BTK 抑制剂/激活剂/调节剂 Bruton Tyrosine Kinase

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M1825	PCI-32765	Ibrutinib (PCI-32765)是一种有效的，高选择性的，不可逆的Btk抑制剂，IC50为0.5 nM，作用于Bmx， CSK， FGR， BRK及HCK，适度有效，对EGFR， Yes， ErbB2， JAK3等作用效果稍弱。可用于慢性淋巴细胞白血病（CLL）的相关研究。
M6907	(Z)-LFM-A13	LFM-A13是一种特异性布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)抑制剂，IC50为2.5 μM。
M6636	CTA 056	CTA 056是一种iTK抑制剂。
M5333	Tirabrutinib	Tirabrutinib（ONO-4059）是一种高选择性的，具有口服活性的 BTK 抑制剂，其IC50值为 2.2 nM。
M5306	Acalabrutinib	Acalabrutinib(ACP-196)是选择性的，不可逆的第二代BTK抑制剂，抑制B细胞表面原抗体信号通路的激活。它具有很好的靶标特异性，对BTK的选择性比对其他TEC激酶家族成员如ITK、TXK、BMK和TEC的选择性高323-, 94-, 19-, 9-倍。对EGFR没有活性。可用于慢性淋巴细胞白血病（CLL）的相关研究。
M5257	ONO-4059 hydrochloride	ONO-4059 (GS-4059) hydrochloride是一种高度有效的、选择性的BTK抑制剂，IC50为2.2 nM。
M5162	ONO-4059 analogue	ONO-4059 analogue 是一种ONO-4059类似物，其是一种高度有效的选择性口服BTK抑制剂，IC50为23.9 nM。
M3704	RN486	RN486是布鲁顿酪氨酸激酶(Btk)抑制剂，IC50值为4.0 nM。
M3620	CGI1746	CGI1746是Btk的强效高选择性小分子抑制剂，IC50为1.9 nM。
M2718	GDC-0834	GDC-0834是一种新型有效的，选择性的BTK抑制剂，IC50为5.9 nM。
M2536	CNX-774	CNX-774是不可逆的，口服有效的高选择性BTK抑制剂，IC50<1 nM。
M2113	Spebrutinib (AVL-292)	Spebrutinib (AVL-292)是一个通过共价结合的，可以口头利用，并且具有高度选择性的BTK抑制剂，其IC50小于0.5 nM，展示了比其他被测激酶至少1400倍的选择性。
M57190	UBX-382	UBX-382 是一种口服有效的靶向 BTK 的蛋白水解靶向嵌合体，使 b 细胞受体信号失活。UBX-382 对野生型和突变型 BTK 蛋白具有良好的降解活性，并在小鼠 TMD-8 细胞异种移植模型中显示出抗癌活性。
M57189	GDC-0834	GDC-0834 是一种有效的选择性 BTK 抑制剂。GDC-0834 抑制 BTK，在体外酶实验和细胞实验中，IC50 分别为 5.9 和 6.4 nM，而在小鼠和大鼠体内，IC50 分别为 1.1 和 5.6 μM。
M57188	DD-03-171	DD-03-171 是一种 BTK、IKFZ1 和 IKFZ3 的降解剂，对 BTK IC50 值为 5.1 nM。DD-03-171 对套细胞淋巴瘤 (MCL) 细胞有抗增殖作用。
M57187	N-piperidine Ibrutinib hydrochloride	N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 是一种有效的 BTK 抑制剂，对 WT BTK 和 C481S BTK 的 IC50 值分别为 51.0 和 30.7 nM。N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 可作为 BTK 配体，用于合成一系列 PROTAC 分子。
M54669	TL-925	TL-925 是一款潜在首创的（first-in-class）的布鲁顿氏酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，可靶向肥大细胞介导的眼部炎症和过敏，能用于干眼症的相关研究。
M49783	JAK3/BTK-IN-6	JAK3/BTK-IN-6 是一种有效的 BTK 和 JAK3 双抑制剂，其 IC50 值分别为 0.6 和 0.4 nM。
M43478	DBt-10	DBt-10 是一种有效的 BTK 降解剂。
M43477	BTK-IN-27	BTK-IN-27 是一种 BTK 抑制剂 (IC50: 0.2 nM)。
M43476	NRX-0492	NRX-0492 是一种口服有效的 BTK 降解剂。

BTK 抑制剂/激活剂/调节剂 Bruton Tyrosine Kinase

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