CGI1746是Btk的强效高选择性小分子抑制剂,IC50为1.9 nM。
别名:CGI-1746
CGI1746对Btk具有精细的选择性,并抑制酶激活所必需的自磷酸化和转磷酸化步骤。CGI1746阻断B细胞受体依赖的B细胞增殖,并在预防方案中降低胶原诱导关节炎中的自身抗体水平。CGI1746降低关节内细胞因子水平,改善疾病。CGI1746显示出与TNFα阻断相当的疗效,并显著降低了已建立关节炎的小鼠或大鼠的临床评分和关节炎症。
分子量 | 579.69 |
分子式 | C34H37N5O4 |
CAS号 | 910232-84-7 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 44 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.7251 mL | 8.6253 mL | 17.2506 mL |
5 mM | 0.345 mL | 1.7251 mL | 3.4501 mL |
10 mM | 0.1725 mL | 0.8625 mL | 1.7251 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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