Evobrutinib是一种具有口服活性的，强效的，中枢神经系统穿透的，高选择性的共价布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 不可逆抑制剂，其IC50值为37.9 nM。可用于复发性多发性硬化症的相关研究。
别名：MSC-2364447C
Evobrutinib具有潜在的抗肿瘤活性，能有效抑制BCR和Fc受体介导的信号传导，从而抑制人类B细胞和先天性免疫细胞（如单核细胞和嗜碱性粒细胞）的后续激活和功能。
在小鼠红斑狼疮和系统性红斑狼疮模型中，evobrutinib 可抑制 B 细胞活化，减少自身抗体产生和浆细胞数量，并使 B 细胞和 T 细胞亚群正常化。此外，在被动皮肤过敏性休克模型中，evobrutinib 还能抑制肥大细胞的活化。
| 分子量 | 429.51 |
| 分子式 | C25H27N5O2 |
| CAS号 | 1415823-73-2 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 26 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.3282 mL | 11.6412 mL | 23.2823 mL |
| 5 mM | 0.4656 mL | 2.3282 mL | 4.6565 mL |
| 10 mM | 0.2328 mL | 1.1641 mL | 2.3282 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的BTK产品 |
|---|
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TL-925 是一款潜在首创的（first-in-class）的布鲁顿氏酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，可靶向肥大细胞介导的眼部炎症和过敏，能用于干眼症的相关研究。 |
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| DBt-10
DBt-10 是一种有效的 BTK 降解剂。 |
| BTK-IN-27
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