Fenebrutinib 别名：GDC-0853; RG7845; 非尼布替尼
GDC-0853 (Fenebrutinib, RG7845) 是一种具有口服活性的，高特异性的，可逆非共价的，大脑渗透性布鲁顿氏酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，对野生型 Btk及突变型 C481S，C481R，T474I，T474M 的 Ki 分别为 0.91 nM，1.6 nM，1.3 nM，12.6 nM 和 3.4 nM。GDC-0853 可用于多发性硬化（MS）的相关研究。
CAS No.：1434048-34-6
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 664.8 |
| 分子式 | C37H44N8O4 |
| CAS号 | 1434048-34-6 |
| 中文名称 | 非尼布替尼 |
| 溶解性 | DMSO 20 mg/mL |
| 储存条件 | 2-8°C, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
GDC-0853 (Fenebrutinib) 是一种有效的、选择性和非共价的布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂，对BRK的Ki值为0.91 nM。给药后，GDC-0853抑制BTK的活性并阻止B细胞抗原受体（BCR）信号传导途径的活化，从而阻止了B细胞活化和BTK介导的下游存活途径的激活，进而抑制过表达BTK的恶性B细胞的生长。
Fenebrutinib (GDC-0853) 在每日一次 (0.06、0.25、1、4 和 16 mg/kg；口服) 或两次 (0.125、0.5 和 2 mg/kg；口服) 后剂量依赖性地减少雌性 Lewis 大鼠的脚踝发生胶原诱导性关节炎。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.5042 mL | 7.5211 mL | 15.0421 mL |
| 5 mM | 0.3008 mL | 1.5042 mL | 3.0084 mL |
| 10 mM | 0.1504 mL | 0.7521 mL | 1.5042 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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