扩大红系祖细胞，和 FDCP-EpoR受体细胞(每组样本2 × 107 个细胞),使用浓度不断增高的 CP-690550处理, 然后在不同时间点收集。细胞制成颗粒，使用冷磷酸盐缓冲液冲洗三次，然后悬浮在300 µL裂解液中，再在冰上处理1小时。细胞裂解液按20 000g转速在 4oC下离心20分钟,取出上清液。在上清液中加入15 µL anti-JAK2 (处理细胞) 或 anti-JAK3 兔抗体(未处理细胞)，然后在冰上再处理1小时。最后, 在上清液中加入50 µL 蛋白A/G琼脂糖浆，然后在 4oC下不断旋转温育过夜。冲洗抗体-蛋白复合体三次, 再使用放射免疫沉淀法(RIPA) buffer冲洗一次,使用冲洗冲洗一次,最后使用50 mM Tris-HCl buffer pH 为7.5冲洗一次。通过 Western blotting 分析免疫沉淀复合物，使用磷酸酪氨酸抗体，除去，再使用anti-JAK2和anti-JAK3抗体做探针，来分析免疫沉淀复合物。
浓度	0.1 μM,1 μM
处理时间	40分钟

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。