JAK 抑制剂/激活剂/调节剂 Janus Kinase

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M3030	S-Ruxolitinib	S-Ruxolitinib (INCB018424)是第一个有效的，选择性JAK1/2抑制剂，IC50为3.3 nM/2.8 nM，作用于JAK1/2比作用于JAK3选择性高130倍以上。
M1820	Tofacitinib	Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)是一种新型的，具有口服活性的JAK3抑制剂，IC50为1 nM，作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍，可用于炎症性肠病（IBD），斑块状银屑病和斑秃的相关研究。
M1660	AZ 960	AZ 960是一种新型的，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50和K_i分别低于3 nM和0.45 nM，作用于JAK2比作用于JAK3选择性高3倍。
M1646	AG490	AG-490 (Tyrphostin B42)是一种EGFR抑制剂，IC50为0.1 μM，作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍，对JAK2也有抑制作用，对Lck， Lyn， Btk， Syk和Src没有抑制活性。
M1733	TG101348	TG101348（Fedratinib，SAR302503）是一种新型多靶点HDAC抑制剂，以及选择性的JAK2抑制剂，作用于JAK2的IC50为3 nM，比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍。
M1787	INCB18424	Ruxolitinib (INCB018424)是一种首创的（first-in-class），有效的，选择性的JAK1/2抑制剂，IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1， JAK2与作用于JAK3相比，选择性强130倍多。可用于斑秃，骨髓纤维化以及白癜风的相关研究。
M5944	Ruxolitinib phosphate	Ruxolitinib(INCB018424)磷酸盐是一种高活性JAK1和2选择性抑制剂，IC50分别为3.3 nM和2.8 nM，比对JAK3的抑制性高130倍以上。可用于斑秃的相关研究。
M3616	Tofacitinib citrate	Tofacitinib (CP-690550) Citrate是一种新型JAK3抑制剂，IC50为1 nM，作用于JAK2和JAK1选择性比其低20到100倍。可用于炎症性肠病（IBD）和斑秃的相关研究。
M2346	Filgotinib	Filgotinib (GLPG0634) 是首个选择性的 JAK 抑制剂，对 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的IC50值分别为10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。
M2044	AZD1480	AZD1480是一种新型，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50为0.26 nM，选择性作用于JAK3和Tyk2，对JAK1的作用较弱。
M41714	JAK2-IN-9	JAK2-IN-9 是一种选择性的 JAK2 抑制剂 (IC50: 5 nM)。
M41713	Lepzacitinib	Lepzacitinib 是一种 Janus 激酶抑制剂，针对 JAK 1/3。
M41712	JAK1-IN-12	JAK1-IN-12 是一种选择性的 JAK1 抑制剂，对 JAK1 的 IC50 值为 0.0246 μM，对 JAK2，JAK3 和 TYK2 的 IC50s 值分别为 0.423 μM，0.410 μM 和 1.12 μM。
M41711	HAT-SIL-TG-1&AT	HAT-SIL-TG-1&AT 是一种 Janus 酪氨酸激酶 (JAK) 抑制剂，具有抗肿瘤作用。
M41710	JAK-IN-26	JAK-IN-26 是一种口服活性 JAK 抑制剂，具有良好的药代动力学特征。
M41709	JAK/HDAC-IN-2	JAK/HDAC-IN-2 是一种有效的 JAK/HDAC 双靶点抑制剂。
M41708	JAK1-IN-11	JAK1-IN-11 是一种有效的 JAK 抑制剂，IC50 为 0.02 nM (JAK1) 和 0.44 nM (JAK2)。
M41707	JAK3-IN-14	JAK3-IN-14 是一种有效的 JAK3 抑制剂，对于 JAK3和JAK2 的 IC50 分别为 38 nM 和 600 nM。
M41706	JAK1-IN-10	JAK1-IN-10 是一种氰基取代环肼衍生物，和一种选择性的、有效的 JAK1 抑制剂。
M41705	JAK-IN-25	JAK-IN-25 是一种有效的 JAK 抑制剂，对 TYK2、JAK1、JAK2、JAK3 的 IC50 分别为 6 nM、21 nM、8 nM、1051 nM。
M41704	JAK-IN-30	JAK-IN-30 是一种具有水溶性的 JAK 抑制剂，其对 JAK2、JAK1、JAK3 以及 TYK2 的 IC50 值分别为 2, 15, 18 以及 2 nM。
M41703	JAK/HDAC-IN-3	JAK/HDAC-IN-3 (13a) 是JAK 和HDAC 的双抑制剂，其对JAK2、HDAC 和HDAC1 的IC50 值分别为25.36 nM、0.2 μM 和0.43 μM。
M41702	JAK-IN-27	JAK-IN-27 是一种口服有效的 JAK 家族激酶抑制剂，IC50 分别为 3.0 nM (TYK2)、7.7 nM (JAK1)、629.6 nM (JAK3)。
M41701	JAK-IN-31	JAK-IN-31 (实施例 75) 是一种 JAK 抑制剂，其对 JAK1、JAK2、JAK3 以及 Tyk2 的 IC50 范围分别为 ≤0.01µM、≤0.01µM、0.01-0.1 µM、≤0.01µM。
M41700	Gusacitinib hydrochloride	Gusacitinib (ASN-002) hydrochloride 是一种口服有效的 SYK/JAK 激酶双重抑制剂，其抑制 SYK、JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 5, 46, 4, 11 和 8 nM。
M40851	SDC-1802	SDC-1802是一种JAK1/TYK2抑制剂，可用于系统性红斑狼疮的相关研究。
M40850	OST-246	OST-246是一种JAK3，MAP3K11以及TYK2的抑制剂，可用于自身免疫性疾病和炎症的相关研究。
M40849	NDI-031232	NDI-031232是一种TYK2抑制剂。
M40848	NDI-031301	NDI-031301是一种TYK2抑制剂。
M40847	NDI-031407	NDI-031407是一种TYK2抑制剂，可用于内分泌代谢疾病和银屑病的相关研究。

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