M1825
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PCI-32765 |
Ibrutinib (PCI-32765)是一种有效的，高选择性的，不可逆的Btk抑制剂，IC50为0.5 nM，作用于Bmx， CSK， FGR， BRK及HCK，适度有效，对EGFR， Yes， ErbB2， JAK3等作用效果稍弱。可用于慢性淋巴细胞白血病（CLL）的相关研究。 |
| M43475
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PROTAC BTK Degrader-5 |
PROTAC BTK Degrader-5 是一种具有选择性的 BTK 降解剂，对 JeKo-1 细胞的 DC50 值为 7.0 nM。 |
| M43474
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BTK-IN-25 |
BTK-IN-25 是一种有效的 BTK 抑制剂，可抑制 BTK(C481S)，IC50 值为 0.77 nM。 |
| M43473
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Cinsebrutinib |
Cinsebrutinib 是一种 Bruton's tyrosine kinase 抑制剂。 |
| M43472
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BTK-IN-26 |
BTK-IN-26 是一种有效的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 及其 C481 突变体的抑制剂，对 BTK 和 BTK C481S 的 IC50 值分别为 0.7 和 0.8 nM。 |
| M43406
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PROTAC BTK Degrader-6 |
PROTAC BTK Degrader-6 是一种 PROTAC BTK 降解剂 (DC50: 3.18 nM). PROTAC BTK Degrader-6 具有抗炎活性，抑制 NF-κB 活化，并抑制促炎细胞因子 (例如IL-1β、IL-6) 的表达。 |
| M40617
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TAS5315 |
TAS5315是一种新型的，不可逆的BTK共价抑制剂，可用于类风湿性关节炎的相关研究。 |
| M29609
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JS25 |
JS25 是一种选择性的 BTK 共价抑制剂 (IC50=5.8 nM)，通过螯合 Tyr551 而使 BTK 失活。JS25 抑制癌细胞增殖，诱导细胞死亡，对鼠中的 Burkitt 淋巴瘤异种移植模型具有改善效果。JS25 能够透过血脑屏障。 |
| M29480
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BGB-8035 |
BGB-8035 是一种口服有效，高选择性 BTK 抑制剂，对 BTK、TEC、EGFR 的 IC50 分别为 1.1 nM、99 nM、621 nM。BGB-8035 具有抗肿瘤和抗关节炎活性。BGB-8035 具有用于 B 细胞恶性肿瘤和自身免疫性疾病研究的潜力。 |
| M29210
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CHMFL-BTK-01 |
CHMFL-BTK-01 (compound 9) 高度选择性的、不可逆的 BTK 抑制剂，IC50 值为 7 nM。CHMFL-BTK-01 (compound 9) 可有效抑制BTK Y223 的自磷酸化。 |
| M28957
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BTK inhibitor 17 |
BTK inhibitor 17 是一种有效的具有口服活性不可逆 BTK 抑制剂，IC50 为 2.1 nM。BTK inhibitor 17 可用于类风湿关节炎的研究。 |
| M28956
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Edralbrutinib |
Edralbrutinib (TG-1701) 是一种有效的，新型的，具有口服活性的，不可逆的 BTK 抑制剂。可选择性抑制B细胞的活化、增殖和存活，并可以作用于巨噬细胞等其他免疫细胞，进而影响B细胞和其他免疫细胞介导的自身免疫炎性过程，可用于视神经脊髓炎谱系疾病（NMOSD）的相关研究。 |
| M28901
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CHMFL-BMX-078 |
CHMFL-BMX-078是高效的，选择性的，不可逆的，类型II BMX激酶抑制剂，IC50值为11 nM。 |
| M28865
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BIIB068 |
BIIB068 是一种有效，选择性，可逆和具有口服活性的 BTK 抑制剂，IC50 为 1 nM，Kd 为 0.3 nM。BIIB068 对 BTK 的选择性比其他激酶高 400 倍。BIIB068 可用于自身免疫性疾病的研究。 |
| M28767
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Elsubrutinib |
Elsubrutinib (ABBV-105) 是一种具有口服活性、有效的、有选择性和不可逆的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 抑制剂。Elsubrutinib 对 BTK 催化结构域的 IC50 为 0.18 μM。Elsubrutinib 可用于炎症性疾病的研究。 |
| M28664
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PF-06250112 |
PF-06250112 是一种有效的、高度选择性、口服有效的 BTK 抑制剂，IC50 值为 0.5 nM，对 BMX 非受体酪氨酸激酶和 TEC 同样有抑制作用，IC50 值分别为 0.9 nM 和 1.2 nM。 |
| M28627
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Atuzabrutinib |
Atuzabrutinib (SAR 444727) 是一种有效、选择性可逆的 Btk 抑制剂。Atuzabrutinib 通过抑制巨噬细胞抗原-1 信号抑制中性粒细胞募集。 |
| M28507
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QL47 |
QL47 是一种广谱抗病毒活性分子 (antiviral agent)，能抑制登革热病毒和其他 RNA 病毒。QL47 选择性地抑制真核细胞的翻译。QL47 是 BTK 的有效共价抑制剂，IC50 为 7 nM。 |
| M28212
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G-744 |
G-744是有效，选择性的、口服有效的 Btk 抑制剂，IC50 值为2 nM。G-744代谢稳定，耐受性好，对关节炎有效。 |
| M28101
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BTK IN-1 |
BTK IN-1 (SNS062 analog) 是一种有效的 BTK 抑制剂，IC50 值 <100 nM。 |
| M21293
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BCPyr |
BCPyr 是一种新的候选 BTK 降解剂 （DC50 = 800 nM）。 |
