BMS-935177
BMS-935177是一种有效的、可逆的BTK抑制剂，IC50为2.8 nM，具有良好的激酶选择性。它对BTK比对其他激酶如TEC, BMX, ITK, and TXK更有效力，选择性是其5-67倍。
CAS No.：1231889-53-4
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 502.56 |
| 分子式 | C31H26N4O3 |
| CAS号 | 1231889-53-4 |
| 溶解性 | 100 mg/mL in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
体外研究：BMS-935177对BTK的选择性比对SRC激酶家族成员高50倍以上。在Ramos B细胞中，BMS-935177抑制钙流动；在受到anti-IgM和anti-IgG刺激的外周血b淋巴细胞中，BMS-935177抑制CD69的细胞表面表达。但在受到CD40受体和配体刺激的B细胞中，BMS-935177对CD69的表达无影响。在PBMCs中，BMS-935177可有效地抑制TNF-α的生成，IC50为14 nM。
体内研究：在多种检测物种中，BMS-935177的血浆蛋白结合率高，在人体中，游离药物比率小于1%。在临床前检测中，无论是悬浮物还是溶液形式给药，BMS-935177具有良好的口服活性，尽管其水溶性差。以溶液形式给药，BMS-935177在大鼠、小鼠、狗、和食蟹猴中的口服生物利用度为84%-100%，而在单次静脉注射给药实验中，具有较低的体内清除率。在小鼠和大鼠中静脉注射2 mg/kg的剂量，BMS-935177的T1/2分别为4 h和5.1 h。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.9898 mL | 9.9491 mL | 19.8981 mL |
| 5 mM | 0.398 mL | 1.9898 mL | 3.9796 mL |
| 10 mM | 0.199 mL | 0.9949 mL | 1.9898 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | |
| 方法 | |
| 浓度 | |
| 处理时间 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Male Sprague−Dawley rats |
| 配制 | polyethylene glycol 400 (PEG-400)/water/ethanol (70:20:10, v/v/v) solution |
| 剂量 | 2 mg/kg |
| 给药处理 | i.v. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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