LFM-A13是一种特异性布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)抑制剂，IC50为2.5 μM。
LFM-A13是一种Bruton酪氨酸激酶（BTK）的有效选择性抑制剂，IC50为2.5 μM。LFM-A13在BTK+ B系白血病细胞中，能增强它们对神经酰胺或长春新碱诱导的细胞凋亡的敏感性。LFM-A13（100μM）抑制Epo诱导的R10细胞中EpoR，Jak2，Btk，Stat5和Erk1/2的磷酸化。在人嗜中性粒细胞中，LFM-A13降低fMet-Leu-Phe诱导的酪氨酸磷酸化，并抑制超氧阴离子的产生和粘附，趋化的刺激，以及磷脂酶D活性。在BCL-1细胞，NALM-6细胞，或正常BALB/c脾细胞，LFM-13抑制BCL-1细胞中BTK的酶活性，而不影响BTK蛋白表达水平。LFM-A13（50mg/kg，每周三次，ip）减弱小鼠中DMBA诱导的乳腺肿瘤发生。LFM-A13（50mg/kg，每周三次，腹腔注射）显着降低PLK1，cyclin D1，CDK-4，P53和Bcl-2的表达，但增加小鼠p21，IκB，Bax和caspase 3的表达。LFM-A13（10或50mg/kg，ip）在乳腺癌的MMTV / Neu转基因小鼠模型中表现出剂量依赖性的抗肿瘤作用。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | |
| 方法 | |
| 浓度 | |
| 处理时间 | |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | BALB/c mice bearing BCL-1 leukemia |
| 配制 | Suspended in 10% DMSO in PBS |
| 剂量 | 50 mg/kg/day, twice daily |
| 给药处理 | i.p. |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 360.0 |
| 分子式 | C11H8Br2N2O2 |
| CAS号 | 244240-24-2 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 40 mg/mL warmed |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.7778 mL | 13.8889 mL | 27.7778 mL |
| 5 mM | 0.5556 mL | 2.7778 mL | 5.5556 mL |
| 10 mM | 0.2778 mL | 1.3889 mL | 2.7778 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的BTK产品 |
|---|
| TL-925
TL-925 是一款潜在首创的（first-in-class）的布鲁顿氏酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，可靶向肥大细胞介导的眼部炎症和过敏，能用于干眼症的相关研究。 |
| JAK3/BTK-IN-6
JAK3/BTK-IN-6 是一种有效的 BTK 和 JAK3 双抑制剂，其 IC50 值分别为 0.6 和 0.4 nM。 |
| NX-2127
NX-2127是一种具有口服活性的，有效的 BTK 、IKZF1 和 IKZF3 抑制剂，可诱导细胞中突变的 BTKC481S 降解，以及抑制 BTKC481S 突变体 TMD8 细胞的增殖，此外，NX-2127 还能刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。 |
| DBt-10
DBt-10 是一种有效的 BTK 降解剂。 |
| BTK-IN-27
BTK-IN-27 是一种 BTK 抑制剂 (IC50: 0.2 nM)。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究