Pirtobrutinib (LOXO-305) 别名：LY 3527727; RXC-005; 吡托布鲁替尼

目录号 M10604

Pirtobrutinib (LOXO-305; LY 3527727; RXC-005) 是一种首创的（first-in-class），高选择性的，非共价的新一代 BTK 抑制剂，在 WT BTK HEK 细胞中的IC50为5.69 nM。Pirtobrutinib对BTK的选择性超过其他370种激酶的300倍以上。可用于慢性淋巴细胞白血病（CLL）的相关研究。

CAS No.：2101700-15-4

规格	价格	库存状态
1mg	¥ 380	现货
5mg	¥ 850	现货
10mg	¥ 1500	现货
25mg	¥ 3500	现货
50mg	¥ 5300	现货
100mg	¥ 8500	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：99.94%
COA
H-NMR
HPLC

化学性质/溶解性/储存

分子量	479.43
分子式	C22H21F4N5O3
CAS号	2101700-15-4
中文名称	吡托布鲁替尼；帕托布鲁替尼；匹妥布替尼
溶解性	DMSO 60 mg/mL
储存条件	2-8°C, sealed
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

Pirtobrutinib（LOXO-305，LY 3527727，RXC-005）是一种首创的（first-in-class），高选择性的，非共价的BTK 抑制剂，可抑制多种 BTK C481 取代突变。与其他 370 种激酶相比，Pirtobrutinib 对 BTK 的选择性超过 300 倍。Pirtobrutinib 对野生型 BTK 和 BTK C481S 介导的激酶活性均有抑制作用，抑制效力为纳摩尔级。Pirtobrutinib 可抑制 WT BTK（Y223）的自磷酸化，IC50 为 3.68 nM。Pirtobrutinib 可抑制 BTK C481S Y223、C481T Y223 和 C481R Y223 自身磷酸化，IC50 分别为 8.45、7.23 和 11.73 nM。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0858 mL	10.4291 mL	20.8581 mL
5 mM	0.4172 mL	2.0858 mL	4.1716 mL
10 mM	0.2086 mL	1.0429 mL	2.0858 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。