Delgocitinib (JTE-052) 别名：LEO-124249; JTE052; 迪高替尼

目录号 M10474

Delgocitinib（也称为 LEO-124249 和 JTE052）是一种潜在首创的（first-in-class），有效的pan-JAK 抑制剂，能抑制造成慢性炎症皮肤疾病病变的JAK-STAT信息通路的活化，对 JAK1, JAK2, JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 2.8，2.6，13 和 58 nM。可用于湿疹的相关研究。

CAS No.：1263774-59-9

规格	价格	库存状态
1mg	¥ 1470	现货
5mg	¥ 3200	现货
10mg	¥ 4480	现货
25mg	¥ 7240	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>99%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	310.35
分子式	C16H18N6O
CAS号	1263774-59-9
中文名称	迪高替尼
溶解性	DMSO ≥ 50 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

Delgocitinib是一种强效的选择性JAK抑制剂，对JAK1、JAK2、JAK3和Tyk2的IC50值分别为2.8、2.6、13和58 nM。Delgocitinib可抑制IL-2、IL-6、IL-23、GM-CSF和IFN-α诱导的Stat蛋白磷酸化，IC50值分别为40±9、33±14、84±11、304±22和18±3 nM。Delgocitinib还能以浓度依赖的方式抑制IL-2诱导的T细胞增殖（IC50=8.9±3.6 nM）。Delgocitinib 在啮齿动物模型中可减少皮肤炎症并改善慢性皮炎。Delgocitinib 通过下调 T 细胞的活化和分化来调节接触性过敏。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.2222 mL	16.1108 mL	32.2217 mL
5 mM	0.6444 mL	3.2222 mL	6.4443 mL
10 mM	0.3222 mL	1.6111 mL	3.2222 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。