Degrasyn (WP1130)是一种选择性的去泛素化酶(DUB: USP5, UCH-L1, USP9x, USP14, UCH37)抑制剂,也抑制Bcr/Abl,也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。
别名:Degrasyn
Degrasyn (WP1130)是一种选择性的去泛素化酶(DUB: USP5, UCH-L1, USP9x, USP14, UCH37)抑制剂,也抑制Bcr/Abl,也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。
体外实验* | |
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细胞系 | CML cells |
方法 | MTT (viability) assay CML cells were seeded in 96-well plates (2*104 cells/well) and WP1130, imatinib mesylate, or dasatinib (0.08-10 µ M) were added in a final volume of 100 µL medium. Plates were incubated at 37°C for 72 hours, after which 20 µL of 3-4,5-dimethylthiazolyl-2-2, 5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) reagent (Sigma; stock 5 mg/mL) was added, and the plates were incubated at 37°C for another 2 hours. Cells were lysed with 100 L lysis buffer (20% sodium dodecyl sulfate [SDS] in 50% N, N-dimethylformamide adjusted to pH 4.7 with 80% acetic acid and 1 M hydrochloric acid; final concentration of acetic acid was 2.5% and hydrochloric acid was 2.5%) and incubated for 6 hours. The optical density of each sample at 570 nm was determined with a SPECTRA MAX M2 plate reader (Molecular Devices, Sunnyvale, CA). |
浓度 | 0.08-10 µ M |
处理时间 | 72 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | CML tumors and Bcr/Abl-expressing cells in nude mice |
配制 | a 0.1-mL suspension of 1:1 dimethylsulfoxide to polyethylene glycol 300 |
剂量 | 30 mg/kg every other day for 5 injections |
给药处理 | injected intraperitoneally |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 384.3 |
分子式 | C19H18BrN3O |
CAS号 | 856243-80-6 |
溶解性(25°C) | DMSO 60 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.6021 mL | 13.0107 mL | 26.0213 mL |
5 mM | 0.5204 mL | 2.6021 mL | 5.2043 mL |
10 mM | 0.2602 mL | 1.3011 mL | 2.6021 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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