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CHZ868

目录号 M13851 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


CHZ868是类型II的JAK2抑制剂,抑制EPOR JAK2 WT Ba/F3 cell细胞的IC50值为0.17 μM。

CHZ868结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1470 1-2周货期
10mg ¥ 2450 1-2周货期
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质量标准及产品资料
生物活性

CHZ868是类型II的JAK2抑制剂,抑制EPOR JAK2 WT Ba/F3 cell细胞的IC50值为0.17 μM。

化学性质
分子量 423.42
CAS号 1895895-38-1
溶解性(25°C) DMSO 90 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3617 mL 11.8086 mL 23.6172 mL
5 mM 0.4723 mL 2.3617 mL 4.7234 mL
10 mM 0.2362 mL 1.1809 mL 2.3617 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Denis Tvorogov, et al. Sci Adv. Accumulation of JAK activation loop phosphorylation is linked to type I JAK inhibitor withdrawal syndrome in myelofibrosis

[2] Yingchi Zhang, et al. Blood. PDGFRB mutation and tyrosine kinase inhibitor resistance in Ph-like acute lymphoblastic leukemia

[3] Xiaotian Kong, et al. Sci Rep. How Does the L884P Mutation Confer Resistance to Type-II Inhibitors of JAK2 Kinase: A Comprehensive Molecular Modeling Study

[4] Shuo-Chieh Wu, et al. Cancer Cell. Activity of the Type II JAK2 Inhibitor CHZ868 in B Cell Acute Lymphoblastic Leukemia

[5] Sara C Meyer, et al. Cancer Cell. CHZ868, a Type II JAK2 Inhibitor, Reverses Type I JAK Inhibitor Persistence and Demonstrates Efficacy in Myeloproliferative Neoplasms

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