Tirabrutinib (ONO-4059) 替拉布替尼

目录号 M5333 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Tirabrutinib（ONO-4059）是一种高选择性的，具有口服活性的 BTK 抑制剂，其IC50值为 2.2 nM。

别名：Tirabrutinib; GS-4059; Velexbru

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体外研究：该化合物共价结合BTK，抑制BCR信号传导和B细胞增殖和活化。 NO / GS-4059在复发/难治的B细胞恶性肿瘤中诱导持久的反应，没有显着的毒性。体内研究：ONO-4059在小鼠关节炎模型中表现出治疗功效，并且基于其在B细胞中的抗增殖活性。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2003 mL	11.0016 mL	22.0032 mL
5 mM	0.4401 mL	2.2003 mL	4.4006 mL
10 mM	0.22 mL	1.1002 mL	2.2003 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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