Zanubrutinib(BGB-3111)是一种有效的,高度选择性的小分子BTK抑制剂,可用于慢性淋巴细胞白血病(CLL)的相关研究。
别名:BGB-3111
Zanubrutinib(BGB-3111)是一种有效的,高度选择性的小分子BTK抑制剂。Zanubrutinib(BGB-3111)选择性结合BTK并抑制BTK的活性,并阻止B细胞抗原受体(BCR)信号传导途径的激活。在REC-1 MCL和ABC亚型DLBCL(TMD-8)异种移植瘤模型中,BGB-3111可诱导浓度依赖性的抗肿瘤效应,其效果优于ibrutinib。在大鼠中进行的药物毒性分析表明,BGB-3111耐受良好,剂量250 mg/kg/day并未达到其最大耐受剂量。
分子量 | 471.55 |
分子式 | C27H29N5O3 |
CAS号 | 1691249-45-2 |
溶解性(25°C) | DMSO 90 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.1207 mL | 10.6033 mL | 21.2067 mL |
5 mM | 0.4241 mL | 2.1207 mL | 4.2413 mL |
10 mM | 0.2121 mL | 1.0603 mL | 2.1207 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[4] Jingjing Wu, et al. J Hematol Oncol. Second-generation inhibitors of Bruton tyrosine kinase
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