PF-06700841 别名：PF-06700841 free base; Brepocitinib

目录号 M10437

PF-06700841 是一种首创的（first-in-class），具有口服活性的JAK1和 TYK2 双重抑制剂， IC50 值分别为 17 nM 和 23 nM。可用于炎症性肠病（IBD）的相关研究。

CAS No.：1883299-62-4

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 698	现货
10mg	¥ 1200	现货
25mg	¥ 2200	现货
50mg	¥ 3600	现货
100mg	¥ 6800	现货

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质量标准及产品资料

纯度：>99%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	389.40
分子式	C18H21F2N7O
CAS号	1883299-62-4
溶解性	DMSO 50 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

PF-06700841 is a potent dual Janus kinase 1 (JAK1) and TYK2 inhibitor with IC50s of 17 nM and 23 nM, respectively. PF-06700841 also inhibits JAK2 and JAK3 with IC50s of 77 nM and 6.49 μM, respectively. PF-06700841 has good potency against IL6/pStat1 in the CD3+ cellular subset (IC50 of 81 nM), but lower inhibition of IL6/pSTAT3, again in the CD3+ cellular subset (IC50 of 641 nM). PF-06700841 also inhibits the JAK1/JAK3 driven γ-common chain cytokines, represented by IL-15/pStat5 and IL-21/pSTAT3 with reasonable potency (HWB IC50s of 238 and 204 nM, respectively). PF-06700841 inhibits EPO/pSTAT5 (JAK2 homodimer) in HWB spiked with CD34+ progenitor cells (IC50 of 577 nM). IL10/pSTAT3 (TYK2/JAK1) and IL27/pSTAT3 (JAK1/JAK2/TYK2) are also inhibited by PF-06700841 with IC50s of 305 nM and 86 nM, respectively.

In vivo, PF-06700841 (3-30 mg/kg; oral administration; for 7 consecutive days; female Lewis rats) treatment significantly reduces paw volume increase in a dose-dependent manner.

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5681 mL	12.8403 mL	25.6805 mL
5 mM	0.5136 mL	2.5681 mL	5.1361 mL
10 mM	0.2568 mL	1.284 mL	2.5681 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。