Ibrutinib (PCI-32765)是一种有效的,高选择性的,不可逆的Btk抑制剂,IC50为0.5 nM,作用于Bmx, CSK, FGR, BRK及HCK,适度有效,对EGFR, Yes, ErbB2, JAK3等作用效果稍弱。可用于慢性淋巴细胞白血病(CLL)的相关研究。
别名:Ibrutinib; CRA-032765
Ibrutinib (PCI-32765)是一种有效的,高选择性的,不可逆的Btk抑制剂,IC50为0.5 nM,作用于Bmx, CSK, FGR, BRK及HCK,适度有效,对EGFR, Yes, ErbB2, JAK3等作用效果稍弱。Ibrutinib有效可逆且选择性抑制Btk酶活性。Ibrutinib作用于 BCR 通路激活的 DOHH2细胞系, 抑制Btk自磷酸化, Btk's 生理底物 PLCγ磷酸化, 和更远一点的下游激酶ERK的磷酸化,IC50分别为11 nM, 29 nM 和 13 nM。 Ibrutinib作用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞,诱导细胞毒性,这种作用存在剂量和时间依赖性。
Int Immunopharmacol. 2022 Dec;113(Pt B):109469.
BMC Biol. 2021 May 20;19(1):108.
Very long intergenic non-coding (vlinc) RNAs directly regulate multiple genes in cis and trans
体外实验* | |
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细胞系 | osteoblast cells |
方法 | In vitro osteoblast differentiation Cells derived from calvaria were cultured in an osteogenic medium (50 μM ascorbic acid, 10 nM dexamethasone and 10 mM β- glycerophosphate) in the presence of ibrutinib and subjected to an analysis of the activity of alkaline phosphatase (after 7 days) and bone nodule formation (after 21 days). |
浓度 | 0~100nM |
处理时间 | 7days |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | RANKL-induced bone loss in mice |
配制 | saline |
剂量 | 6.25, 12.5 or 25 mg/kg 1 h before the first GST-RANKL injection |
给药处理 | oral gavage |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 440.5 |
分子式 | C25H24N6O2 |
CAS号 | 936563-96-1 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥30 mg/mL |
储存条件 | 2-8°C, protect from light, dry, sealed |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.2701 mL | 11.3507 mL | 22.7015 mL |
5 mM | 0.454 mL | 2.2701 mL | 4.5403 mL |
10 mM | 0.227 mL | 1.1351 mL | 2.2701 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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