Evobrutinib 别名：MSC-2364447C; 埃沃布鲁替尼
Evobrutinib是一种高选择性的共价的BTK（Bruton's Tyrosine Kinase）抑制剂，IC50为8.9 nM。Evobrutinib常用于多发性硬化症（MS）等自身免疫性疾病的研究。Evobrutinib通过共价结合BTK，抑制B细胞受体（BCR）信号通路的激活，从而调节B细胞的发育、增殖和存活。此外，它还可以抑制巨噬细胞活性以及抗体和细胞因子的产生与释放，对适应性和先天性免疫系统均有影响。
CAS No.：1415823-73-2
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 429.51 |
| 分子式 | C25H27N5O2 |
| CAS号 | 1415823-73-2 |
| 中文名称 | 埃沃布鲁替尼 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 26 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Evobrutinib是一种具有口服活性的，强效的，中枢神经系统穿透的，高选择性的共价布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 不可逆抑制剂，其IC50值为37.9 nM。可用于复发性多发性硬化症的相关研究。Evobrutinib具有潜在的抗肿瘤活性，能有效抑制BCR和Fc受体介导的信号传导，从而抑制人类B细胞和先天性免疫细胞（如单核细胞和嗜碱性粒细胞）的后续激活和功能。
在小鼠红斑狼疮和系统性红斑狼疮模型中，evobrutinib 可抑制 B 细胞活化，减少自身抗体产生和浆细胞数量，并使 B 细胞和 T 细胞亚群正常化。此外，在被动皮肤过敏性休克模型中，evobrutinib 还能抑制肥大细胞的活化。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.3282 mL | 11.6412 mL | 23.2823 mL |
| 5 mM | 0.4656 mL | 2.3282 mL | 4.6565 mL |
| 10 mM | 0.2328 mL | 1.1641 mL | 2.3282 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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参考文献
