AG490

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AG-490 (Tyrphostin B42)是一种EGFR抑制剂，IC50为0.1 μM，作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍，对JAK2也有抑制作用，对Lck， Lyn， Btk， Syk和Src没有抑制活性。

别名：Tyrphostin AG490

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 390	中国库存现货
25mg	¥ 650	中国库存现货
50mg	¥ 1118	中国库存现货
100mg	¥ 1560	中国库存现货
200mg	¥ 2730	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 100.0%
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产品信息

生物活性

AG-490 (Tyrphostin B42)是一种EGFR抑制剂，IC50为0.1 μM，作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍，对JAK2也有抑制作用，对Lck， Lyn， Btk， Syk和Src没有抑制活性。AG-490抑制EGF依赖的HER 14细胞增殖，IC50为3.5 μM。与特异性作用于前B细胞急性白血病（ALL）细胞抑制组成型激活的JAK2 相一致，5 μM AG-490通过诱导程序性细胞死亡，几乎完全抑制所有ALL 细胞生长，而对正常造血功能不会造成有害影响。AG-490不会抑制Lck, Lyn, Btk, Syk, 和 Src激活。

使用AbMole产品发表的文献

Int Immunopharmacol. 2023 Feb;115:109693.

JAK2 inhibitor ameliorates the progression of experimental autoimmune myasthenia gravis and balances Th17/Treg cells via regulating the JAK2/STAT3-AKT/mTOR signaling pathway
Int J Ophthalmol. 2022 Apr 18;15(4):554-559.

Leptin activates the JAK/STAT pathway to promote angiogenesis in RF/6A cells in vitro
Int J Ophthalmol. 2022 Apr 18;15(4):554-559.

Leptin activates the JAK/STAT pathway to promote angiogenesis in RF/6A cells in vitro
J Tradit Chin Med. 2019 April 15;39(2): 181-190.

Efficacy of Zhonglun'a-decoction-containing serum on fibroblast-like synoviocyte apoptosis in rats with collagen-induced arthritis via inhibiting Janus kinase/signal transducer and activator of transcription signaling pathway.
Nutr Res. 2018 Mar 18.

Folic acid supplementation repressed hypoxia-induced inflammatory response via ROS and JAK2/STAT3 pathway in human pro-myelomonocytic cells
Med Sci Monit. 2018 Sep 8;24:6255-6263.

Inhibition of JAK2/STAT3 Signaling Pathway Suppresses Proliferation of Burkitt's Lymphoma Raji Cells via Cell Cycle Progression, Apoptosis, and Oxidative Stress by Modulating HSP70.
Int J Mol Med. 2017 Feb;39(2):307-316.

Matrine induces the apoptosis of fibroblast-like synoviocytes derived from rats with collagen-induced arthritis by suppressing the activation of the JAK/STAT signaling pathway

产品使用成果展示

	数据来源	Med Sci Monit (2018). Figure 5. AG490 (Abmole Bioscience)
	方法	DCFH-DA assays
	细胞系/动物模型	Raji cells
	浓度	5 μM
	处理时间	24 h, 36 h, 48 h, and 72 h
	实验结果	A result that was consistent with the effect of the JAK2/STAT3 signaling pathway inhibitor AG490 (P>0.05).

	数据来源	Med Sci Monit (2018). Figure 4. AG490 (Abmole Bioscience)
	方法	Annexin V-FITC/PI staining
	细胞系/动物模型	Raji cells
	浓度	5 μM
	处理时间	24 h, 36 h, 48 h, and 72 h
	实验结果	According to the results of Annexin V-FITC/PI staining (Figure 4A), the HSP70 siRNA group (55.2±3.1%) and AG490 group (60.8±4.2%) showed a remarkably higher cell apoptosis rate than the Blank group (14.5±1.3%) and NC siRNA group.

	数据来源	Med Sci Monit (2018). Figure 3. AG490 (Abmole Bioscience)
	方法	MTT assay
	细胞系/动物模型	Raji cells
	浓度	5 μM
	处理时间	24 h, 36 h, 48 h, and 72 h
	实验结果	As displayed by the MTT assay (Figure 3A), both HSP70 siRNA and AG490 could effectively reduce the proliferation of Raji cells (24 h, 36 h, 48 h, and 72 h) (all P<0.05), and no significant difference was found between the Blank group and NC siRNA group regarding Raji cell proliferation at different time points.

	数据来源	Med Sci Monit (2018). Figure 2. AG490 (Abmole Bioscience)
	方法	Western blotting
	细胞系/动物模型	Raji cells
	浓度	5 μM
	处理时间	24 h
	实验结果	As shown by the results of Western blotting (Figure 2), AG490 down-regulated the expression of p-JAK2 and p-STAT3.

