AT9283

目录号 M1655 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

AT9283是一种有效的JAK2/3抑制剂，IC50为1.2 nM/1.1 nM；对Aurora A/B， Abl(T315I)也有效。

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产品信息

生物活性

AT9283是一种有效的JAK2/3抑制剂，IC50为1.2 nM/1.1 nM；对Aurora A/B， Abl(T315I)也有效。在体外, AT9283有效抑制多种激酶，包括 Aurora A, Aurora B, JAK3, JAK2和 Abl，IC50分别为3 nM, 3 nM, 1.1 nM, 1.2 nM 和 4 nM。AT9283 作用于HCT116 细胞，通过抑制Aurora B 激酶活性，产生明显的多倍体表现型，IC50为30 nM。而且, AT9283也有效抑制HCT116形成集落。

实验参考

体外实验*
细胞系	HCT 116 cells
方法	Primary HCT116 Cellular Assay. HCT 116 cells were cultured in DMEM + 10% FBS + GLUTAMAX I. Black 96-well flat bottomed (clear) tissue culture treated plates were seeded at 5 × 103 cells per well in 200 µL of medium and incubated for approximately 16 h at 37 °C in a humidified atmosphere of 5% CO2 in air. Cells were treated with test compound at nine different concentrations (spanning 1 nM to 10 µM, plus DMSO vehicle control) and then incubated for 72 h. Polyploidy morphological observations of the cells were then noted. The concentration of test compound required to produce a distinct polyploid phenotype was reported.
浓度	1 nM to 10 µM
处理时间	72 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	HCT116 Colon Carcinoma Cell Line Xenograft Model
配制	10% DMSO, 20% water, 70% hydroxypropyl--cyclodextrin (25% w/v aq)
剂量	15 and 20mg/kg twice daily (b.i.d. × 2, q4d) × 5
给药处理	intraperitoneal

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	381.43
分子式	C19H23N7O2
CAS号	896466-04-9
溶解性（25°C）	DMSO 61 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6217 mL	13.1086 mL	26.2171 mL
5 mM	0.5243 mL	2.6217 mL	5.2434 mL
10 mM	0.2622 mL	1.3109 mL	2.6217 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Arkenau et al. Ann Oncol. A phase I dose escalation study of AT9283, a small molecule inhibitor of aurora kinases, in patients with advanced solid malignancies.

[2] Qi W et al. Int J Cancer. AT9283, a novel aurora kinase inhibitor, suppresses tumor growth in aggressive B-cell lymphomas.

[3] Kimura S Curr Opin Investig Drugs. AT-9283, a small-molecule multi-targeted kinase inhibitor for the potential treatment of cancer.

[4] Dawson et al. Br J Haematol. AT9283, a potent inhibitor of the Aurora kinases and Jak2, has therapeutic potential in myeloproliferative disorders.

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信号通路

产品类型

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实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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