ARQ 531 别名：ARQ-531；MK-1026; Nemtabrutinib

目录号 M9958

ARQ 531是一种有效的可逆性BTK抑制剂（IC50 = 0.85 nM），在对依鲁替尼（ibrutinib）耐药的弥漫性大B细胞淋巴瘤中表现出强大的抗肿瘤活性。

CAS No.：2095393-15-8

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 1020	现货
10mg	¥ 1800	现货
25mg	¥ 3900	现货
50mg	¥ 6800	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>99%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	478.93
分子式	C25H23ClN4O4
CAS号	2095393-15-8
溶解性	DMSO ≥ 80 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

ARQ 531是一种有效的可逆性BTK抑制剂（IC50 = 0.85 nM），在对依鲁替尼（ibrutinib）耐药的弥漫性大B细胞淋巴瘤中表现出强大的抗肿瘤活性。ARQ 531通过抑制下游BCR活化激酶来减弱关键致癌驱动因子的表达。ARQ 531靶向ABC-和GCB-DLBCL细胞系中的多种致癌信号通路。与依鲁替尼不同，ARQ 531抑制上游激活信号（通过抑制Src激酶家族的选定成员）和下游信号通路（通过pAKT和pERK激酶）。在GCB-DLBCL细胞系（SUDHL-4和DOHH-2）中，ARQ 531以剂量依赖性方式有效抑制抗凋亡c-Myc和BCL6癌蛋白的表达，并同时诱导PARP蛋白的凋亡。

在耐依鲁替尼的SUDHL-4小鼠异种移植模型中，当以75 mg/kg口服给药时，ARQ 531与对照组相比有效抑制了肿瘤生长（> 80%抑制）。此外，初步数据表明，ARQ 531穿越了血脑屏障。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.088 mL	10.4399 mL	20.8799 mL
5 mM	0.4176 mL	2.088 mL	4.176 mL
10 mM	0.2088 mL	1.044 mL	2.088 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。