JAK 抑制剂/激活剂/调节剂 Janus Kinase

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M3030 S-Ruxolitinib S-Ruxolitinib (INCB018424)是第一个有效的，选择性JAK1/2抑制剂，IC50为3.3 nM/2.8 nM，作用于JAK1/2比作用于JAK3选择性高130倍以上。
M1820 Tofacitinib Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)是一种新型的，具有口服活性的JAK3抑制剂，IC50为1 nM，作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍，可用于炎症性肠病（IBD），斑块状银屑病和斑秃的相关研究。
M1660 AZ 960 AZ 960是一种新型的，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50和Ki分别低于3 nM和0.45 nM，作用于JAK2比作用于JAK3选择性高3倍。
M1646 AG490 AG-490 (Tyrphostin B42)是一种EGFR抑制剂，IC50为0.1 μM，作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍，对JAK2也有抑制作用，对Lck， Lyn， Btk， Syk和Src没有抑制活性。
M1733 TG101348 TG101348（Fedratinib，SAR302503）是一种新型多靶点HDAC抑制剂，以及选择性的JAK2抑制剂，作用于JAK2的IC50为3 nM，比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍。
M1787 INCB18424 Ruxolitinib (INCB018424)是一种首创的（first-in-class），有效的，选择性的JAK1/2抑制剂，IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1， JAK2与 作用于JAK3相比，选择性强130倍多。可用于斑秃，骨髓纤维化以及白癜风的相关研究。
M5944 Ruxolitinib phosphate Ruxolitinib(INCB018424)磷酸盐是一种高活性JAK1和2选择性抑制剂，IC50分别为3.3 nM和2.8 nM，比对JAK3的抑制性高130倍以上。可用于斑秃的相关研究。
M3616 Tofacitinib citrate Tofacitinib (CP-690550) Citrate是一种新型JAK3抑制剂，IC50为1 nM，作用于JAK2和JAK1选择性比其低20到100倍。可用于炎症性肠病（IBD）和斑秃的相关研究。
M2346 Filgotinib Filgotinib (GLPG0634) 是首个选择性的 JAK 抑制剂，对 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的IC50值分别为10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。
M2044 AZD1480 AZD1480是一种新型，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50为0.26 nM，选择性作用于JAK3和Tyk2，对JAK1的作用较弱。
M30102 Coumermycin A1  Coumermycin A1 是一种 JAK2 信号激活剂。Coumermycin A1 抑制 DNA 旋转酶 (DNA Gyrase)，从而抑制细菌的细胞分裂。Coumermycin A1 具有抗正痘病毒活性。
M28457 Ivarmacitinib Ivarmacitinib (SHR0302) 是一种有效的具有口服活性的 JAK 抑制剂，尤其是 JAK1 的抑制剂。Ivarmacitinib 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上，是 JAK3 的 77 倍，是 Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis)。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎活性。可用于斑秃的相关研究。
M28279 Fedratinib hydrochloride hydrate Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂，对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib hydrochloride hydrate 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。
M28231 Ilginatinib maleate Ilginatinib maleate (NS-018 maleate) 是一种高度有效的，可口服的 JAK2 抑制剂，IC50 值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC50, 33 nM)，JAK3 的 54 倍 (IC50, 39 nM)，以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50, 22 nM)。
M28015 Ilginatinib hydrochloride Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) 是一种高度有效的，可口服的 JAK2 抑制剂，IC50 值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC50, 33 nM)，JAK3 的 54 倍 (IC50, 39 nM)，以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50, 22 nM)。
M25460 Zasocitinib Zasocitinib（NDI-034858，扎索替尼）是一种高选择性、口服活性的变构酪氨酸激酶 2 (TYK2) 抑制剂，靶向TYK2 JH2结构域，结合常数Kd<200 pM。
M13853 Itacitinib adipate Itacitinib adipate 是一个选择性 JAK1 抑制剂，已经在骨髓纤维化的 II 期试验中测试其疗效和安全性。
M13851 CHZ868 CHZ868是类型II的JAK2抑制剂，抑制EPOR JAK2 WT Ba/F3 cell细胞的IC50值为0.17 μM。
M11253 BD750 BD750 是一个有效的免疫抑制剂，是JAK3/STAT5 的抑制剂，可抑制 IL-2 诱导的、JAK3/STAT5 依赖的 T 细胞增殖，其抑制小鼠和人 T 细胞增殖的IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.1 μM。
M11227 FM-479 FM-479 为 FM-381 的阴性对照 (negative control)，对 JAK3 或其他激酶无活性。FM-381 是一个有效的共价可逆抑制剂JAK3 靶向独特的 Cys909。对于 JAK3, FM-381 具有IC50 为 127 pM 的选择性，分别比 JAK1、JAK2 和 TYK2 有 410 倍、2700 倍和 3600 倍选择性。
M11186 NVP-BSK805 NVP-BSK805 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1)，JAK1 JH1，JAK3 JH1，和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM，31.63 nM，18.68 nM 和 10.76 nM。
M10740 Gusacitinib Gusacitinib (ASN-002) 是一种有效的 SYK 激酶和 JAK 激酶的双抑制剂，IC50 值为 5-46 nM。Gusacitinib 在实体和血液肿瘤中均具有抗癌活性。
M10698 FM-381 FM-381 是有效，共价，可逆的 JAK3 抑制剂，靶向 Cys909 位点。FM-381 对 JAK3 的 IC50 值为127 pM，选择性分别比 JAK1，JAK2 和 TYK2 高 410，2700 和 3600 倍。
M10696 Protosappanin A Protosappanin A (PTA)，是一种免疫制剂，是从 Caesalpinia sappan L 中分离得到的一种主要联苯化合物，通过下调 JAK2 和 STAT3 的磷酸化，抑制 JAK2/STAT3 依赖的炎症通路。
M10474 Delgocitinib (JTE-052) Delgocitinib（也称为 LEO-124249 和 JTE052）是一种潜在首创的（first-in-class），有效的pan-JAK 抑制剂，能抑制造成慢性炎症皮肤疾病病变的JAK-STAT信息通路的活化，对 JAK1, JAK2, JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 2.8，2.6，13 和 58 nM。可用于湿疹的相关研究。
M10437 PF-06700841 PF-06700841 是一种首创的（first-in-class），具有口服活性的JAK1和 TYK2 双重抑制剂， IC50 值分别为 17 nM 和 23 nM。可用于炎症性肠病（IBD）的相关研究。
M10417 Delphinidin chloride Delphinidin chloride 是一种花青素，可以调节 JAK/STAT3 和 MAPKinase 信号传导，从而诱导 HCT116 细胞凋亡。它还通过上皮生长因子受体抑制信号传导，抑制雌激素受体 α 的表达，并在 1-40 μM 的剂量下诱导细胞凋亡和自噬。
M10377 Golidocitinib (AZD4205) Golidocitinib (AZD4205) 是一种新型的强效选择性 janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂，IC50 值为 73 nM。
M9930 PF-06826647 PF-06826647（Tyk2-IN-8）是一种选择性的，具有口服活性的TYK2抑制剂，IC50值为17 nM，并对JAK2具有较弱的抑制作用，可用于斑块状银屑病的相关研究。
M9853 Brepocitinib P-Tosylate PF-06700841 tosylate是一种首创的（first-in-class），有效的，具有口服活性的JAK1和TYK2双重抑制剂，其IC50值分别为17 nM和23 nM。可用于银屑病的相关研究。





 
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