Spebrutinib (AVL-292) 别名：CC-292; Spebrutinib; 斯贝布替尼
目录号 M2113
Spebrutinib (AVL-292)是一个通过共价结合的，可以口头利用，并且具有高度选择性的BTK抑制剂，其IC50小于0.5 nM，展示了比其他被测激酶至少1400倍的选择性。
CAS No.：1202757-89-8
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 423.44 |
| 分子式 | C22H22FN5O3 |
| CAS号 | 1202757-89-8 |
| 中文名称 | 斯贝布替尼 |
| 溶解性 | DMSO 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Spebrutinib (AVL-292)是一个通过共价结合的，可以口头利用，并且具有高度选择性的BTK抑制剂，其IC50小于0.5 nM，展示了比其他被测激酶至少1400倍的选择性。Spebrutinib (AVL-292)在Ramos细胞中对BTK产生了剂量依赖性的抑制作用，其EC50为8 nM；并且抑制了下游的BCR通路。Spebrutinib (AVL-292)通过抑制BTK的活性，进一步的抑制了B细胞的增殖，其EC50为3 nM。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.3616 mL | 11.808 mL | 23.6161 mL |
| 5 mM | 0.4723 mL | 2.3616 mL | 4.7232 mL |
| 10 mM | 0.2362 mL | 1.1808 mL | 2.3616 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | naïve human B cells |
| 方法 | Immunoblot Analysis. Cells were incubated in serum-free RPMI media for 1–1.5 hours. Isolated human B cells were incubated with CC-292 at a final concentration of 0.001, 0.01, 0.1 and 1 μM. Ramos cells were incubated with 0.1 nM–3 μM CC-292. Cells were then incubated in the presence of compound for 1 hour at 37°C. Following incubation, cells were centrifuged and resuspended in 100 μl of serum-free RPMI and BCR was stimulated with addition of 5 μg/ml α-human IgM. Samples were centrifuged, washed in phosphate-buffered saline (PBS), and lysed in 100 μl of Cell Extraction Buffer plus 1:10 (v/v) PhosSTOP Phosphatase Inhibitor and 1:10 (v/v) Complete Protease Inhibitor. Antibodies used for immunoblot analysis include P-PLCγ2, PLCγ2, Syk, P-Syk, Btk, P-Btk, and Tubulin. Membranes were scanned on a Li-Cor Odyssey scanner using infrared fluorescence detection. |
| 浓度 | 0.001, 0.01, 0.1 and 1 μM |
| 处理时间 | 1h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Collagen-Induced Arthritis Model |
| 配制 | not mentioned |
| 剂量 | 10,30,50 mg/kg |
| 给药处理 | oral |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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