Peficitinib 别名：ASP015K; JNJ-54781532
Peficitinib（ASP015K，JNJ-54781532）是一个口服生物可利用的泛JAK抑制剂，对JAK1，JAK2，JAK3和Tyk2的IC50值分别为3.9，5.0，0.7和4.8 nM。可用于溃疡性结肠炎（UC）的相关研究。
CAS No.：944118-01-8
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 326.39 |
| 分子式 | C18H22N4O2 |
| CAS号 | 944118-01-8 |
| 溶解性 | DMSO: ≥ 55 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Peficitinib（ASP015K，JNJ-54781532）是一个口服生物可利用的JAK抑制剂，对JAK1，JAK2，JAK3和Tyk2的IC50值分别为3.9，5.0，0.7和4.8 nM。Peficitinib 抑制IL-2-诱导的人T细胞增殖，比EPO-诱导的人红白血病细胞的增殖具有更高的效能。Peficitinib还抑制大鼠和人全血中IL-2诱导的STAT5磷酸化，平均IC50分别为124 nM和127 nM。
体内研究中，在关节炎（AIA）的大鼠模型中，Peficitinib（20 mg/kg，po）抑制IL-2诱导的STAT5磷酸化达78%。Peficitinib显著减少足肿胀和踝关节骨质破坏概率。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.0638 mL | 15.3191 mL | 30.6382 mL |
| 5 mM | 0.6128 mL | 3.0638 mL | 6.1276 mL |
| 10 mM | 0.3064 mL | 1.5319 mL | 3.0638 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
其他相关的JAK产品
