PCI-32765 别名：Ibrutinib; CRA-032765; 伊布替尼
Ibrutinib (PCI-32765)是一种有效的，高选择性的，不可逆的Btk抑制剂，IC50为0.5 nM，作用于Bmx， CSK， FGR， BRK及HCK，适度有效，对EGFR， Yes， ErbB2， JAK3等作用效果稍弱。可用于慢性淋巴细胞白血病（CLL）的相关研究。
CAS No.：936563-96-1
Int Immunopharmacol. 2022 Dec;113(Pt B):109469.
BMC Biol. 2021 May 20;19(1):108.
Very long intergenic non-coding (vlinc) RNAs directly regulate multiple genes in cis and trans
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 440.5 |
| 分子式 | C25H24N6O2 |
| CAS号 | 936563-96-1 |
| 中文名称 | 伊布替尼；依鲁替尼 |
| 溶解性 | DMSO ≥30 mg/mL |
| 储存条件 | 2-8°C, protect from light, dry, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.2701 mL | 11.3507 mL | 22.7015 mL |
| 5 mM | 0.454 mL | 2.2701 mL | 4.5403 mL |
| 10 mM | 0.227 mL | 1.1351 mL | 2.2701 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | osteoblast cells |
| 方法 | In vitro osteoblast differentiation Cells derived from calvaria were cultured in an osteogenic medium (50 μM ascorbic acid, 10 nM dexamethasone and 10 mM β- glycerophosphate) in the presence of ibrutinib and subjected to an analysis of the activity of alkaline phosphatase (after 7 days) and bone nodule formation (after 21 days). |
| 浓度 | 0~100nM |
| 处理时间 | 7days |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | RANKL-induced bone loss in mice |
| 配制 | saline |
| 剂量 | 6.25, 12.5 or 25 mg/kg 1 h before the first GST-RANKL injection |
| 给药处理 | oral gavage |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
