M1825
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PCI-32765 |
Ibrutinib (PCI-32765)是一种有效的，高选择性的，不可逆的Btk抑制剂，IC50为0.5 nM，作用于Bmx， CSK， FGR， BRK及HCK，适度有效，对EGFR， Yes， ErbB2， JAK3等作用效果稍弱。可用于慢性淋巴细胞白血病（CLL）的相关研究。 |
M58129
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BIIB129 |
BIIB129 是一种共价的，选择性的，能够穿透血脑屏障的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂。BIIB129 通过与 BTK 中的 Cys481 发生共价结合，从而抑制 BTK 的活性，进而影响 B 细胞和髓系细胞的功能。 |
| M55647
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(R)-NX-2127 |
(R)-NX-2127 是一种首创的 (first-in-class) 具有口服活性的布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk，Bruton's tyrosine kinase) 降解剂。(R)-NX-2127 通过与 cereblon E3 泛素连接酶复合物的分子胶相互作用，介导转录因子 IKZF1 和 IKZF3 的降解。NX-2127 能降解常见的 BTK 抗性突变体，包括 BTKC481S。 |
| M43813
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NX-2127 |
NX-2127是一种具有口服活性的，有效的 BTK 、IKZF1 和 IKZF3 抑制剂，可诱导细胞中突变的 BTKC481S 降解，以及抑制 BTKC481S 突变体 TMD8 细胞的增殖，此外，NX-2127 还能刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。 |
| M14880
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BMX-IN-1 |
BMX-IN-1 是一种选择性、不可逆的 X 染色体上骨髓酪氨酸激酶 (BMX) 抑制剂，靶向 BMX ATP 结合域中的 Cys496，IC50 为 8 nM，还靶向相关的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK)，具有 IC50 值为 10.4 nM，但对 Blk、JAK3、EGFR、Itk 或 Tec 活性的效力低 47-656 倍以上。 |
| M14879
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(±)-Zanubrutinib |
(±)-Zanubrutinib ((±)-BGB-3111) 是一种有效选择性的，具有口服活性的 Bruton's 酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂。 |
| M10605
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Rilzabrutinib |
Rilzabrutinib (PRN1008) 是一种潜在首创的（first-in-class）或同类最佳的（best-in-class），选择性的，可逆的，具有口服活性的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 共价抑制剂，其 IC50 值为 1.3 nM，可用于慢性自发性荨麻疹（CSU）和哮喘的相关研究。 |
| M10604
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Pirtobrutinib (LOXO-305) |
Pirtobrutinib (LOXO-305; LY 3527727; RXC-005) 是一种首创的（first-in-class），高选择性的，非共价的新一代 BTK 抑制剂，在 WT BTK HEK 细胞中的IC50为5.69 nM。Pirtobrutinib对BTK的选择性超过其他370种激酶的300倍以上。可用于慢性淋巴细胞白血病（CLL）的相关研究。 |
| M10500
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Remibrutinib |
Remibrutinib (LOU064)是一款潜在同类最佳（best-in-class）的，具有口服活性的，有效的BTK共价抑制剂，IC50 值为 1 nM，在血液中抑制 BTK 活性的 IC50 的值为 0.23 μM。可用于慢性荨麻疹 (CU) 的相关研究。 |
| M10274
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Tolebrutinib |
Tolebrutinib (SAR442168) 是一种有效的，选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂，在 Ramos B 细胞和 HMC 小胶质细胞中的 IC50 值分别为 0.4 和 0.7 nM。可用于多发性硬化症 (MS) 和重症肌无力的相关研究。 |
| M10095
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Orelabrutinib |
Orelabrutinib (ICP-022)是一种有效的、口服活性的且不可逆的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 的抑制剂。可用于多发性硬化症（MS）的相关研究。 |
| M10025
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Zanubrutinib |
Zanubrutinib（BGB-3111）是一种有效的，高度选择性的小分子BTK抑制剂，可用于慢性淋巴细胞白血病（CLL）的相关研究。 |
| M9958
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ARQ 531 |
ARQ 531是一种有效的可逆性BTK抑制剂（IC50 = 0.85 nM），在对依鲁替尼（ibrutinib）耐药的弥漫性大B细胞淋巴瘤中表现出强大的抗肿瘤活性。 |
| M9889
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PCI-29732 |
PCI-29732是一种有效的，可逆的BTK抑制剂，对 BTK、Lck 和 Lyn 的 Kiapp 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。同时能对另一种 Tec 家族激酶 Itk 仅有适度的抑制活性。此外，PCI 29732 还能通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制 ABCG2 的功能。 |
| M9628
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Branebrutinib |
Branebrutinib（BMS-986195）是一种有效的，共价不可逆的Bruton酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，对BTK，TEC，BMX，TXK的IC50值分别为0.1 nM，0.9 nM，1.5 nM，5 nM。 |
| M9257
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Evobrutinib |
Evobrutinib是一种高选择性的共价的BTK（Bruton's Tyrosine Kinase）抑制剂，IC50为8.9 nM。Evobrutinib常用于多发性硬化症（MS）等自身免疫性疾病的研究。Evobrutinib通过共价结合BTK，抑制B细胞受体（BCR）信号通路的激活，从而调节B细胞的发育、增殖和存活。此外，它还可以抑制巨噬细胞活性以及抗体和细胞因子的产生与释放，对适应性和先天性免疫系统均有影响。 |
| M9166
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BMS-986142 |
BMS-986142是一种有效的、高选择性的Bruton's 酪氨酸激酶 (BTK) 可逆性抑制剂，其IC50值为0.5 nM。 |
| M8941
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Fenebrutinib |
GDC-0853 (Fenebrutinib, RG7845) 是一种具有口服活性的，高特异性的，可逆非共价的，大脑渗透性布鲁顿氏酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，对野生型 Btk及突变型 C481S，C481R，T474I，T474M 的 Ki 分别为 0.91 nM，1.6 nM，1.3 nM，12.6 nM 和 3.4 nM。GDC-0853 可用于多发性硬化（MS）的相关研究。 |
| M8887
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Btk inhibitor 2 |
Btk inhibitor 2 (BGB-3111) 是一种布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂。 |
| M7536
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BMS-935177 |
BMS-935177是一种有效的、可逆的BTK抑制剂，IC50为2.8 nM，具有良好的激酶选择性。它对BTK比对其他激酶如TEC, BMX, ITK, and TXK更有效力，选择性是其5-67倍。 |
