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Delgocitinib (JTE-052) 迪高替尼

目录号 M10474 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Delgocitinib(也称为 LEO-124249 和 JTE052)是一种潜在首创的(first-in-class),有效的pan-JAK 抑制剂,能抑制造成慢性炎症皮肤疾病病变的JAK-STAT信息通路的活化,对 JAK1, JAK2, JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 2.8,2.6,13 和 58 nM。可用于湿疹的相关研究。

Delgocitinib (JTE-052)结构式

别名:LEO-124249; JTE052

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 5200 中国库存现货
10mg ¥ 8800 中国库存现货
25mg ¥ 17600 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Delgocitinib是一种强效的选择性JAK抑制剂,对JAK1、JAK2、JAK3和Tyk2的IC50值分别为2.8、2.6、13和58 nM。Delgocitinib可抑制IL-2、IL-6、IL-23、GM-CSF和IFN-α诱导的Stat蛋白磷酸化,IC50值分别为40±9、33±14、84±11、304±22和18±3 nM。Delgocitinib还能以浓度依赖的方式抑制IL-2诱导的T细胞增殖(IC50=8.9±3.6 nM)。Delgocitinib 在啮齿动物模型中可减少皮肤炎症并改善慢性皮炎。Delgocitinib 通过下调 T 细胞的活化和分化来调节接触性过敏。

化学性质
分子量 310.35
分子式 C16H18N6O
CAS号 1263774-59-9
溶解性(25°C) DMSO ≥ 50 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2222 mL 16.1108 mL 32.2217 mL
5 mM 0.6444 mL 3.2222 mL 6.4443 mL
10 mM 0.3222 mL 1.6111 mL 3.2222 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Atsuo Tanimoto, et al. Exp Dermatol. A novel JAK inhibitor JTE-052 reduces skin inflammation and ameliorates chronic dermatitis in rodent models: Comparison with conventional therapeutic agents

[2] Wataru Amano, et al. J Dermatol Sci. JAK inhibitor JTE-052 regulates contact hypersensitivity by downmodulating T cell activation and differentiation

[3] Atsuo Tanimoto, et al. Inflamm Res. Pharmacological properties of JTE-052: a novel potent JAK inhibitor that suppresses various inflammatory responses in vitro and in vivo

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