JAK 抑制剂/激活剂/调节剂 Janus Kinase

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M3030	S-Ruxolitinib	S-Ruxolitinib (INCB018424)是第一个有效的，选择性JAK1/2抑制剂，IC50为3.3 nM/2.8 nM，作用于JAK1/2比作用于JAK3选择性高130倍以上。
M1820	Tofacitinib	Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)是一种新型的，具有口服活性的JAK3抑制剂，IC50为1 nM，作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍，可用于炎症性肠病（IBD），斑块状银屑病和斑秃的相关研究。
M1660	AZ 960	AZ 960是一种新型的，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50和K_i分别低于3 nM和0.45 nM，作用于JAK2比作用于JAK3选择性高3倍。
M1646	AG490	AG-490 (Tyrphostin B42)是一种EGFR抑制剂，IC50为0.1 μM，作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍，对JAK2也有抑制作用，对Lck， Lyn， Btk， Syk和Src没有抑制活性。
M1733	TG101348	TG101348（Fedratinib，SAR302503）是一种新型多靶点HDAC抑制剂，以及选择性的JAK2抑制剂，作用于JAK2的IC50为3 nM，比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍。
M1787	INCB18424	Ruxolitinib (INCB018424)是一种首创的（first-in-class），有效的，选择性的JAK1/2抑制剂，IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1， JAK2与作用于JAK3相比，选择性强130倍多。可用于斑秃，骨髓纤维化以及白癜风的相关研究。
M5944	Ruxolitinib phosphate	Ruxolitinib(INCB018424)磷酸盐是一种高活性JAK1和2选择性抑制剂，IC50分别为3.3 nM和2.8 nM，比对JAK3的抑制性高130倍以上。可用于斑秃的相关研究。
M3616	Tofacitinib citrate	Tofacitinib (CP-690550) Citrate是一种新型JAK3抑制剂，IC50为1 nM，作用于JAK2和JAK1选择性比其低20到100倍。可用于炎症性肠病（IBD）和斑秃的相关研究。
M2346	Filgotinib	Filgotinib (GLPG0634) 是首个选择性的 JAK 抑制剂，对 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的IC50值分别为10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。
M2044	AZD1480	AZD1480是一种新型，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50为0.26 nM，选择性作用于JAK3和Tyk2，对JAK1的作用较弱。
M13853	Itacitinib adipate	Itacitinib adipate 是一个选择性 JAK1 抑制剂，已经在骨髓纤维化的 II 期试验中测试其疗效和安全性。
M13851	CHZ868	CHZ868是类型II的JAK2抑制剂，抑制EPOR JAK2 WT Ba/F3 cell细胞的IC50值为0.17 μM。
M11253	BD750	BD750 是一个有效的免疫抑制剂，是JAK3/STAT5 的抑制剂，可抑制 IL-2 诱导的、JAK3/STAT5 依赖的 T 细胞增殖，其抑制小鼠和人 T 细胞增殖的IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.1 μM。
M11227	FM-479	FM-479 为 FM-381 的阴性对照 (negative control)，对 JAK3 或其他激酶无活性。FM-381 是一个有效的共价可逆抑制剂JAK3 靶向独特的 Cys909。对于 JAK3, FM-381 具有IC50 为 127 pM 的选择性，分别比 JAK1、JAK2 和 TYK2 有 410 倍、2700 倍和 3600 倍选择性。
M10740	Gusacitinib	Gusacitinib (ASN-002) 是一种有效的 SYK 激酶和 JAK 激酶的双抑制剂，IC50 值为 5-46 nM。Gusacitinib 在实体和血液肿瘤中均具有抗癌活性。
M10698	FM-381	FM-381 是有效，共价，可逆的 JAK3 抑制剂，靶向 Cys909 位点。FM-381 对 JAK3 的 IC50 值为127 pM，选择性分别比 JAK1，JAK2 和 TYK2 高 410，2700 和 3600 倍。
M10696	Protosappanin A	Protosappanin A (PTA)，是一种免疫制剂，是从 Caesalpinia sappan L 中分离得到的一种主要联苯化合物，通过下调 JAK2 和 STAT3 的磷酸化，抑制 JAK2/STAT3 依赖的炎症通路。
M10474	Delgocitinib (JTE-052)	Delgocitinib（也称为 LEO-124249 和 JTE052）是一种潜在首创的（first-in-class），有效的pan-JAK 抑制剂，能抑制造成慢性炎症皮肤疾病病变的JAK-STAT信息通路的活化，对 JAK1, JAK2, JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 2.8，2.6，13 和 58 nM。可用于湿疹的相关研究。
M10437	PF-06700841	PF-06700841 是一种首创的（first-in-class），具有口服活性的JAK1和 TYK2 双重抑制剂， IC50 值分别为 17 nM 和 23 nM。可用于炎症性肠病（IBD）的相关研究。
M10417	Delphinidin chloride	Delphinidin chloride 是一种花青素，可以调节 JAK/STAT3 和 MAPKinase 信号传导，从而诱导 HCT116 细胞凋亡。它还通过上皮生长因子受体抑制信号传导，抑制雌激素受体 α 的表达，并在 1-40 μM 的剂量下诱导细胞凋亡和自噬。
M10377	Golidocitinib (AZD4205)	Golidocitinib (AZD4205) 是一种新型的强效选择性 janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂，IC50 值为 73 nM。
M9930	PF-06826647	PF-06826647（Tyk2-IN-8）是一种选择性的，具有口服活性的TYK2抑制剂，IC50值为17 nM，并对JAK2具有较弱的抑制作用，可用于斑块状银屑病的相关研究。
M9853	Brepocitinib P-Tosylate	PF-06700841 (Brepocitinib) tosylate是一种首创的（first-in-class），有效的，具有口服活性的JAK1和TYK2双重抑制剂，其IC50值分别为17 nM和23 nM。可用于银屑病的相关研究。
M9627	JAK3-IN-6 (Compound 2)	JAK3- in -6(化合物2)CAS#: 144335 -95-7是一种高效和高选择性的JAK3抑制剂，IC50为0.15 nM。
M9147	Peficitinib	Peficitinib（ASP015K，JNJ-54781532）是一个口服生物可利用的泛JAK抑制剂，对JAK1，JAK2，JAK3和Tyk2的IC50值分别为3.9，5.0，0.7和4.8 nM。可用于溃疡性结肠炎（UC）的相关研究。
M9142	FLLL32	FLLL32是一种有效的JAK2/STAT3抑制剂，IC50 <5 μM。
M9035	WHI-P97	WHI-P97是一种JAK3抑制剂，在EGFR激酶抑制测定中测得的IC50值为2.5 microM。
M8996	SAR-20347	SAR-20347是一种有效的 JAK1和酪氨酸激酶2（TYK2）双重抑制剂，IC50值分别为23和0.6 nM。
M8876	Itacitinib	Itacitinib (INCB039110) 是一种有效的，选择性的 JAK1 抑制剂，对人 JAK1 的 IC50 值为 2 nM。具有口服生物活性和潜在的抗肿瘤活性。
M8090	PF-04965842	Abrocitinib 是一种具有口服活性和选择性的 JAK1 抑制剂，IC50 值为 29 nM。Abrocitinib 通过阻断 JAK1 激酶的 ATP 结合位点来可逆地抑制 JAK1 激酶。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50，1.253 μM) 和刺激后 STAT1，STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。

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