BMS-911543是一种有效的，选择性的JAK2抑制剂，IC50为1.1 nM，比作用于JAK1， JAK3和TYK2选择性分别高约350， 75和65倍。Phase 1/2。
BMS-911543是一种有效的，选择性的JAK2抑制剂，IC50为1.1 nM，比作用于JAK1， JAK3和TYK2选择性分别高约350， 75和65倍。Phase 1/2。BMS-911543是一种吡咯并吡啶类小分子抑制剂。BMS-911543对JAK1，JAK2和JAK3的解离常数拓展了研究结果，对JAK2具有更广的选择性，Ki值分别为1114, 0.48和357 nm。BMS-911543除了抑制JAK家族外，还最有效抑制Src家族成员，Lyn (IC50=300 nm), 和 c-FMS受体酪氨酸激酶 (IC50=450 nm), 这两者敏感性都低于JAK2 (>250倍)。
| 分子量 | 432.52 |
| 分子式 | C23H28N8O |
| CAS号 | 1271022-90-2 |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.312 mL | 11.5602 mL | 23.1203 mL |
| 5 mM | 0.4624 mL | 2.312 mL | 4.6241 mL |
| 10 mM | 0.2312 mL | 1.156 mL | 2.312 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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