Delgocitinib(也称为 LEO-124249 和 JTE052)是一种潜在首创的(first-in-class),有效的pan-JAK 抑制剂,能抑制造成慢性炎症皮肤疾病病变的JAK-STAT信息通路的活化,对 JAK1, JAK2, JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 2.8,2.6,13 和 58 nM。可用于湿疹的相关研究。
别名:LEO-124249; JTE052
Delgocitinib是一种强效的选择性JAK抑制剂,对JAK1、JAK2、JAK3和Tyk2的IC50值分别为2.8、2.6、13和58 nM。Delgocitinib可抑制IL-2、IL-6、IL-23、GM-CSF和IFN-α诱导的Stat蛋白磷酸化,IC50值分别为40±9、33±14、84±11、304±22和18±3 nM。Delgocitinib还能以浓度依赖的方式抑制IL-2诱导的T细胞增殖(IC50=8.9±3.6 nM)。Delgocitinib 在啮齿动物模型中可减少皮肤炎症并改善慢性皮炎。Delgocitinib 通过下调 T 细胞的活化和分化来调节接触性过敏。
分子量 | 310.35 |
分子式 | C16H18N6O |
CAS号 | 1263774-59-9 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 50 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.2222 mL | 16.1108 mL | 32.2217 mL |
5 mM | 0.6444 mL | 3.2222 mL | 6.4443 mL |
10 mM | 0.3222 mL | 1.6111 mL | 3.2222 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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