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PCI-32765 伊布替尼;依鲁替尼

目录号 M1825 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Ibrutinib (PCI-32765)是一种有效的,高选择性的,不可逆的Btk抑制剂,IC50为0.5 nM,作用于Bmx, CSK, FGR, BRK及HCK,适度有效,对EGFR, Yes, ErbB2, JAK3等作用效果稍弱。可用于慢性淋巴细胞白血病(CLL)的相关研究。

PCI-32765结构式

别名:Ibrutinib; CRA-032765

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
10mM*1mL in DMSO ¥ 600 中国库存现货
5mg ¥ 525 中国库存现货
10mg ¥ 825 中国库存现货
25mg ¥ 1125 中国库存现货
50mg ¥ 1650 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Ibrutinib (PCI-32765)是一种有效的,高选择性的,不可逆的Btk抑制剂,IC50为0.5 nM,作用于Bmx, CSK, FGR, BRK及HCK,适度有效,对EGFR, Yes, ErbB2, JAK3等作用效果稍弱。Ibrutinib有效可逆且选择性抑制Btk酶活性。Ibrutinib作用于 BCR 通路激活的 DOHH2细胞系, 抑制Btk自磷酸化, Btk's 生理底物 PLCγ磷酸化, 和更远一点的下游激酶ERK的磷酸化,IC50分别为11 nM, 29 nM 和 13 nM。 Ibrutinib作用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞,诱导细胞毒性,这种作用存在剂量和时间依赖性。

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 Blood (2011). Figure 3. PCI-32765
方法 Western Bolt
细胞系/动物模型 CD19+ cells
浓度 10 μM
处理时间 8 h
实验结果 We found that inhibition of caspase activity by z-VAD-fmk completely prevented the induction of apoptosis provided by PCI-32765 concurrent with a decrease in cleaved PARP expression and a decrease in enzymatic activity of caspase-3
数据来源 Blood (2011). Figure 2. PCI-32765
方法 MTT assay
细胞系/动物模型 CD19+ cells
浓度 10 μM
处理时间 12-72 h
实验结果 We found that there were no significant differences in PCI-32765–induced cell death based on interphase cytogenetic analysis
实验参考
体外实验*
细胞系 osteoblast cells
方法 In vitro osteoblast differentiation Cells derived from calvaria were cultured in an osteogenic medium (50 μM ascorbic acid, 10 nM dexamethasone and 10 mM β- glycerophosphate) in the presence of ibrutinib and subjected to an analysis of the activity of alkaline phosphatase (after 7 days) and bone nodule formation (after 21 days).
浓度 0~100nM
处理时间 7days

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 RANKL-induced bone loss in mice
配制 saline
剂量 6.25, 12.5 or 25 mg/kg 1 h before the first GST-RANKL injection
给药处理 oral gavage

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 440.5
分子式 C25H24N6O2
CAS号 936563-96-1
溶解性(25°C) DMSO ≥30 mg/mL
储存条件 2-8°C, protect from light, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2701 mL 11.3507 mL 22.7015 mL
5 mM 0.454 mL 2.2701 mL 4.5403 mL
10 mM 0.227 mL 1.1351 mL 2.2701 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Advani RH, et al. J Clin Oncol. Bruton tyrosine kinase inhibitor ibrutinib (PCI-32765) has significant activity in patients with relapsed/refractory B-cell malignancies.

[2] de Rooij MF, et al. Blood. The clinically active BTK inhibitor PCI-32765 targets B-cell receptor- and chemokine-controlled adhesion and migration in chronic lymphocytic leukemia.

[3] Chang BY, et al. Arthritis Res Ther. The Bruton tyrosine kinase inhibitor PCI-32765 ameliorates autoimmune arthritis by inhibition of multiple effector cells.

[4] Honigberg LA, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. The Bruton tyrosine kinase inhibitor PCI-32765 blocks B-cell activation and is efficacious in models of autoimmune disease and B-cell malignancy.

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DBt-10

DBt-10 是一种有效的 BTK 降解剂。

BTK-IN-27

BTK-IN-27 是一种 BTK 抑制剂 (IC50: 0.2 nM)。





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