(Z)-LFM-A13

目录号 M6907

LFM-A13是一种特异性布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)抑制剂，IC50为2.5 μM。

CAS No.：244240-24-2

规格	价格	库存状态
10mg	¥ 825	现货
50mg	¥ 3080	现货

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质量标准及产品资料

纯度：>99.0%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	360.0
分子式	C11H8Br2N2O2
CAS号	244240-24-2
溶解性	DMSO ≥ 40 mg/mL warmed
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

LFM-A13是一种Bruton酪氨酸激酶（BTK）的有效选择性抑制剂，IC50为2.5 μM。LFM-A13在BTK+ B系白血病细胞中，能增强它们对神经酰胺或长春新碱诱导的细胞凋亡的敏感性。LFM-A13（100μM）抑制Epo诱导的R10细胞中EpoR，Jak2，Btk，Stat5和Erk1/2的磷酸化。在人嗜中性粒细胞中，LFM-A13降低fMet-Leu-Phe诱导的酪氨酸磷酸化，并抑制超氧阴离子的产生和粘附，趋化的刺激，以及磷脂酶D活性。在BCL-1细胞，NALM-6细胞，或正常BALB/c脾细胞，LFM-13抑制BCL-1细胞中BTK的酶活性，而不影响BTK蛋白表达水平。LFM-A13（50mg/kg，每周三次，ip）减弱小鼠中DMBA诱导的乳腺肿瘤发生。LFM-A13（50mg/kg，每周三次，腹腔注射）显着降低PLK1，cyclin D1，CDK-4，P53和Bcl-2的表达，但增加小鼠p21，IκB，Bax和caspase 3的表达。LFM-A13（10或50mg/kg，ip）在乳腺癌的MMTV / Neu转基因小鼠模型中表现出剂量依赖性的抗肿瘤作用。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.7778 mL	13.8889 mL	27.7778 mL
5 mM	0.5556 mL	2.7778 mL	5.5556 mL
10 mM	0.2778 mL	1.3889 mL	2.7778 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系
方法
浓度
处理时间

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。