WP1066
WP1066是一种新型JAK2和STAT3抑制剂，IC50分别为2.30 μM和2.43 μM；对JAK2， STAT3， STAT5和ERK1/2而非JAK1和JAK3具有抑制活性。
CAS No.：857064-38-1
Neoplasia. 2024 Dec 31.
β-Catenin mediated TAM phenotype promotes pancreatic cancer metastasis via the OSM/STAT3/LOXL2 axis
J Sci Food Agric. 2023 May 1.
Graefes Arch Clin Exp Ophthalmol. 2022 May 23.
Role of the JAK/STAT pathway in a streptozotocin-induced diabetic retinopathy mouse model
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 356.22 |
| 分子式 | C17H14BrN3O |
| CAS号 | 857064-38-1 |
| 溶解性 | DMSO 46 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.8073 mL | 14.0363 mL | 28.0725 mL |
| 5 mM | 0.5615 mL | 2.8073 mL | 5.6145 mL |
| 10 mM | 0.2807 mL | 1.4036 mL | 2.8073 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | Caki-1 and 786-O cells line |
| 方法 | Cell viability was assessed by the MTS assay using the Cell Titer96 AQueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay (Promega, Madison, WI, USA) according to the manufacturer's instructions. Briefly, cells were incubated overnight in 96-well plates (3 × 103 cells/well) and then treated for 48 h with the indicated concentration of WP1066 (in DMSO) or with the corresponding amount of DMSO. Two hours after adding MTS, plates were read in a microplate autoreader at a wavelength of 490 nm. The results were expressed as the mean optical density of the six-well set for each group, and the plates were measured twice with similar results. For cell counts, after being incubated overnight in six-well plates (2 × 104 cells/well in triplicate), cells were treated with 2.5 or 5 μm WP1066 or with the corresponding amount of DMSO. Total cell numbers in three independent wells in each group were counted at the indicated time by using a hemocytometer, and the mean value of four fields was recorded. |
| 浓度 | 0, 2.5 and 5 μM |
| 处理时间 | 24 and 48 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | nude mice bearing Caki-1 cells xenograft model |
| 配制 | mixture of 20 parts DMSO to 80 parts polyethylene glycol 300 |
| 剂量 | 40mg/kg once per day (5 days on and 2 days off) for 18 days |
| 给药处理 | oral gavage |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
其他相关的JAK产品
参考文献