	数据来源	Nutr Res (2018). Figure 4. AG490 (AbMole BioScience, Houston, TX, USA)
	方法	Cell viability assay
	细胞系/动物模型	THP-1 cells
	浓度	10 μM
	处理时间	24 h
	实验结果	p-STAT3 protein levels were repressed by folic acid and AG490, and the trend for repression was consistent with p-JAK2.

	数据来源	China Tropical Medicine (2017). Figure 5~6. AG490 (Abmole Bioscience, Shanghai, China)
	方法
	细胞系/动物模型	THP-1 cell
	浓度	10 μmol/L
	处理时间	30 min
	实验结果	The expression of NF-κB p65 protein in p-JAK2, p-STAT3 and nucleus was significantly lower than that in hypoxia group (P <0.05), while the expression of JAK2 and STAT3 The protein expression did not affect.

	数据来源	China Tropical Medicine (2017). Figure 1~4. AG490 (Abmole Bioscience, Shanghai, China)
	方法
	细胞系/动物模型	THP-1 cell
	浓度	10 μmol/L
	处理时间	30 min
	实验结果	The secretion and mRNA expression of IL-1β and TNF-α were significantly lower than those of hypoxia group (P <0.05), and the difference was statistically significant (P <0.05)

	数据来源	Int J Mol Med (2017) . Figure 6. AG490 (Abmole Bioscience, Houston, TX, USA)
	方法	qRT-PCR
	细胞系/动物模型	Fibroblast-like synoviocytes (FLS)
	浓度	25 μM
	处理时间	24 h
	实验结果	Treatment with matrine, AG490, or matrine+AG490 markedly increased the mRNA expression of Bax and caspase-3, and decreased expression of Bcl-2 (P<0.01 vs. CIA alone).

	数据来源	Int J Mol Med (2017) . Figure 5. AG490 (Abmole Bioscience, Houston, TX, USA)
	方法	Western blot
	细胞系/动物模型	Fibroblast-like synoviocytes (FLS)
	浓度	25 μM
	处理时间	24 h
	实验结果	Protein expression levels of p-JAK2, p-STAT1 and p-STAT3 in FLS isolated after 24 h of drug treatment were only faintly detectable in the control group, and markedly higher in the CIA group (P<0.01 vs. control; Fig. 5).

	数据来源	Int J Mol Med (2017) . Figure 4. AG490 (Abmole Bioscience, Houston, TX, USA)
	方法	propidium iodide (PI) staining and ﬂow cytometry
	细胞系/动物模型	Fibroblast-like synoviocytes (FLS)
	浓度	25 μM
	处理时间	24 h
	实验结果	All drug treatments resulted in signifcantly higher apoptosis rates than that observed for the CIA group (P<0.01; matrine, 20.10±0.77%; AG490, 20.42±0.91%; matrine+AG490, 25.11±1.00%).

	数据来源	Int J Mol Med (2017) . Figure 3. AG490 (Abmole Bioscience, Houston, TX, USA)
	方法	propidium iodide (PI) staining and ﬂow cytometry
	细胞系/动物模型	Fibroblast-like synoviocytes (FLS)
	浓度	25 μM
	处理时间	24 h
	实验结果	Compared with the CIA group, the percentages of FLS in the S phase were significantly decreased in cells treated with matrine, the specifc JAK2 inhibitor AG490 (inhibits phosphorylation of STAT1/3 in RA-FLS), or both for 24 h (P<0.01; Fig. 3).

实验参考

体外实验*
细胞系	ALL cells
方法	cell proliferation assay as described previously
浓度	0~50μM
处理时间	16 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	ALL cells tumour xenograft SCID mice
配制	DMSO
剂量	0.85mg/kg +0.5mg/kg daily
给药处理	i.p.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	294.30
分子式	C17H14N2O3
CAS号	133550-30-8
溶解性（25°C）	DMSO ≥45 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.3979 mL	16.9895 mL	33.9789 mL
5 mM	0.6796 mL	3.3979 mL	6.7958 mL
10 mM	0.3398 mL	1.6989 mL	3.3979 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Fernandez-Sanchez et al. Curr Med Chem. AG490 Promotes HIF-1α Accumulation by Inhibiting Its Hydroxylation.

[2] Davoodi-Semiromi et al. J Clin Immunol. Tyrphostin AG490 Agent Modestly but Significantly Prevents Onset of Type 1 in NOD Mouse; Implication of Immunologic and Metabolic Effects of a Jak-Stat Pathway Inhibitor.

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