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CNX-774

目录号 M2536 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


CNX-774是不可逆的,口服有效的高选择性BTK抑制剂,IC50<1 nM。

CNX-774结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 900 中国库存现货
10mg ¥ 1440 中国库存现货
25mg ¥ 2700 中国库存现货
50mg ¥ 4500 中国库存现货
100mg ¥ 7650 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

CNX-774 is an irreversible, orally active, and highly selective BTK inhibitor with IC50 of <1 nM.

化学性质
分子量 499.5
分子式 C26H22FN7O3
CAS号 1202759-32-7
溶解性(25°C) DMSO 90 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.002 mL 10.01 mL 20.02 mL
5 mM 0.4004 mL 2.002 mL 4.004 mL
10 mM 0.2002 mL 1.001 mL 2.002 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jeong-Mi Kim, et al. Bruton's agammaglobulinemia tyrosine kinase (Btk) regulates TPA‑induced breast cancer cell invasion via PLCγ2/PKCβ/NF‑κB/AP‑1‑dependent matrix metalloproteinase‑9 activation

[2] D Smiljkovic, et al. BTK inhibition is a potent approach to block IgE-mediated histamine release in human basophils

[3] Akintunde Akinleye, et al. Ibrutinib and novel BTK inhibitors in clinical development

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DBt-10

DBt-10 是一种有效的 BTK 降解剂。

BTK-IN-27

BTK-IN-27 是一种 BTK 抑制剂 (IC50: 0.2 nM)。





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