PF-06700841

目录号 M10437 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

PF-06700841 是一种首创的（first-in-class），具有口服活性的JAK1和 TYK2 双重抑制剂， IC50 值分别为 17 nM 和 23 nM。可用于炎症性肠病（IBD）的相关研究。

别名：PF-06700841 free base; Brepocitinib

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 700	中国库存现货
10mg	¥ 1200	中国库存现货
25mg	¥ 2780	中国库存现货
50mg	¥ 5000	中国库存现货
100mg	¥ 8340	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >99%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

PF-06700841 is a potent dual Janus kinase 1 (JAK1) and TYK2 inhibitor with IC50s of 17 nM and 23 nM, respectively. PF-06700841 also inhibits JAK2 and JAK3 with IC50s of 77 nM and 6.49 μM, respectively. PF-06700841 has good potency against IL6/pStat1 in the CD3+ cellular subset (IC50 of 81 nM), but lower inhibition of IL6/pSTAT3, again in the CD3+ cellular subset (IC50 of 641 nM). PF-06700841 also inhibits the JAK1/JAK3 driven γ-common chain cytokines, represented by IL-15/pStat5 and IL-21/pSTAT3 with reasonable potency (HWB IC50s of 238 and 204 nM, respectively). PF-06700841 inhibits EPO/pSTAT5 (JAK2 homodimer) in HWB spiked with CD34+ progenitor cells (IC50 of 577 nM). IL10/pSTAT3 (TYK2/JAK1) and IL27/pSTAT3 (JAK1/JAK2/TYK2) are also inhibited by PF-06700841 with IC50s of 305 nM and 86 nM, respectively.

In vivo, PF-06700841 (3-30 mg/kg; oral administration; for 7 consecutive days; female Lewis rats) treatment significantly reduces paw volume increase in a dose-dependent manner.

化学性质

分子量	389.40
分子式	C18H21F2N7O
CAS号	1883299-62-4
溶解性（25°C）	DMSO 50 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5681 mL	12.8403 mL	25.6805 mL
5 mM	0.5136 mL	2.5681 mL	5.1361 mL
10 mM	0.2568 mL	1.284 mL	2.5681 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] James G Krueger, et al. J Am Acad Dermatol. Tyrosine kinase 2 and Janus kinase‒signal transducer and activator of transcription signaling and inhibition in plaque psoriasis

[2] Christine E Jo, et al. Int J Dermatol. TYK 2 inhibitors for the treatment of dermatologic conditions: the evolution of JAK inhibitors

[3] Seth B Forman, et al. J Invest Dermatol. TYK2/JAK1 Inhibitor PF-06700841 in Patients with Plaque Psoriasis: Phase IIa, Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Trial

[4] Fathima Ferial Ismail, et al. Expert Rev Clin Pharmacol. JAK inhibition in the treatment of alopecia areata - a promising new dawn?

[5] Ana M Montilla, et al. Dermatol Ther (Heidelb). Scoping Review on the Use of Drugs Targeting JAK/STAT Pathway in Atopic Dermatitis, Vitiligo, and Alopecia Areata

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信号通路

产品类型

PF-06700841

目录号 M10437 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

质量标准及产品资料

生物活性

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

参考文献

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