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DBt-10

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DBt-10 是一种有效的 BTK 降解剂。

DBt-10结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

DBt-10 是一种有效的 BTK 降解剂。

化学性质
分子量 1277.97
分子式 C68H86ClFN16O6
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.7825 mL 3.9125 mL 7.8249 mL
5 mM 0.1565 mL 0.7825 mL 1.565 mL
10 mM 0.0782 mL 0.3912 mL 0.7825 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Martin Schröder et al. Nat Commun. DCAF1-based PROTACs with activity against clinically validated targets overcoming intrinsic- and acquired-degrader resistance

[2] Yang Zhou et al. RSC Adv. In silico studies of ASEM analogues targeting α7-nAChR and experimental verification

[3] Ansel T Hillmer et al. Eur J Nucl Med Mol Imaging. PET imaging of α7 nicotinic acetylcholine receptors: a comparative study of [18F]ASEM and [18F]DBT-10 in nonhuman primates, and further evaluation of [18F]ASEM in humans

[4] Anna Starikov et al. Clin Imaging. 2D mammography, digital breast tomosynthesis, and ultrasound: which should be used for the different breast densities in breast cancer screening?

[5] Ansel T Hillmer et al. Eur J Nucl Med Mol Imaging. PET imaging evaluation of [(18)F]DBT-10, a novel radioligand specific to α7 nicotinic acetylcholine receptors, in nonhuman primates

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