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WP1066

目录号 M2125 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


WP1066是一种新型JAK2和STAT3抑制剂,IC50分别为2.30 μM和2.43 μM;对JAK2, STAT3, STAT5和ERK1/2而非JAK1和JAK3具有抑制活性。

WP1066结构式
规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
5mg ¥ 440 中国库存现货
10mg ¥ 800 中国库存现货
25mg ¥ 1650 中国库存现货
50mg ¥ 2600 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

WP1066是一种新型JAK2和STAT3抑制剂,IC50分别为2.30 μM和2.43 μM;对JAK2, STAT3, STAT5和ERK1/2而非JAK1和JAK3具有抑制活性。WP1066能显著抑制携带JAK2 V617F突变亚型的HEL细胞的生长,这种抑制是剂量依赖型的,它的IC20, IC50和 IC80分别是0.8, 2.3 和3.8 μM。在表达JAK2 V617F突变亚型的急性白血病HEL细胞中0.5, 1.0, 2.0, 3.0, 或 4.0 μM浓度的WP1066则可以抑制JAK2, STAT3, STAT5和ERK1/2的磷酸化,但不会抑制JAK1 和JAK3的磷酸化。 WP1066的浓度在0.5 到 3.0 μM之间以剂量依赖的方式抑制从病人体内获得的AML形细胞以及AML 细胞系 OCIM2和K562的增殖。

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 Oncology Reports (2018). Figure 5. WP1066
方法 qPCR analysis
细胞系/动物模型 U2OS and MG-63 osteosarcoma cells
浓度 10 μM
处理时间 24 h
实验结果 Inhibition of STAT3 phosphorylation with WP1066 further suppressed the mRNA and protein expression of Snail which was induced by irisin.
实验参考
体外实验*
细胞系 Caki-1 and 786-O cells line
方法 Cell viability was assessed by the MTS assay using the Cell Titer96 AQueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay (Promega, Madison, WI, USA) according to the manufacturer's instructions. Briefly, cells were incubated overnight in 96-well plates (3 × 103 cells/well) and then treated for 48 h with the indicated concentration of WP1066 (in DMSO) or with the corresponding amount of DMSO. Two hours after adding MTS, plates were read in a microplate autoreader at a wavelength of 490 nm. The results were expressed as the mean optical density of the six-well set for each group, and the plates were measured twice with similar results. For cell counts, after being incubated overnight in six-well plates (2 × 104 cells/well in triplicate), cells were treated with 2.5 or 5 μm WP1066 or with the corresponding amount of DMSO. Total cell numbers in three independent wells in each group were counted at the indicated time by using a hemocytometer, and the mean value of four fields was recorded.
浓度 0, 2.5 and 5 μM
处理时间 24 and 48 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 nude mice bearing Caki-1 cells xenograft model
配制 mixture of 20 parts DMSO to 80 parts polyethylene glycol 300
剂量 40mg/kg once per day (5 days on and 2 days off) for 18 days
给药处理 oral gavage

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 356.22
分子式 C17H14BrN3O
CAS号 857064-38-1
溶解性(25°C) DMSO 46 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8073 mL 14.0363 mL 28.0725 mL
5 mM 0.5615 mL 2.8073 mL 5.6145 mL
10 mM 0.2807 mL 1.4036 mL 2.8073 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Hatiboglu MA, et al. Int J Cancer. The tumor microenvironment expression of p-STAT3 influences the efficacy of cyclophosphamide with WP1066 in murine melanoma models.

[2] Horiguchi A, et al. Br J Cancer. STAT3 inhibitor WP1066 as a novel therapeutic agent for renal cell carcinoma.

[3] Verstovsek S, et al. Clin Cancer Res. WP1066, a novel JAK2 inhibitor, suppresses proliferation and induces apoptosis in erythroid human cells carrying the JAK2 V617F mutation.

[4] Ferrajoli A, et al. Cancer Res. WP1066 disrupts Janus kinase-2 and induces caspase-dependent apoptosis in acute myelogenous leukemia cells.

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