TAK-901是一种新型Aurora A/B抑制剂,IC50为21 nM/15 nM,不是有效的细胞JAK2, c-Src和Abl抑制剂。
别名:TAK901
TAK-901是一种新型Aurora A/B抑制剂,IC50为21 nM/15 nM,不是有效的细胞JAK2, c-Src和Abl抑制剂。
体外实验* | |
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细胞系 | A2780, A375, A549, COLO-205, HCT116, PC-3 cells line |
方法 | Cell proliferation and viability assays. Cells were plated in 96-well microtiter plates and incubated with serial dilutions of TAK-901 for 72 hours. Cell proliferation was determined by ELISA analysis of bromodeoxyuridine (BrdUrd) incorporation into DNA (Roche Diagnostics). IMR-90 immortalized lung fibroblasts were seeded in 96-well microtiter plates and cultured for 3 to 4 days until confluent. Cells were then incubated with serial dilutions of TAK-901 for 72 hours. The MTS assay was conducted as per the manufacturer's instructions (Promega). The concentration of TAK-901 required to inhibit half of the maximal effective concentration (EC50) was determined from the dose–response curves. |
浓度 | 0~8 μM |
处理时间 | 72 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Nude mice or rats Xenograft models |
配制 | 12% Captisol, 25 mmol/L citrate, pH 3.0 |
剂量 | 5 μL/mg twice daily |
给药处理 | intravenously |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 504.64 |
分子式 | C28H32N4O3S |
CAS号 | 934541-31-8 |
溶解性(25°C) | DMSO 10 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.9816 mL | 9.9081 mL | 19.8161 mL |
5 mM | 0.3963 mL | 1.9816 mL | 3.9632 mL |
10 mM | 0.1982 mL | 0.9908 mL | 1.9816 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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Aurora Kinases-IN-4
Aurora Kinases-IN-4 是一种共价 ATP 竞争性 aurora kinase A 抑制剂 (IC50: 1.7 nM)。 |
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