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JAK3-IN-6 (Compound 2)

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JAK3- in -6(化合物2)CAS#: 144335 -95-7是一种高效和高选择性的JAK3抑制剂,IC50为0.15 nM。

JAK3-IN-6 (Compound 2)结构式

别名:JAK3-IN-2

规格 价格 库存状态
10mg ¥ 1520 中国库存现货
50mg ¥ 4560 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

JAK3- in -6(化合物2)CAS#: 144335 -95-7是一种高效和高选择性的JAK3抑制剂,IC50为0.15 nM。在酶分析中,JAK3- in -6(化合物2)对JAK3的选择性比JAK1高4300倍,[白细胞介素(IL)-2 vs IL-6]或[IL-2 vs促红细胞生成素或粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GMCSF)]选择性为67倍或140倍,>在人外周血单个核细胞(IL-7 vs IL-6或GMCSF)的检测中具有35倍选择性。在体内,选择性的JAK3抑制足以阻断大鼠类风湿关节炎模型的炎症发展,同时保留造血功能。

化学性质
分子量 350.37
分子式 C19H18N4O3
CAS号 1443235-95-7
溶解性(25°C) DMSO ≥ 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8541 mL 14.2706 mL 28.5413 mL
5 mM 0.5708 mL 2.8541 mL 5.7083 mL
10 mM 0.2854 mL 1.4271 mL 2.8541 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Fiona Elwood, et al. J Pharmacol Exp Ther. Evaluation of JAK3 Biology in Autoimmune Disease Using a Highly Selective, Irreversible JAK3 Inhibitor

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