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ONO-4059 analogue

目录号 M5162 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


ONO-4059 analogue 是一种ONO-4059类似物,其是一种高度有效的选择性口服BTK抑制剂,IC50为23.9 nM。

ONO-4059 analogue结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 880 中国库存现货
10mg ¥ 1440 中国库存现货
50mg ¥ 4720 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

ONO-4059 analogue 是一种ONO-4059类似物,其是一种高度有效的选择性口服BTK抑制剂,IC50为23.9 nM。ONO-4059能在TMD-8细胞中抑制其生长,并诱导细胞凋亡,IC50为3.59 nM。ONO-4059结合多柔比星,依托泊苷,长春新碱或者地塞米松,显著增加细胞凋亡比率。

化学性质
分子量 456.5
分子式 C25H24N6O3
CAS号 1351635-67-0
溶解性(25°C) DMSO 20 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1906 mL 10.9529 mL 21.9058 mL
5 mM 0.4381 mL 2.1906 mL 4.3812 mL
10 mM 0.2191 mL 1.0953 mL 2.1906 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Yasuhiro T, et al. Blood. ONO-4059, A Novel Bruton’s Tyrosine Kinase (Btk) Inhibitor: Synergistic Activity In Combination With Chemotherapy In a ABC-DLBCL Cell Line.

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DBt-10 是一种有效的 BTK 降解剂。

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BTK-IN-27 是一种 BTK 抑制剂 (IC50: 0.2 nM)。





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